Heptavir

Heptavir adalah obat antivirus dengan jenis aktivitas terapeutik langsung. Ini termasuk dalam kelompok agen tipe nukleosida yang memperlambat aksi reverse transcriptase.

Begitu berada di dalam sel, lamivudine mengalami fosforilasi dengan pembentukan elemen metabolisme 5-3-fosfat dengan aktivitas - lamivudine-3-fosfat, yang merupakan substrat untuk hepatovirus B polimerase; komponen ini memperlambat aktivitas HIV reverse transcriptase. Lamivudine-3-phosphate tidak mengganggu metabolisme DNA sel normal. [1]

Indikasi Heptavir

Ini digunakan dalam terapi kompleks bersama dengan zat antiretroviral lainnya pada orang dengan infeksi HIV .

Surat pembebasan

Pelepasan obat diwujudkan dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam paket kontur; kotak berisi 10 paket tersebut.

Farmakokinetik

Lamivudine memiliki penyerapan yang baik dalam sistem pencernaan; setelah pemberian oral, nilai bioavailabilitas pada orang dewasa adalah 80-85%. Tingkat sintesis protein - 36%. Serum Cmax dicatat setelah 60 menit. Dalam hal pemberian porsi terapeutik, kira-kira 1,1-1,5 g / ml; nilai minimum sama dengan 0,015-0,02 g / ml.

Tingkat volume distribusi adalah 1,3 ± 0,4 l / kg.

Konsumsi lamivudine dengan makanan memperpanjang periode yang diperlukan untuk mendapatkan tingkat Cmax dan indikatornya sendiri (hingga 47%), tetapi pada saat yang sama tidak mengubah nilai total elemen yang diserap, yang memungkinkan obat untuk diminum bersama makanan.

Rata-rata pembersihan total lamivudine adalah 0,3 l / jam / kg. Waktu paruh berkisar antara 5-7 jam. Sebagian besar, zat diekskresikan dalam urin dalam keadaan tidak berubah - melalui ekskresi aktif dan CF. Tingkat pembersihan intrarenal adalah sekitar 70% dari lamivudine yang diekskresikan.

Dosis dan administrasi

Orang dewasa perlu mengonsumsi 0,15 g obat secara oral 2 kali sehari. Pengobatan dilakukan dalam kombinasi dengan obat antiretroviral lainnya.

Dalam kasus terapi Heptavir pada orang yang terinfeksi dengan 2 virus sekaligus - HBV dan HIV - porsi yang direkomendasikan untuk pengobatan HIV harus digunakan sebagai bagian integral dari rejimen terapi kompleks yang dipilih.

• Aplikasi untuk anak-anak

Untuk anak dengan berat kurang dari 40 kg, Anda perlu menggunakan bentuk pelepasan lain dari obat ini.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk meresepkan obat kepada orang-orang dengan intoleransi klinis yang didiagnosis terhadap unsur-unsur obat.

Wanita dengan infeksi HIV dilarang menyusui, karena dapat menyebabkan infeksi pada bayi.

Efek samping Heptavir

Di antara gejala samping:

• masalah dengan fungsi pencernaan: diare, ketidaknyamanan dan nyeri di zona epigastrium, muntah, melemahnya atau kehilangan nafsu makan, mual, serta pankreatitis dan peningkatan nilai amilase plasma atau aktivitas transaminase intrahepatik;
• gangguan proses hematopoietik: trombositopenia atau neutropenia, serta anemia;
• gangguan yang terkait dengan kerja sistem saraf pusat: sakit kepala, polineuropati, kelelahan dan parestesia;
• lain: demam, alopecia dan infeksi saluran pernapasan.

Overdosis

Potensi gejala samping adalah tanda keracunan obat.

Bilas lambung, diuresis paksa dan penunjukan karbon aktif dilakukan. Selain itu, tindakan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan gabungan obat dengan interferon menyebabkan sedikit penurunan indikator AUC lamivudine (sebesar 10%); farmakokinetik interferon tetap tidak berubah. Tidak ada interaksi antara obat-obatan ini yang dicatat.

Kombinasi Heptavir dengan sulfonamid, ddI atau zalcitabine meningkatkan kemungkinan pankreatitis.

Pemberian dengan mielosupresif (sulfanamid, amfoterisin dengan gansiklovir, flusitosin trimeterksat dan pirimetamin dengan dapson) atau agen sitotoksik dapat memicu perkembangan hematotoksisitas.

Kombinasi dengan obat-obatan dengan aktivitas nefrotoksik (aminoglikosida, pentamidin dengan amfoterisin dan foskarnet dengan sidofovir) meningkatkan nilai lamivudin.

Penggunaan bersama dengan ddI, zalcitabine, dan sebagai tambahan dengan isoniazid, dapson dan stavudine meningkatkan kemungkinan berkembangnya polineuropati.

Kondisi penyimpanan

Jauhkan Heptavir dari jangkauan anak kecil. Tingkat suhu berada di kisaran 15-30 °.

Kehidupan rak

Heptavir dapat digunakan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan produk terapeutik.

Analogi

Analog obat adalah Sebivo, Baraklud dan Stag dengan Zeffix, dan di samping itu, Retrovir, Viread dengan Tenofovir-tl, Azidothimin dan Ziagen dengan Emtricitabine.