Ipaton

Ipaton adalah obat antitrombotik. Mengandung komponen tiklopidin. Ini menghambat adhesi dan agregasi trombosit, serta proses pelepasan faktor trombosit. Selain itu, memperpanjang periode perdarahan, mengurangi retraksi bekuan darah, mengurangi viskositas darah dan indeks fibrinogen, dan pada saat yang sama meningkatkan aktivitas filtrasi eritrosit dengan darah lengkap.

Efek yang terungkap dalam tes yang berbeda menunjukkan bahwa obat tersebut mengurangi kemungkinan trombosis di daerah arteri (terutama dalam kasus lesi vaskular pada kaki dan gangguan aliran darah otak). [1]

Ticlopidine tidak berpengaruh pada proses fibrinolisis dan pembekuan darah. [2]

Indikasi Ipaton

Ini digunakan untuk mencegah perkembangan komplikasi tipe iskemik (kardiovaskular atau serebrovaskular) pada orang dengan gangguan aliran darah arteri (perifer atau serebral).

Ini diresepkan untuk memperbaiki atau mencegah disfungsi trombosit yang terkait dengan aliran darah buatan selama operasi atau hemodialisis berkepanjangan .

Ini digunakan untuk mencegah perkembangan oklusi subakut yang melibatkan pemasangan stent koroner .

Untuk gangguan yang dijelaskan di atas, obat ini biasanya digunakan pada orang dengan intoleransi aspirin atau ketidakefektifan penggunaannya.

Surat pembebasan

Obat-obatan diproduksi dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam kemasan blister; di dalam kotak - 2 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Ticlopidine memiliki efek pemblokiran pada agregasi trombosit, menghambat sintesis fibrinogen dan glikoprotein IIb / IIIa (ujung spesifik dinding trombosit) yang terkait dengan ADP. Obat ini tidak memiliki efek pada aktivitas trombosit yang terkait dengan AMP dan COX. Terlepas dari kenyataan bahwa prinsip pengaruh biokimia dan mediator yang terlibat di dalamnya dipelajari dengan baik, penghambatan agregasi trombosit hanya diwujudkan secara in vivo; in vitro, tiklopidin tidak mengubah fungsi trombosit. [3]

Porsi terapeutik tiklopidin memungkinkan penghambatan agregasi trombosit yang disebabkan oleh elemen ADP (2,5 mol / l) sebesar 50-70%. Setelah konsumsi, aktivitas antiplatelet tiklopidin tergantung pada ukuran dosis hingga porsi harian 0,5 g, tetapi dengan peningkatan selanjutnya tidak lagi meningkat.

Dalam kasus asupan obat 2 kali lipat per hari dalam porsi 0,25 g, penghambatan agregasi trombosit berkembang setelah 2 hari, dan efek maksimum diamati pada hari ke 5-8.

Pada kebanyakan pasien, periode perdarahan dan nilai fungsi trombosit lainnya stabil setelah 7 hari sejak obat dihentikan.

Farmakokinetik

Ketika diberikan secara oral dalam dosis tunggal, tiklopidin diserap hampir sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi. Di dalam plasma, nilai Cmax-nya dicatat setelah 2 jam.

Dalam kasus minum obat setelah makan, bioavailabilitasnya meningkat sebesar 20%. Indikator plasma yang stabil dicapai setelah 7-10 hari penggunaan obat dalam porsi 0,25 g 2 kali sehari.

Sintesis tiklopidin dengan lipoprotein, albumin, dan 1-glikoprotein adalah 98%. Efek supresif tiklopidin pada agregasi trombosit tidak berhubungan dengan kadar obat dalam plasma. Sejumlah besar tiklopidin terlibat dalam metabolisme intrahepatik dengan pembentukan 20 komponen metabolik yang tidak memiliki aktivitas obat.

Sekitar 50-60% dari bagian yang digunakan diekskresikan dalam urin, dan sisanya dalam tinja. Waktu paruh tiklopidin adalah sekitar 30-50 jam.

Dosis dan administrasi

Untuk mengurangi kejadian gangguan pencernaan, tablet diminum bersama makanan.

Orang dewasa perlu minum 1 tablet 2 kali sehari.

Untuk mencegah perkembangan oklusi subakut yang terkait dengan implantasi stent koroner, terapi dimulai sebelum implantasi atau segera setelahnya - 1 tablet obat diminum 2 kali sehari dalam kombinasi dengan aspirin (0,1-0,325 g per hari). Siklus gabungan ini harus berlangsung setidaknya 1 bulan.

Gunakan pada orang dengan disfungsi hati.

Terapi harus dilakukan dengan sangat hati-hati; terkadang pengurangan dosis Ipaton diperlukan. Dalam kasus penyakit kuning atau hepatitis, terapi harus dibatalkan. Anda tidak dapat menggunakan obat dalam kasus gagal hati, yang memiliki bentuk parah.

Gangguan ginjal berat mungkin memerlukan pengurangan dosis tiklopidin atau penghentian terapi.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan dalam pediatri.

Gunakan Ipaton selama kehamilan

Karena sedikit informasi mengenai penggunaan Ipaton untuk HB dan kehamilan, itu tidak diresepkan selama periode yang ditunjukkan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi parah terhadap tiklopidin atau elemen obat lainnya;
• diatesis tipe hemoragik;
• memiliki sifat lesi organik, yang disebabkan oleh kecenderungan perdarahan (di antaranya, eksaserbasi ulkus di dalam saluran pencernaan atau jenis stroke hemoragik pada fase aktif);
• patologi darah di mana ada perpanjangan jangka waktu perdarahan;
• gagal hati yang parah;
• trombosit- atau leukopenia, serta agranulositosis, hadir dalam sejarah.

Dilarang keras menggunakan obat pada orang sehat sebagai sarana pencegahan utama perkembangan tromboemboli.

Efek samping Ipaton

Efek samping utama:

• gangguan yang berhubungan dengan sistem darah dan getah bening: neutropenia (juga bentuknya yang parah). Selama 3 bulan pertama terapi, terutama terjadi tahap neutropenia atau agranulositosis yang parah. Mungkin munculnya aplasia sumsum tulang, pansitopenia atau trombositopenia (indikator <80.000 / mm3). Perkembangan TTP dicatat, dan selain itu, jenis anemia hemolitik yang terkait dengan trombositopenia. Neutropenia berat dapat menyebabkan sepsis. Kemungkinan syok septik, yang dapat menyebabkan kematian. Ada kemungkinan hiponatremia;
• gangguan kekebalan: gejala imunologi dari berbagai jenis dapat dicatat - di antaranya adalah tanda-tanda alergi, manifestasi anafilaksis, artralgia, nefropati, edema Quincke, vaskulitis, eosinofilia, sindrom mirip lupus dan bentuk interstisial pneumonitis yang bersifat alergi;
• masalah dengan aktivitas NA: sakit kepala atau nyeri di area lain, kebisingan telinga, polineuropati, kantuk, gugup, lemah, pusing dan penurunan konsentrasi;
• lesi yang mempengaruhi CVS: takikardia atau palpitasi;
• disfungsi pembuluh darah: hematoma, hiperemia atau perdarahan. Dengan pendarahan dari hidung, komplikasi tipe hemoragik sering diamati. Perdarahan pra dan pasca operasi dapat terjadi, serta hematuria, memar dan perdarahan di daerah konjungtiva. Selain itu, perdarahan di dalam otak mungkin terjadi;
• gangguan pada saluran pencernaan: kolitis dapat muncul (di antaranya bentuk limfositik), yang menyebabkan diare parah. Dalam kasus stadium penyakit yang stabil dan parah, terapi harus dibatalkan. Diare biasanya berkembang dengan mual. Diare seringkali berumur pendek dan sedang (muncul selama 3 bulan pertama terapi). Pada dasarnya, efek negatif ini hilang dalam 7-14 hari tanpa perlu penghentian obat. Selain itu, bisul dapat berkembang atau nafsu makan dapat memburuk;
• masalah dengan kerja sistem hepatobilier: kadang-kadang, selama bulan pertama terapi, hepatitis muncul (ikterus kolestatik atau hemolitik). Biasanya, tanda-tanda ini hilang setelah obat dihentikan. Hepatitis tipe fulminan dapat terjadi. Penggunaan tiklopidin dapat memicu peningkatan nilai enzim hati (peningkatan aktivitas alkali fosfatase non-terisolasi atau terisolasi dan transaminase serum dua kali lipat dari nilai normal). Selama terapi, peningkatan nilai bilirubin serum yang tidak signifikan mungkin terjadi;
• lesi pada epidermis dan lapisan subkutan: selama 3 bulan pertama pengobatan, ruam sering muncul (makulopapular atau urtikaria, di mana gatal sering berkembang). Tanda-tanda dermatologis dapat menjadi umum, tetapi setelah obat dihentikan, mereka menghilang dalam beberapa hari pertama. Eritema poliform, PETN atau SSD muncul sendiri-sendiri;
• tanda-tanda sistemik: perkembangan keadaan demam;
• perubahan data laboratorium: peningkatan 8-10% dalam nilai LDL-C, HDL-kolesterol, VLDL-C dan trigliserida serum selama 1-4 bulan pertama kursus tanpa perkembangan lebih lanjut dengan terapi lanjutan. Tingkat proporsi fraksi lipoprotein (terutama HDL/LDL) tetap dalam batas yang sama. Informasi yang diperoleh dari uji klinis menunjukkan bahwa reaksi ini tidak terkait dengan jenis kelamin, usia, diabetes, konsumsi alkohol, dan juga tidak meningkatkan kemungkinan penyakit CVD;
• gangguan lain: jarang terjadi faringitis, artropati, borok di mukosa mulut, sindrom tipe nefrotik dan nyeri di tenggorokan. Mungkin ada perpanjangan periode perdarahan (dua kali / lima kali lipat) dibandingkan dengan nilai pada saat inisiasi terapi. Obat ini mampu mengurangi jumlah fibrinogen darah.

Overdosis

Data dari tes yang dilakukan dengan hewan menunjukkan bahwa dalam kasus keracunan obat, intoleransi gastrointestinal yang parah dapat terjadi.

Dalam kasus keracunan, induksi muntah, lavage lambung dan penunjukan prosedur pendukung diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

Karena tiklopidin dapat mempengaruhi efek obat-obatan tertentu, maka harus dikombinasikan dengan sangat hati-hati dengan obat-obatan yang tercantum di bawah ini.

Teofilin.

Parameter plasmanya meningkat dengan penggunaan tiklopidin. Jika Anda perlu menggunakan obat ini bersama-sama, Anda perlu memantau kondisi pasien dengan cermat dan memantau nilai plasma teofilin, jika perlu. Pada awal terapi dengan Ipaton dan setelah selesai, mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis teofilin.

Digoksin.

Penurunan nilai digoxin plasma yang tidak signifikan (sebesar 15%) dimungkinkan.

Siklosporin.

Pemberian dengan obat dapat menurunkan kadar siklosporin plasma, itulah sebabnya indikatornya harus dipantau secara ketat.

Fenitoin.

Penting untuk memantau nilai intraplasma fenitoin. Terkadang kombinasi Ipaton dengan fenitoin dapat meningkatkan kinerjanya dan perkembangan tanda-tanda toksik.

Karena kemungkinan peningkatan perdarahan, kombinasi obat dan zat yang dijelaskan di bawah ini harus sangat hati-hati, dengan hati-hati memantau nilai laboratorium:

• antikoagulan oral (Anda perlu memantau tingkat INR secara teratur);
• NSAID;
• sarana heparin (saat menggunakan heparin tidak terfraksi, perlu untuk memantau indikator APTT lebih sering);
• zat antiplatelet (misalnya, turunan asam salisilat).

Antasida mengurangi penyerapan obat, yang menyebabkan indeks plasma turun.

Simetidin, menghalangi proses oksidasi mikrosom, mengurangi separuh tingkat pembersihan.

Kondisi penyimpanan

Ipaton harus disimpan di tempat yang tertutup dari penetrasi anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Ipaton dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan zat obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Vasotik dan Ticlopidine dengan Tiklid dan Aklotin.