Melipramine

Melipramin adalah zat analgesik, antidiuretik, dan ansiolitik; obat ini memiliki efek sedatif, antikolinergik, dan penghambat α-adrenergik pada tubuh.

Unsur aktif obat ini meningkatkan kadar norepinefrin di dalam sinaps, dan sebagai tambahan, meningkatkan kadar serotonin di dalam sistem saraf pusat. Efek terapeutik ini terwujud dengan memperlambat proses penangkapan molekul neurotransmitter yang terletak di dinding presinaps.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasi Melipramine

Digunakan bila terjadi gangguan seperti:

• depresi yang berasal dari endogen;
• sindrom astenodepresif;
• depresi yang berhubungan dengan perubahan akibat menopause;
• keadaan depresi yang berkembang sehubungan dengan psikopati atau neurosis;
• depresi, yang memiliki bentuk reaktif, alkoholik, atau involusional;
• narkolepsi;
• gangguan perilaku;
• sindrom penarikan yang terjadi setelah menghentikan penggunaan zat yang mengandung kokain;
• nyeri migrain;
• gangguan panik;
• neuralgia yang berasal dari pasca herpes;
• nyeri kronis;
• neuropati akibat diabetes;
• narkolepsi disertai katalepsi;
• stres inkontinensia urin dan keinginan untuk buang air kecil;
• bulimia, yang memiliki sifat gugup;
• sakit kepala.

[ 4 ], [ 5 ]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk cairan injeksi (dalam ampul 2 ml, 5 buah dalam satu kemasan), dan juga dalam bentuk tablet (50 buah dalam satu botol).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Obat ini mengurangi kecepatan konduksi ventrikel, yang membantu menghentikan terjadinya aritmia. Penggunaan jangka panjang menyebabkan perlambatan aktivitas fungsional ujung reseptor β-adrenergik dan serotonin. Pemberian obat ini membantu mengembalikan keseimbangan fungsional transmisi serotonergik dan adrenergik, yang gangguannya menyebabkan terjadinya depresi.

Melipramin dapat memblokir aktivitas ujung histamin H2 di dalam sel lambung, mengurangi sekresi asam, dan sebagai tambahan, ia memiliki efek antiulkus. Zat ini mengurangi rasa sakit pada orang dengan ulkus, dan juga meningkatkan laju regenerasi ulkus, memiliki efek m-antikolinergik. Efek antikolinergik memiliki efek positif pada pengobatan enuresis nokturnal. Obat ini meningkatkan ekstensibilitas dinding kandung kemih, serta tonus sfingter.

Efek analgesik yang berasal dari pusat dikaitkan dengan efek pada kadar monoamina dan efek pada sistem pengakhiran opiat. Pemberian dalam kasus anestesi umum dianggap dapat dibenarkan karena obat tersebut memiliki aktivitas hipotonik dan menyebabkan perkembangan hipotermia.

Tidak ada perlambatan aktivitas MAO yang diamati. Efek pada ujung α2- dan β-adrenergik di locus coeruleus menyebabkan timbulnya efek ansiolitik. Obat ini menghilangkan hambatan gerakan, membantu menghilangkan insomnia, meningkatkan suasana hati, dan menstabilkan fungsi pencernaan.

Pada tahap awal pengobatan, efek sedatif dapat diamati. Aktivitas obat antidepresan berkembang setelah 2-3 minggu terapi.

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum pada pagi atau siang hari, agar tidak menyebabkan perkembangan atau peningkatan insomnia. Tablet harus diminum bersama makanan atau setelah makan. Pada awalnya, 0,075-0,2 g zat digunakan per hari. Porsi dapat ditingkatkan secara bertahap sebesar 25 mg setiap hari hingga diperoleh dosis harian 0,2-0,3 g. Porsi harian harus dibagi menjadi 3-4 kali penggunaan. Seluruh siklus berlangsung selama 1-1,5 bulan.

Setelah siklus terapi, pengobatan pemeliharaan dilakukan, di mana dosis obat yang digunakan dikurangi. Dosis dikurangi 25 mg setiap hari. Selama siklus pemeliharaan, 0,025-0,1 g obat digunakan per hari. Kursus pemeliharaan berlangsung tidak lebih dari 1,5 bulan. Dosis pemeliharaan diminum di malam hari.

Pada pengaturan rawat jalan, orang dewasa dapat diberikan tidak lebih dari 0,2 g per hari, dan di pengaturan rumah sakit, maksimum 0,3 g.

Orang lanjut usia harus diberikan 10 mg zat per hari sebagai dosis awal. Dosis harus ditingkatkan menjadi 30-50 mg. Orang lanjut usia tidak boleh menggunakan lebih dari 0,1 g obat per hari.

Anak-anak harus mengonsumsi Melipramine 60 menit sebelum tidur (1 kali), atau membaginya menjadi 2 dosis, diminum pada siang hari dan malam hari.

Bagi penderita depresi berusia 6-8 tahun, dosis awal yang diresepkan adalah 10 mg, kemudian dosisnya ditingkatkan menjadi 20 mg. Untuk enuresis nokturnal, dosis harian yang dianjurkan adalah 25 mg.

Untuk pasien berusia 8-14 tahun yang mengalami depresi, dosis awal obat adalah 10 mg, kemudian dosisnya ditingkatkan menjadi 20-25 mg. Untuk enuresis nokturnal, dosis yang dibutuhkan adalah 25-75 mg.

Untuk remaja di atas 14 tahun, selama depresi, 10 mg zat tersebut awalnya digunakan, kemudian dosisnya ditingkatkan menjadi 0,05-0,1 g per hari. Dalam kasus enuresis, diperlukan dosis 50-75 mg.

Anak-anak diperbolehkan mengonsumsi obat tidak lebih dari 2,5 mg/kg per hari.

Gunakan Melipramine selama kehamilan

Pemberian resep obat yang mengandung imipramine selama kehamilan hanya diperbolehkan dalam kasus indikasi yang ketat.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• hipersensitivitas parah yang terkait dengan imipramine dan eksipien obat;
• penggunaan MAOI;
• gangguan konduksi di daerah ventrikel miokardium;
• infark miokard;
• keracunan etil alkohol akut;
• menyusui;
• keracunan pil tidur;
• keracunan obat;
• penekanan sistem saraf pusat;
• glaukoma sudut tertutup.

Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada gangguan berikut:

• BA;
• tahap kronis alkoholisme;
• gagal hati atau ginjal;
• neuroblastoma;
• feokromositoma;
• patologi jantung;
• penekanan proses hematopoietik;
• gangguan bipolar;
• penyakit pembuluh darah;
• stroke;
• gangguan motilitas gastrointestinal;
• hipertiroidisme;
• hiperplasia prostat disertai anuria;
• epilepsi atau skizofrenia;
• usia tua.

[ 9 ]

Efek samping Melipramine

Efek samping obat tersebut antara lain:

• mimpi buruk, kebingungan, depersonalisasi, halusinasi, paresis akomodatif, psikosis, insomnia, sakit kepala dan delirium, serta kecemasan, gangguan perhatian, pusing, sindrom manik dan kantuk, serta agitasi psikomotor dan keadaan hipomanik. Selain itu, menguap, tinitus, disorientasi, potensiasi depresi, perubahan nilai tekanan darah, agresi dan kolaps ortostatik muncul;
• astenia, aritmia, potensiasi kejang epilepsi, takikardia, hipohidrosis, perubahan nilai EEG dan EKG, serta parestesia, gangguan ekstrapiramidal, ataksia, dan gangguan konduksi di daerah ventrikel miokardium;
• nyeri ulu hati, mual, diare, mulut kering, obstruksi usus paralitik, muntah, serta konstipasi, disartria, perubahan berat badan, lidah menjadi gelap, gangguan pengecapan, stomatitis dan gastralgia;
• keterlambatan atau kesulitan buang air kecil atau peningkatan frekuensinya, pembengkakan testis, hipoproteinemia, perubahan libido dan melemahnya potensi;
• glaukoma, penglihatan kabur, dan midriasis;
• eosinofilia, trombositopenia atau leukopenia dan agranulositosis;
• mioklonus atau tremor;
• pembengkakan yang memengaruhi wajah atau lidah, gatal, purpura, ruam epidermis, fotosensitivitas, alopecia, dan urtikaria;
• hepatitis, kolestasis intrahepatik dan peningkatan pelepasan ADH;
• galaktorea atau ginekomastia;
• hiponatremia atau -glikemia, serta hiperglikemia atau -pireksia.

[ 10 ]

Overdosis

Dalam kasus keracunan, anuria, kebingungan, agitasi psikomotor, mukosa mulut kering, midriasis, takikardia, kejang, gangguan pernapasan dan koma diamati.

Pasien perlu dirawat di rumah sakit, di mana dokter akan mengamatinya dan melakukan prosedur simptomatis. Diuresis dengan dialisis tidak akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan imipramine dengan penghambat adrenergik meningkatkan aktivitas antihipertensi.

Pemberian bersama dengan agonis α- atau β-adrenergik menyebabkan peningkatan efek psikostimulasi Melipramine.

Zat yang mengandung etil alkohol meningkatkan efek psikostimulasi obat dan meningkatkan intoleransi yang terkait dengan etanol.

Kombinasi dengan opiat menyebabkan perkembangan kelesuan, yang dapat berbahaya bagi pasien.

Kontrasepsi hormonal memperkuat manifestasi depresi.

Penggunaan dalam kombinasi dengan zolpidem meningkatkan sifat sedatif obat tersebut.

Penggunaan MAOI menyebabkan peningkatan aktivitas psikostimulan.

Pengenalan antihistamin menyebabkan peningkatan efek antihistamin.

Kombinasi dengan antidepresan menyebabkan penekanan proses pernafasan dan fungsi sistem saraf pusat, serta penurunan nilai tekanan darah.

Penggunaan benzodiazepin dapat mengakibatkan depresi pernapasan, tekanan darah rendah, dan kelesuan yang mengancam jiwa.

Delirium dapat berkembang ketika disulfiram diberikan.

Penggunaan clozapine mengakibatkan perkembangan aktivitas toksik pada sistem saraf pusat.

Bila dikombinasikan dengan levodopa, timbul efek hipertensi.

Penggunaan dengan metildopa melemahkan efek pengobatannya.

Mengonsumsinya bersama klonidin dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah, yang dapat memicu krisis hipertensi.

Zat litium menyebabkan penurunan ambang kejang.

Kombinasi dengan m-antikolinergik meningkatkan efek antikolinergik obat.

Pemberian bersama dengan simetidin akan memperkuat efek negatif Melipramin.

Penggunaan dalam kombinasi dengan furazolidone menyebabkan peningkatan tajam dalam tekanan darah.

Obat tiroid berkontribusi terhadap peningkatan efek psikostimulan imipramine, palpitasi jantung dan potensiasi aktivitas toksik.

Quinidine dapat menyebabkan detak jantung tidak teratur.

Pemberian bersama dengan nikotin mengakibatkan peningkatan aktivitas obat.

Anestesi sistemik mengakibatkan depresi fungsi sistem saraf pusat.

Mengonsumsinya bersama procainamide dapat mengakibatkan gangguan irama jantung.

Penggunaan dengan fenitoin menyebabkan melemahnya efektivitas terapeutiknya.

Kombinasi dengan amanatadine atau biperiden meningkatkan aktivitas antikolinergik obat.

Penggunaan bersama dengan atropin meningkatkan efek antikolinergik obat dan dapat memicu timbulnya obstruksi usus paralitik.

Antikoagulan dengan aktivitas tidak langsung meningkatkan efek antikoagulan.

Pemberian bersama dengan GCS dapat memperparah gejala depresi.

Kombinasi dengan karbamazepin menyebabkan melemahnya sifat obat imipramine.

Penggunaan dalam kombinasi dengan fluoxetine meningkatkan kadar intraplasma imipramine.

Penggunaan dengan fenotiazin dapat menyebabkan NMS.

Kombinasi Melipramine dengan reserpin melemahkan efek antihipertensi obat.

Mengonsumsinya bersama fluvoxamine akan meningkatkan kadar obat dalam plasma.

Penggunaan dengan kokain dapat menyebabkan aritmia.

Penggunaan kombinasi dengan pimozide menyebabkan potensiasi aritmia yang ada, dan pemberian bersama dengan probucol menyebabkan potensiasi gejalanya.

Kombinasi dengan epinefrin menyebabkan peningkatan efek pada sistem kardiovaskular.

Pemberian bersamaan dengan fenilefrin dapat menyebabkan krisis hipertensi atau disfungsi miokard.

Penggunaan dengan neuroleptik dapat menyebabkan hiperpireksia.

Kombinasi obat dan zat hematotoksik meningkatkan aktivitas hematotoksik.

[ 11 ], [ 12 ]

Kondisi penyimpanan

Melipramin dalam tablet harus disimpan pada suhu tidak melebihi 20°C, dan zat dalam ampul dapat disimpan pada suhu dalam kisaran 15-25°C.

Kehidupan rak

Melipramin dalam bentuk tablet dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun sejak tanggal peluncuran produk farmasi. Masa simpan larutan adalah 24 bulan.

Aplikasi untuk anak-anak

Pada pediatri, obat ini dapat diresepkan kepada orang berusia di atas 6 tahun.

[ 13 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress dengan Sedalit, Clopixol dan Lamotrigine dengan Convulsan, dan sebagai tambahan Lerivon, Velafax MV dan Lamictal. Selain itu, daftar tersebut mencakup Velaxin, Prosulpin, Rispaksol dengan Stimuloton, Clofranil dan Cipramil dengan Leponex, serta Ludiomil dan Quetiax.

[ 14 ]

Ulasan

Medipramine mendapat ulasan baik dari dokter dan pasien - obat ini dianggap sangat efektif untuk mengatasi serangan panik atau depresi, serta enuresis. Manifestasi negatif hanya muncul sesekali, jika dosisnya dipilih secara tidak tepat.

[ 15 ]