Hepacef

Hepacef adalah antibiotik dari kelompok β-laktam dengan spektrum aksi yang luas. [ 1 ]

Bahan aktif obat ini adalah komponen cefoperazone – agen terapeutik antimikroba dari subkelompok sefalosporin generasi ke-3. Obat ini menunjukkan efek bakterisida yang kuat pada mikroorganisme patogen. Prinsip kerja obat ini didasarkan pada kemampuan komponen aktif untuk menekan proses pengikatan protein di dalam sel bakteri. [ 2 ]

Indikasi Hepacef

Obat ini digunakan dalam pengobatan (monoterapi atau kombinasi dengan zat lain) pada orang dengan infeksi yang berhubungan dengan bakteri yang menunjukkan sensitivitas terhadap cefoperazone. Di antara gangguan tersebut adalah:

• lesi yang mempengaruhi organ panggul, saluran empedu dan uretra;
• infeksi pada saluran pernapasan bawah dan atas;
• lesi sendi dengan tulang, lapisan subkutan dan epidermis;
• meningitis yang terjadi pascaoperasi atau trauma, septikemia, peritonitis, dan uretritis yang terjadi akibat gonokokal, terjadi tanpa timbulnya komplikasi.

Obat mungkin diresepkan untuk mencegah infeksi jika terjadi pembedahan.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk cairan parenteral - dalam botol dengan kapasitas 1 g. Ada 10 botol seperti itu dalam satu kemasan.

Farmakodinamik

Obat ini bekerja pada strain anaerob gram negatif dan positif dengan aerob. Di antara strain tersebut terdapat strain yang memproduksi β-laktamase (termasuk strain Haemophilus influenzae dan gonococci yang memproduksi β-laktamase). [ 3 ]

Farmakokinetik

Dengan suntikan intravena, nilai Cmax intraplasma dari komponen aktif dicatat setelah 15 menit, dan dengan suntikan intramuskular - setelah 1 jam. Dalam empedu, kadar Cmax diamati setelah 1-3 jam. Sekitar 93% dari cefoperazone yang diberikan disintesis dengan protein.

Cefoperazone terdistribusi dengan baik di dalam tubuh, sehingga membentuk kadar obat yang tinggi di dalam paru-paru, jaringan hati, amandel, dan juga dinding kandung empedu, ginjal, jaringan tulang, dan organ panggul. Unsur aktif obat ini membentuk kadar yang tinggi di dalam empedu dan dahak.

Cefoperazone mampu menembus sawar darah-plasenta dan juga diekskresikan bersama air susu ibu. Jika BBB pasien tidak rusak, obat ini hampir tidak diekskresikan ke dalam cairan serebrospinal, tetapi pada orang dengan meningitis traumatik atau pascaoperasi, obat ini membentuk kadar tinggi dalam cairan serebrospinal.

Sebagian kecil obat terlibat dalam proses metabolisme.

Waktu paruh obat ini sekitar 2 jam. Ekskresi terjadi terutama melalui empedu, dan sekitar 30% melalui urin.

Dosis dan administrasi

Hepacef dalam bentuk cairan parenteral diberikan secara intramuskular atau intravena.

Untuk menyiapkan cairan intravena, air injeksi, glukosa injeksi 5% atau 10%, larutan glukosa 5%, cairan fisiologis, dan NaCl injeksi 0,9% dapat digunakan. Pelarut yang kompatibel (2,8 ml) ditambahkan ke dalam vial, kemudian wadah dikocok. Cairan diberikan saat liofilisat larut sepenuhnya. Agar pelarutan lebih efektif, volume pelarut yang ditambahkan dapat ditingkatkan hingga 5 ml.

Untuk injeksi intravena melalui pipet, cairan yang disiapkan dilarutkan dalam pelarut yang kompatibel (20-100 ml). Dalam hal ini, volume cairan injeksi selama pemberian melalui pipet tidak boleh melebihi 20 ml (jika pelarut yang dibutuhkan lebih banyak, larutan lain yang kompatibel harus digunakan). Durasi penggunaan melalui pipet sering kali 15-60 menit.

Jika pemberian obat secara intravena dilakukan melalui jet, dosis maksimal cefoperazone 1 kali lipat adalah 2 mg (untuk orang dewasa) dan 50 mg/kg (untuk anak-anak). Selama injeksi jet, indikator cefoperazone di dalam larutan harus 0,1 g/ml. Durasi pemberian obat secara jet adalah dalam waktu 3-5 menit.

Saat menyiapkan cairan untuk injeksi intramuskular, air injeksi dan lidokain 2% dapat digunakan. Volume cairan injeksi yang dibutuhkan ditambahkan ke dalam vial berisi liofilisat, dikocok, lalu, setelah menunggu bubuk larut, lidokain 2% ditambahkan ke dalamnya.

Lidokain hanya boleh digunakan dalam situasi di mana kadar akhir cefoperazone dalam larutan lebih dari 0,25 g/ml. Indikator lidokain dalam cairan yang sudah jadi harus 0,5%. Cairan obat harus bening - setelah mencapai keadaan ini, cairan disuntikkan dalam-dalam ke otot gluteal (kuadran luar atas).

Uji epidermal harus dilakukan sebelum obat diberikan. Selain itu, orang yang diberi suntikan lidokain intramuskular harus diuji toleransinya terhadap zat ini.

Untuk orang dewasa, dosisnya sering kali 1-2 g obat dengan selang waktu 12 jam.

Jika terjadi infeksi parah, dosis untuk orang dewasa ditingkatkan menjadi 2-4 g obat, juga dengan jeda 12 jam.

Dalam kasus infeksi berat, orang dewasa dapat diberikan tidak lebih dari 12-16 g Hepacef (dosis dibagi menjadi 3 suntikan dengan interval waktu yang sama).

Durasi pengobatan standar adalah 7-14 hari.

Untuk orang dewasa dengan uretritis gonokokal (tanpa komplikasi), 0,5 g obat harus diberikan secara intramuskular sekali.

Untuk anak-anak, dosisnya diresepkan dengan interval 12 jam sebesar 0,025-0,1 g/kg zat tersebut. Dalam kasus infeksi berat, dosis anak dapat ditingkatkan menjadi 0,2-0,3 g/kg per hari (dosis ini dibagi menjadi 2-3 suntikan, diberikan pada interval waktu yang sama).

Untuk bayi prematur dan bayi baru lahir, dosis obat dipilih secara individual.

Terapi biasanya berlangsung 7-14 hari.

Untuk profilaksis jika terjadi operasi, obat digunakan dalam dosis 1-2 g, 30-90 menit sebelum prosedur. Kemudian, cefoperazone diberikan dalam dosis 1-2 g dengan jeda 12 jam selama periode 24 jam setelah operasi selesai (ketika melakukan prosedur yang berkaitan dengan penyakit kardiovaskular, prostetik sendi, dan dalam kasus kolonoproktologi, obat harus digunakan selama 3 hari sejak saat operasi).

Orang dengan disfungsi ginjal (kadar CC di bawah 18 ml per menit) tidak boleh mengonsumsi lebih dari 4 g Hepacef per hari.

Bagi orang yang menjalani hemodialisis, obat diberikan setelah sesi perawatan selesai.

Selama perawatan dengan obat-obatan, perlu untuk terus memantau nilai PT.

Gunakan Hepacef selama kehamilan

Cefoperazone digunakan pada wanita hamil hanya jika ada indikasi yang ketat.

Jika tidak memungkinkan untuk meresepkan obat alternatif selama menyusui, menyusui harus dihentikan selama pengobatan. Menyusui dapat dilanjutkan hanya dengan izin dari dokter yang merawat.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan pada orang dengan intoleransi terhadap sefalosporin dan agen antimikroba β-laktam lainnya. Selain itu, jangan gunakan pada pecandu alkohol kronis dan pada orang yang menggunakan obat yang mengandung etanol.

Obat ini digunakan dengan hati-hati pada orang dengan kecenderungan meningkat terhadap pendarahan, disfungsi hati, dan penyakit saluran empedu yang bersifat obstruktif, serta pada orang tua. Dalam kasus disfungsi ginjal/hati, obat ini dapat digunakan hanya setelah penilaian menyeluruh terhadap kemungkinan risiko dan manfaatnya.

Karena kemungkinan terganggunya proses pengikatan vitamin K selama pengobatan dengan Hepacef, obat ini digunakan dengan sangat hati-hati pada orang dengan fibrosis kistik, serta pada orang yang menjalani nutrisi parenteral parsial atau lengkap.

Efek samping Hepacef

Obat ini biasanya dapat ditoleransi tanpa komplikasi. Efek samping yang mungkin terjadi meliputi:

• gangguan yang memengaruhi sistem hepatobilier dan saluran gastrointestinal: muntah, gangguan usus, mual, dan peningkatan kadar enzim intrahepatik. Kolitis pseudomembran dapat terjadi sesekali (juga setelah beberapa hari dari akhir pengobatan);
• gangguan proses hematopoietik: eosinofilia, penurunan nilai hematokrit dengan hemoglobin dan hipotrombinemia. Neutropenia yang dapat disembuhkan diamati secara sporadis;
• gejala alergi: urtikaria, demam, dan gatal-gatal pada kulit. Kadang-kadang terjadi anafilaksis, yang memerlukan terapi segera (misalnya, perlu diberikan kortikosteroid dan epinefrin; selain itu, jika perlu, dilakukan intubasi trakea, terapi oksigen, dan ventilasi buatan);
• Lainnya: pada kasus injeksi intravena, flebitis dapat terjadi; pada kasus injeksi intramuskular, nyeri pada area prosedur dapat terjadi. Pada saat yang sama, saat menggunakan cefoperazone, pasien mengalami defisiensi vitamin K, dan sebagai tambahan, respons positif palsu terhadap uji Coombs dan penentuan kadar gula dalam urin, yang dilakukan dengan metode non-enzimatik. Pengobatan jangka panjang dapat memicu kandidiasis (vagina atau oral).

Overdosis

Penggunaan cefoperazone dalam dosis besar dapat memicu kejang epilepsi, konvulsi, dan juga anemia hemolitik, trombositopenia, neutro- atau leukopenia. Pemberian Hepacef dalam dosis tinggi meningkatkan kemungkinan anafilaksis (yang juga berakibat fatal).

Obat ini tidak memiliki penawar racun. Bila gejala keracunan muncul, zat simptomatis digunakan. Sementara itu, bila terjadi overdosis, penggunaan obat juga dibatalkan. Bila kejang muncul, diazepam diberikan.

Bila menggunakan cefoperazone dosis tinggi, kemungkinan terjadinya anafilaksis harus diperhatikan. Oleh karena itu, pengobatan dengan obat ini hanya dilakukan di rumah sakit, di bawah pengawasan medis yang konstan.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini tidak boleh digunakan bersama dengan zat yang mengandung etanol, karena dapat menyebabkan gejala seperti disulfiram yang terkait dengan akumulasi asetaldehida dalam darah. Tanda-tanda khas muncul dalam waktu 15-30 menit sejak penggunaan etanol dan menghilang dengan sendirinya setelah 2-3 jam.

Risiko pendarahan meningkat bila obat dikombinasikan dengan heparin, antikoagulan, dan trombolitik.

Diuretik loop dan aminoglikosida meningkatkan aktivitas nefrotoksik cefoperazone (intensitas gangguan ini paling terasa pada individu dengan disfungsi ginjal).

Pengenalan Hepacef dalam kombinasi dengan turunan asam salisilat, NSAID dan sulfinpirazon meningkatkan kemungkinan timbulnya tukak di saluran pencernaan, serta pendarahan di dalam lambung.

Obat ini tidak boleh digunakan secara parenteral dalam kombinasi dengan cairan aminoglikosida. Jika penggunaan gabungan dari agen-agen ini telah diresepkan, Gepacef diberikan terlebih dahulu; kemudian sistem infus dibilas (larutan yang kompatibel digunakan), dan kemudian larutan aminoglikosida diberikan.

Kondisi penyimpanan

Hepacef harus disimpan pada suhu antara 2-8°C. Cairan yang telah disiapkan harus segera diberikan dan tidak dapat disimpan.

Kehidupan rak

Gepacef dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal penjualan obat.

Analogi

Analog obatnya adalah zat Cefoperazone dan Medocef dengan Cefobid.