Diclovit

Diclovit menunjukkan aktivitas analgesik, antiinflamasi, antiplatelet, dan antipiretik.

Prinsip utama kerja obat ini adalah menekan aktivitas COX-1 dan COX-2. Akibatnya, terjadi gangguan metabolisme asam arakidonat. Pada saat yang sama, pengikatan PG di zona peradangan melemah. Hal ini menyebabkan berkurangnya rasa sakit saat bergerak atau saat istirahat. Selain itu, pembengkakan dan kekakuan sendi di pagi hari pun hilang. Obat ini meningkatkan rentang gerak sendi.

Indikasi Diclovita

Obat ini digunakan untuk mengobati gangguan berikut:

• sakit pinggang dan lumbodynia;
• lesi pada sistem muskuloskeletal yang memiliki aktivitas degeneratif atau inflamasi;
• periartritis yang bersifat bahu-skapula;
• neuralgia atau bursitis;
• trismus, pembengkakan, peradangan atau nyeri yang terkait dengan prosedur ginekologi, gigi, ortopedi dan prosedur lainnya;
• sinovitis atau mialgia;
• rasa sakit yang berhubungan dengan cedera atau operasi;
• radang panggul;
• serangan migrain;
• sakit perut.

Dalam ginekologi, supositoria digunakan untuk mengatasi adnitis, dismenore primer, dan perimetritis. Selain itu, obat ini dapat digunakan sebagai komponen tambahan terapi kompleks untuk patologi yang memengaruhi sistem THT (memiliki aktivitas inflamasi-infeksi), disertai nyeri hebat.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Zat terapeutik dilepaskan dalam bentuk gel, supositoria dan kapsul.

Farmakodinamik

Obat ini mengurangi rasa sakit yang terjadi setelah operasi atau cedera, dan seiring dengan itu, intensitas peradangan pun berkurang. Mengurangi rasa sakit dan pendarahan yang terjadi pada kasus algomenore primer.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Penyerapan supositoria terjadi pada tingkat yang tinggi, tetapi lebih lambat dibandingkan dengan tablet salut enterik. Saat menggunakan supositoria dalam porsi 50 mg, nilai Cmax plasma dicatat setelah 60 menit, tetapi nilai maksimum per unit porsi kira-kira 2/3 dari konsentrasi yang diperoleh saat menggunakan tablet salut enterik (1,95 ± 0,8 μg / ml).

Ketersediaan hayati.

Seperti halnya pemberian obat secara oral, setelah menggunakan supositoria, nilai AUC kira-kira setengah dari kadar saat pemberian secara parenteral. Dengan penggunaan obat secara berulang, karakteristik farmakokinetik tidak berubah. Jika dosis yang ditentukan dipatuhi, obat tidak terakumulasi.

Proses distribusi.

Sintesis protein intraplasma adalah 99,7%; zat tersebut terutama mengikat albumin – 99,4%.

Diklofenak menembus ke dalam sinovium, mencapai nilai Cmax lebih lambat daripada di dalam plasma darah (2-4 jam). Waktu paruh imajiner dari sinovium adalah 3-6 jam. Setelah 2 jam dari mencapai kadar Cmax plasma, nilai diklofenak dalam sinovium tetap lebih tinggi daripada dalam plasma darah; indikator ini dipertahankan selama 12 jam.

Sejumlah kecil obat (100 ng/ml) ditemukan dalam ASI. Perkiraan volume zat yang masuk ke tubuh bayi yang disusui melalui ASI setara dengan porsi 0,03 mg/kg per hari.

Proses pertukaran.

Metabolisme Diclovit sebagian terjadi melalui glukuronidasi molekul aslinya, tetapi terutama berkembang dengan metoksilasi ganda dan tunggal dengan hidroksilasi, yang menghasilkan pembentukan beberapa elemen metabolik dari jenis fenolik, yang sebagian besar menghasilkan konjugat yang dikombinasikan dengan asam glukuronat. Bioaktivitas memiliki 2 komponen metabolik, tetapi secara signifikan lebih rendah daripada diklofenak.

Pengeluaran.

Klirens plasma sistemik obat ini adalah 263±56 ml per menit (kadar rata-rata±SD). Waktu paruh intraplasma terminal adalah 1-2 jam. Waktu paruh dari 4 komponen metabolik, termasuk 2 komponen farmakoaktif, juga pendek dan berkisar 1-3 jam.

Sekitar 60% dosis diekskresikan dalam urin dalam bentuk konjugat, bersama dengan asam glukuronat dari molekul utuh, dan juga dalam bentuk komponen metabolik, yang sebagian besar diubah menjadi konjugat jenis glukuronida. Kurang dari 1% obat diekskresikan dalam bentuk tidak berubah. Sisa dosis diekskresikan dalam tinja dalam bentuk elemen metabolik.

Dosis dan administrasi

Skema penggunaan supositoria.

Obat ini dapat digunakan oleh remaja di atas 15 tahun dan orang dewasa. Supositoria dimasukkan ke dalam rektum setelah buang air besar atau enema pembersihan. Setelah memasukkan supositoria, Anda perlu berbaring selama 20-30 menit. Prosedur ini harus dilakukan dua kali sehari. Tidak lebih dari 3 supositoria rektal dapat dimasukkan per hari.

Durasi siklus pengobatan dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan toleransi pasien terhadap pengobatan, serta sifat penyakitnya.

Aplikasi gel.

Gel digunakan untuk pengobatan luar - strip sepanjang 1-2 cm harus dioleskan ke area yang meradang 2-3 kali sehari. Zat tersebut digosok dengan gerakan lembut hingga gel terserap sepenuhnya. Seluruh siklus pengobatan harus berlangsung maksimal 14 hari. Durasi terapi hanya dapat ditingkatkan dengan resep dokter. Setelah prosedur, Anda perlu mencuci tangan.

Cara penggunaan kapsul.

Kapsul harus diminum bersama makanan, diminum dengan air putih; obat ditelan utuh, tanpa dikunyah. Biasanya 1 kapsul LS digunakan 1-3 kali sehari, setiap hari. Orang dewasa pada awal siklus biasanya diresepkan 3 kali sehari. Ukuran porsi pemeliharaan per hari adalah 1 kapsul 1-2 kali.

Anak-anak di atas usia 6 tahun tidak boleh diberikan lebih dari 2-3 mg/kg Diclovit.

Lamanya mengonsumsi kapsul ditentukan secara individual oleh dokter yang merawat.

[ 8 ]

Gunakan Diclovita selama kehamilan

Dilarang meresepkan Diclovit selama kehamilan.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap komponen obat atau NSAID lainnya;
• gangguan hematopoietik yang tidak diketahui asalnya;
• asma tipe aspirin;
• ulkus pada saluran cerna dalam fase aktif;
• tahap aktif perkembangan lesi saluran cerna, yang memiliki bentuk erosif-ulseratif;
• tiga serangkai "aspirin".

Perhatian diperlukan bila digunakan selama fase aktif porfiria hati yang diinduksi, dan juga dalam kasus disfungsi ginjal atau hati.

Efek samping Diclovita

Efek samping utama:

• gangguan gastrointestinal: gastralgia, konstipasi, muntah, kolitis ulseratif pada fase aktif, nyeri lambung, perdarahan pada saluran gastrointestinal dan anoreksia. Selain itu, mual, kembung, hepatitis akut, dispepsia, kolitis nonspesifik disertai perdarahan, pankreatitis, enteritis regional fase aktif, hepatitis dan peningkatan aktivitas transaminase hati;
• disfungsi urin: gagal ginjal akut, proteinuria, sindrom nefrotik, hematuria, serta papilitis nekrotik dan nefritis tubulointerstitial;
• Infeksi epidermis: eksim, ruam bulosa, dermatitis eksfoliatif, ruam, alopecia, fotosensitivitas, purpura dan eritema multiforme;
• gangguan yang memengaruhi sistem saraf: parestesia, diplopia, mimpi buruk, sakit kepala, depresi dan peningkatan kelelahan, serta tinitus, disorientasi, pusing, insomnia dan mudah tersinggung. Selain itu, kebingungan, gejala psikotik, kejang, gangguan pengecapan, kehilangan ingatan, kecemasan, penurunan ketajaman pendengaran dan penglihatan, dan tremor;
• masalah hematopoiesis: agranulositosis, leukopenia atau trombositopenia, serta anemia hemolitik atau aplastik;
• gejala alergi: urtikaria, TEN, SJS, kejang bronkial, purpura alergi dan gejala anafilaksis;
• lainnya: nyeri di daerah dada, impotensi, pembengkakan, tekanan darah meningkat dan jantung berdebar-debar;
• Gejala lokal: iritasi pada daerah mukosa usus besar, keluarnya lendir berdarah, dan nyeri saat buang air besar.

Efek samping bergantung pada karakteristik individu pasien, ukuran porsi, dan durasi terapi.

[ 7 ]

Overdosis

Keracunan saat pemberian supositoria tidak mungkin terjadi. Penggunaan obat yang terlalu banyak dapat menyebabkan pusing, kesadaran kabur, hiperventilasi, sakit kepala, dan manifestasi negatif yang berhubungan dengan saluran pencernaan. Anak dapat mengalami mual, nyeri perut, muntah, kejang mioklonik, dan disfungsi ginjal atau hati.

Jika obat tertelan secara tidak sengaja, pasien perlu dicuci dengan air mengalir dan diberikan karbon aktif. Setelah itu, berbagai tindakan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini meningkatkan kadar plasma zat litium dan digoksin dengan fenitoin. Obat ini juga memperlambat aktivitas obat antihipertensi dan diuretik. Kombinasi dengan diuretik hemat kalium dapat menyebabkan hiperkalemia.

Kombinasi dengan GCS atau NSAID lainnya meningkatkan risiko timbulnya gejala negatif pada saluran pencernaan. Penggunaan bersama dengan aspirin menyebabkan penurunan kadar serum komponen aktif Diclovit.

Kombinasi dengan siklosporin menyebabkan peningkatan efek toksiknya pada ginjal. Obat hipoglikemik, bila digunakan bersamaan dengan obat tersebut, dapat menyebabkan hiperglikemia atau hipoglikemia. Oleh karena itu, dengan terapi tersebut, kadar gula darah perlu dipantau secara teratur.

Pemberian obat bersamaan dengan metotreksat (dalam 24 jam sebelum atau setelah penggunaannya) dapat menyebabkan peningkatan nilai metotreksat dan peningkatan aktivitas toksiknya.

Penggunaan bersama dengan antikoagulan memerlukan pemantauan proses pembekuan darah yang konstan.

Kondisi penyimpanan

Diclovit harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25°C.

Kehidupan rak

Diclovit dalam bentuk supositoria dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan sejak tanggal penjualan obat. Masa simpan kapsul dan gel adalah 36 bulan.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan pada orang di bawah usia 6 tahun.

Analogi

Analog obatnya adalah Ortofen, Dicloran, Almiral dengan natrium diklofenak, Rapten dengan Dicloberl, dan sebagai tambahan Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F dengan Voltaren dan Olfen.

Ulasan

Diclovit biasanya mendapat ulasan yang baik dari pasien. Orang-orang yang telah menggunakannya dalam berbagai bentuk dosis berbicara tentang efek obat yang cepat dan efektif. Di antara kelebihannya, mereka mencatat bahwa obat tersebut mampu memberikan beberapa efek secara bersamaan - menghilangkan peradangan dan pembengkakan, menghilangkan rasa sakit, dll.

Namun dalam komentar mengenai supositoria yang digunakan dalam ginekologi, terkadang ada laporan tentang sensitivitas pribadi terhadap obat tersebut, tetapi gejala negatifnya cepat hilang setelah dosisnya dikurangi.

Satu-satunya kelemahan gel adalah perlunya menggosoknya dalam waktu lama hingga terserap seluruhnya.