Genfastat

Puasa adalah analog dari zat somatostatin. Digunakan dalam prosedur terapi intensif dalam gastroenterologi.

Indikasi Genf

Ini digunakan dalam kasus-kasus berikut:

• akromegali (jika radioterapi, prosedur bedah dan penggunaan agonis dopamin tidak memiliki efek yang diinginkan);
• neoplasma di mana ditandai peningkatan produksi somatoliberin (GH-RF);
• penghapusan manifestasi yang timbul dari mensekresi neoplasma dalam sistem gastroenteropankreatik (ini termasuk neoplasma karsinoid disertai dengan sindrom karsinoid dan, di samping itu, insuloma dengan glukagonoma dan gastrinoma);
• pencegahan perkembangan komplikasi pasca operasi di pankreas;
• diare refrakter pada jenis pengobatan lain pada Odha.

Ini juga digunakan untuk menghentikan pendarahan dan mencegah kekambuhannya dengan varises di daerah vena kerongkongan pada orang dengan sirosis hati (dikombinasikan dengan skleroterapi endoskopik).

[1]

Surat pembebasan

Pelepasan agen terapeutik adalah dalam bentuk cairan untuk injeksi subkutan atau intravena, dalam botol kaca dengan volume 1 ml. Di dalam kotak - 5 flakonchikov ini.

Farmakodinamik

Genofastat adalah analog buatan dari elemen somatostatin, yang memiliki durasi panjang efek terapi. Obat ini menekan pelepasan hormon pertumbuhan melalui lobus hipofisis anterior, dan di samping itu, sekresi TSH.

Pada saat yang sama, ia menekan endokrin (glukagon dengan insulin) dan sekresi eksokrin pankreas, proses ekskresi asam klorida dengan gastrin, sekretin dengan kolesistokinin, peptida vasointestinal dengan peptida lain tertentu, enzim pencernaan dan komponen bioaktif, yang sekresinya dibuat melalui saluran pencernaan, melalui saluran pencernaan; Obat ini juga menghambat fungsi motorik saluran pencernaan.

[2]

Farmakokinetik

Setelah injeksi subkutan, obat dengan cepat diserap ke dalam sistem peredaran darah dengan kecepatan tinggi. Level plasma Cmax dari elemen aktif dicatat setelah setengah jam. Sintesis protein intraplasmik adalah 65%; mengikat komponen darah dengan sangat lemah. Nilai Vd adalah 0,27 l / kg.

Nilai total clearance - 160 ml / mnt. Waktu paruh untuk injeksi subkutan adalah 100 menit. Untuk injeksi intravena, ekskresi dilakukan dalam 2 tahap, dengan waktu paruh masing-masing 10 dan 90 menit.

[3], [4],

Dosis dan administrasi

Obat ini digunakan untuk injeksi intravena dan subkutan.

Untuk neoplasma endokrin, obat ini digunakan secara subkutan, dosis awal adalah 50 mcg dengan pemberian 1-2 kali lipat per hari. Selanjutnya, dengan mempertimbangkan hasil yang diperoleh, dampak pada hormon yang dihasilkan oleh formasi (dalam karsinoid neoplasma - efek pada sekresi asam asetat 5-hidroksiindol dengan urin), serta tolerabilitas, porsi dibiarkan ditingkatkan secara bertahap menjadi 100-200 μg dengan penggunaan 3 kali lipat hari Untuk mendapatkan respons cepat, misalnya, dalam kasus formasi karsinoid, dosis awal obat diberikan dalam bentuk injeksi bolus encer, sambil memantau tingkat denyut jantung.

Dengan tidak adanya perubahan positif setelah 1 minggu perawatan untuk tumor tipe karsinoid, itu bisa dihentikan.

Dalam kasus akromegali, obat digunakan dalam sc dengan metode di bagian awal 50-100 mcg, yang digunakan pada interval 12 jam. Selanjutnya, dosis dipilih berdasarkan hasil penentuan indikator darah GH, analisis tanda-tanda klinis dan toleransi obat. Pada dasarnya diperlukan untuk menyuntikkan 200-300 μg zat per hari. Jika indikator GH tidak menurun ke tingkat yang diperlukan setelah 3 bulan terapi, dan gambaran klinis penyakit tidak membaik, pengobatan dibatalkan.

Untuk mencegah komplikasi pasca operasi di daerah pankreas, bagian pertama dari obat (100 ug) disuntikkan secara subkutan, 60 menit sebelum laparotomi; kemudian, setelah operasi selesai, 100 μg diberikan 3 kali sehari selama 7 hari berikutnya. Hanya dalam keadaan luar biasa mungkin memerlukan pengenalan porsi yang lebih tinggi. Pemilihan dosis pendukung dilakukan secara individual. Dengan tidak adanya hasil setelah perawatan 1 minggu dengan pengenalan bagian maksimum yang diijinkan, kursus dihentikan.

Pembuatan cairan untuk prosedur intravena.

Segera sebelum prosedur, bahan obat dari botol untuk penggunaan berulang dilarutkan dalam 0,9% NaCl. Obat tidak boleh dilarutkan dalam larutan glukosa. Dalam hal ini, batas minimum untuk pembubaran obat adalah 1k1, dan maksimum - 1k9. Untuk mencegah kontaminasi oleh bakteri, gabus harus ditusuk maksimal 10 kali. Cairan yang sudah jadi harus dioleskan selama 8 jam berikutnya, dan sisa zat yang tidak digunakan harus dibuang.

Botol obat yang dapat digunakan kembali yang dibuka (200 μg / ml) harus disimpan di lemari es (nilai suhu - dalam 2-8 ° C). Umur simpannya adalah 15 hari.

Sebelum cairan dimasukkan, diperiksa apakah ada sedimen dan partikel di dalamnya, serta perubahan warna, transparansi, dan aliran botol.

Dilarang menggunakan zat dengan naungan berubah atau berlumpur, serta jika ada sedimen dengan partikel di dalamnya, dan jika ada jejak noda pada botol.

Gunakan Genf selama kehamilan

Adalah mungkin untuk meresepkan Genetic Fast untuk wanita menyusui atau hamil hanya jika ada indikasi vital yang ketat.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk menggunakan obat untuk intoleransi terhadap octreotide.

[5], [6]

Efek samping Genf

Pemberian obat mengarah pada efek samping berikut:

• gangguan aktivitas pencernaan: muntah, nyeri di daerah perut, anoreksia, diare, steatorrhea, mual, dan perut kembung. Mungkin ada gangguan toleransi terhadap glukosa. Kadang-kadang, rasa sakit terjadi selama palpasi, rasa sakit yang tajam di zona epigastrium, ketegangan otot di peritoneum, hiperbilirubinemia dan hepatitis akut, serta peningkatan aktivitas enzim hati. Penggunaan jangka panjang terkadang menyebabkan pembentukan kalkulus di dalam kantong empedu;
• tanda-tanda lokal: gatal, sensasi terbakar, nyeri, kemerahan dan bengkak di daerah injeksi.

[7],

Overdosis

Bagian obat hingga 2000 mcg per hari, digunakan dalam bentuk injeksi subkutan selama beberapa bulan, sering ditoleransi tanpa komplikasi.

Dengan maksimal bolus 1 kali lipat v / dalam injeksi untuk orang dewasa 1000 μg obat, manifestasi seperti pembilasan ke kulit pada wajah, penurunan denyut jantung, dan selain nyeri kejang di daerah perut, mual, diare, dan perasaan hampa di dalam perut. Tanda-tanda serupa menghilang dalam waktu 24 jam dari saat menggunakan obat.

Dalam kasus penggunaan yang tidak disengaja melalui infus berkepanjangan dari porsi okreotida yang terlalu besar (250 ug / jam, bukan 25 ug / jam), tidak ada gejala negatif yang diamati. Keracunan akut juga tidak menyebabkan munculnya tanda-tanda yang mengancam jiwa. Langkah-langkah simtomatik diambil untuk menghilangkan pelanggaran.

[8], [9],

Interaksi dengan obat lain

Zat yang mirip dengan somatostatin mampu menurunkan pembersihan komponen yang metabolismenya dilakukan dengan menggunakan isoenzim sistem hemoprotein P450 (ini mungkin disebabkan oleh penghambatan hormon pertumbuhan).

Penggunaan kombinasi dengan bromokriptin menyebabkan peningkatan bioavailabilitasnya.

Kombinasi dengan insulin dapat mempotensiasi efek antidiabetik obat.

Pendahuluan bersama-sama dengan cyclosporin mengurangi penyerapan elemen ini.

Penggunaan Genfast dan Cimetidine menghambat penyerapan yang terakhir.

[10], [11]

Kondisi penyimpanan

Itu harus disimpan di tempat yang gelap dan tertutup untuk anak-anak. Jangan membekukan obat. Indikator suhu - dalam batas 2-8 ° С.

Kehidupan rak

Paling tidak dapat digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan zat obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Hanya ada informasi terbatas mengenai penggunaan obat-obatan di pediatri, yang mengapa tidak diresepkan untuk anak-anak.

Analog

Analoginya adalah obat Oktra dengan Octrestatin dan Sandostatin.

[12]