Mifepristone

Mifepristone adalah obat yang memiliki efek anti-gestagenik. Ini adalah steroid sintetis yang bekerja dengan memblokir reseptor progesteron, yang mengarah pada perubahan endometrium dan melemahkan perlekatan embrio ke dinding rahim.

Obat ini banyak digunakan dalam kedokteran di beberapa negara untuk penghentian medis kehamilan dini (biasanya sebelum 9 minggu kehamilan). Dalam kombinasi dengan prostaglandin seperti misoprostol, mifepristone dapat menginduksi aborsi (penghentian kehamilan) dengan menyebabkan rahim mengontrak dan mengeluarkan telur janin dan mengembangkan janin.

Selain itu, obat ini juga digunakan untuk tujuan medis lainnya seperti induksi persalinan dalam kasus kelahiran mati atau untuk mengelola hiperglikemia pada sindrom Icenko-Cushing.

Indikasi Mifepristone

1. Pengakhiran awal kehamilan: Obat ini digunakan untuk secara medis mengakhiri kehamilan dalam 9 minggu pertama kehamilan. Dikombinasikan dengan prostaglandin seperti misoprostol, mifepristone membantu menginduksi aborsi dengan menyebabkan rahim mengontrak dan mengeluarkan telur janin dan mengembangkan janin.
2. Induksi induksi tenaga kerja di lahir mati: mifepristone dapat digunakan untuk induksi persalinan dalam kasus kelahiran mati, ketika janin telah mati dalam rahim.
3. Mengelola hiperglikemia pada sindrom icenko-cushing: sindrom icenko-cushing ditandai dengan kelebihan kortisol dalam tubuh. Obat ini dapat digunakan untuk mengelola hiperglikemia (gula darah tinggi) yang terkait dengan sindrom ini dengan memblokir reseptor glukokortikoid.

Surat pembebasan

Obat ini biasanya tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral. Rejimen dosis dan dosis dapat bervariasi tergantung pada tujuan medis.

Farmakodinamik

Mifepristone adalah antiprogesteron yang bertindak pada reseptor progesteron dengan menghalangi mereka. Progesteron adalah hormon seks wanita yang memainkan peran kunci dalam mengatur siklus menstruasi dan mempertahankan kehamilan.

Mekanisme aksi bervariasi tergantung pada bagaimana itu digunakan:

1. Tindakan abortifacient: Sebagai abortifasien, mifepristone digunakan untuk mengakhiri kehamilan. Ini menembus penghalang plasenta dan berikatan dengan reseptor progesteron di endometrium (lapisan bagian dalam rahim), yang mengarah pada penghancuran jaringan endometrium dan pecahnya plasenta, yang mengakibatkan penghentian kehamilan.
2. Aborsi Medis: Obat ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan prostaglandin (biasanya misoprostol) untuk penghentian medis kehamilan pada trimester pertama. Prostaglandin membantu memperkuat kontraksi uterus dan memfasilitasi pengusiran isi uterus.
3. Pengobatan kondisi ginekologis: Selain tindakan abortif, mifepristone dapat digunakan untuk mengobati beberapa kondisi ginekologis seperti endometriosis dan mioma submukosa. Dalam hal ini, dengan memblokir reseptor progesteron, obat ini dapat menyebabkan perubahan endometrium dan mengurangi ukuran mioma.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Mifepristone biasanya diserap dengan baik di usus setelah pemberian oral. Ini dapat diberikan secara lisan sebagai tablet.
2. Metabolisme: Obat ini mengalami metabolisme yang luas di hati. Metabolit utama, desmethylmifepristone, juga memiliki aktivitas farmakologis. Proses ini biasanya melibatkan enzim sitokrom P450.
3. Ekskresi: Mifepristone dan metabolitnya biasanya diekskresikan dengan urin dan feses, terutama sebagai metabolit.
4. Semi-disposisi: Waktu paruh eliminasi obat adalah sekitar 18-87 jam.
5. Pengikatan protein: Mifepristone sangat mengikat protein plasma, terutama albumin.

Dosis dan administrasi

Obat ini biasanya digunakan dalam kombinasi dengan obat lain, seperti misoprostol, untuk terapi aborsi medis. Berikut adalah rute umum administrasi dan dosis untuk tujuan ini:

1. Dosis: Biasanya diberikan dalam dosis 200 mg. Kadang-kadang dosis 600 mg dapat diresepkan, tetapi ini tergantung pada rekomendasi dokter dan keadaan klinis tertentu.
2. Cara menggunakan: Mifepristone biasanya diambil secara lisan sebagai tablet. Dalam kebanyakan kasus, diambil di hadapan tenaga medis yang memantau pasien.
3. Waktu pemberian: Mifepristone biasanya diambil pada awal prosedur aborsi medis, biasanya di klinik atau fasilitas kesehatan. Kemudian, setelah beberapa jam atau hari tertentu (tergantung pada protokol), obat lain, seperti misoprostol, dapat diambil untuk menyelesaikan proses aborsi.
4. Tindak lanjut: Adalah penting bahwa pasien berada di bawah pengawasan medis selama proses aborsi dan kemudian untuk memantau kesehatan mereka dan memberikan dukungan yang diperlukan.

Gunakan Mifepristone selama kehamilan

Penggunaan mifepristone (atau obat lain) selama kehamilan hanya boleh digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat dan sesuai dengan rekomendasi dokter. Mifepristone biasanya digunakan secara eksklusif untuk aborsi medis dini (biasanya sebelum kehamilan 9 minggu) ketika ada indikasi medis untuk aborsi.

Namun, penting untuk menyadari bahwa penggunaan obat selama kehamilan dapat dikaitkan dengan risiko pada ibu dan anak. Oleh karena itu, keputusan untuk menggunakannya harus ditimbang dengan cermat oleh dokter, dengan mempertimbangkan keadaan kehamilan tertentu, potensi efek samping dan risiko.

Penting juga untuk dicatat bahwa mifepristone adalah obat yang penggunaannya dapat mengakibatkan penghentian kehamilan, sehingga penggunaannya selama kehamilan dapat mengakibatkan aborsi jika tidak diantisipasi atau diinginkan.

Kontraindikasi

1. Reaksi alergi terhadap obat itu sendiri atau terhadap komponennya.
2. Tidak teridentifikasi kehamilan ektopik.
3. Anemia (mengurangi sel darah merah dalam darah) atau gangguan darah serius lainnya.
4. Penyakit yang membutuhkan perawatan dengan antikoagulan (pengencer darah).
5. Penyakit adrenal.
6. Gagal ginjal atau hati.
7. Mengambil antikoagulan (pengencer darah) ketika mereka tidak dapat dihentikan sementara.

Efek samping Mifepristone

1. Aborsi Medis:

   • Pendarahan: Ini bisa berat dan bertahan selama beberapa minggu.
   • Nyeri dan kram: Di perut bagian bawah dan punggung bawah.
   • Sakit kepala.
   • Mual dan muntah.
   • Diare atau bangku cair.
   • Kemungkinan peningkatan suhu atau demam tubuh.

2. Pengobatan Kondisi Ginekologi:

   • Gangguan menstruasi: Pendarahan menstruasi yang tidak biasa atau perubahan dalam siklus menstruasi.
   • Sakit kepala.
   • Kemungkinan mual dan muntah.
   • Kelelahan atau kelemahan.

3. Efek samping umum:

   • Reaksi Alergi: Misalnya, ruam kulit, gatal, atau pembengkakan.
   • Perubahan jumlah darah: Misalnya, perubahan kadar hemoglobin atau trombosit.

Overdosis

Informasi tentang overdosis dalam literatur medis terbatas karena toksisitas obat ini yang relatif rendah. Namun, dalam kasus overdosis, efek samping yang tidak diinginkan seperti pendarahan berat, nyeri perut bagian bawah, pusing, mual dan muntah dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

Mifepristone dapat berinteraksi dengan obat-obatan lain, mengubah kemanjurannya, keamanan atau menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan. Interaksi dapat terjadi ketika obat-obatan yang berbeda diminum pada saat yang sama. Beberapa kemungkinan interaksi mungkin termasuk yang berikut:

1. Antihistamin: Obat ini dapat meningkatkan efek obat penenang dari antihistamin seperti difenhidramin.
2. Obat yang mempengaruhi sistem hati: mifepristone dimetabolisme di hati, oleh karena itu obat yang mempengaruhi fungsi hati dapat mengubah metabolisme. Sebagai contoh, inhibitor atau induser sitokrom P450 (mis., Ketoconazole, rifampisin) dapat mengubah kadar mifepristone dalam tubuh.
3. Obat-obatan yang mengurangi perdarahan: penggunaan bersamaan dengan antikoagulan (mis. Warfarin) dapat menyebabkan masalah pendarahan.
4. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem reproduksi: beberapa obat, seperti progesteron dan turunannya, dapat mengubah efektivitas obat.

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan biasanya ditentukan dalam instruksi untuk digunakan yang disediakan oleh produsen. Berikut adalah rekomendasi umum:

1. Suhu: Mifepristone umumnya harus disimpan pada suhu kamar, yang biasanya 15 hingga 30 derajat Celcius (59 hingga 86 derajat Fahrenheit).
2. Kelembaban: Obat harus disimpan di tempat yang kering untuk menghindari paparan kelembaban. Penyimpanan dalam kondisi lembab atau di kamar mandi tidak disarankan.
3. Cahaya: Mifepristone harus disimpan dalam paket asli atau dalam wadah gelap yang dilindungi dari paparan langsung ke cahaya. Ini akan membantu mencegah zat aktif membusuk saat terpapar cahaya.
4. Rekomendasi lain: Penting untuk mengikuti instruksi pada paket dan rekomendasi dokter Anda mengenai penyimpanan obat. Beberapa persiapan mifepristone mungkin memiliki instruksi penyimpanan khusus tambahan, seperti kebutuhan untuk menyimpan di lemari es.