Mifepristone

Mifepristone adalah obat yang memiliki efek anti-gestagenik. Ini adalah steroid sintetis yang bekerja dengan memblokir reseptor progesteron, yang menyebabkan perubahan pada endometrium dan melemahkan perlekatan embrio ke dinding rahim.

Obat ini banyak digunakan dalam pengobatan di beberapa negara untuk penghentian medis pada awal kehamilan (biasanya sebelum usia kehamilan 9 minggu). Jika dikombinasikan dengan prostaglandin seperti misoprostol, mifepristone dapat menyebabkan aborsi (penghentian kehamilan) dengan menyebabkan rahim berkontraksi dan mengeluarkan sel telur dan janin yang sedang berkembang.

Selain itu, obat ini juga digunakan untuk tujuan medis lainnya seperti induksi persalinan pada kasus lahir mati atau untuk mengatasi hiperglikemia pada sindrom ICenko-Cushing.

Indikasi Mifepristone

1. Pengakhiran kehamilan dini : Obat ini digunakan untuk mengakhiri kehamilan secara medis dalam 9 minggu pertama kehamilan. Dikombinasikan dengan prostaglandin seperti misoprostol, mifepristone membantu menginduksi aborsi dengan menyebabkan rahim berkontraksi dan mengeluarkan sel telur dan janin yang sedang berkembang.
2. Induksi induksi persalinan pada lahir mati : Mifepristone dapat digunakan untuk induksi persalinan pada kasus lahir mati, ketika janin telah meninggal dalam kandungan.
3. Mengelola hiperglikemia pada sindrom ICenko-Cushing: Sindrom ICenko-Cushing ditandai dengan kelebihan kortisol dalam tubuh. Obat ini dapat digunakan untuk mengatasi hiperglikemia (gula darah tinggi) yang terkait dengan sindrom ini dengan memblokir reseptor glukokortikoid.

Surat pembebasan

Obat ini biasanya tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral. Dosis dan rejimen dosis dapat bervariasi tergantung pada tujuan medis.

Farmakodinamik

Mifepristone adalah antiprogesteron yang bekerja pada reseptor progesteron dengan memblokirnya. Progesteron adalah hormon seks wanita yang berperan penting dalam mengatur siklus menstruasi dan menjaga kehamilan.

Mekanisme kerjanya bervariasi tergantung pada cara penggunaannya:

1. Tindakan aborsi: Sebagai obat aborsi, mifepristone digunakan untuk mengakhiri kehamilan. Ia menembus penghalang plasenta dan berikatan dengan reseptor progesteron di endometrium (lapisan dalam rahim), menyebabkan kerusakan jaringan endometrium dan pecahnya plasenta, yang mengakibatkan terminasi kehamilan.
2. Aborsi medis: Obat ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan prostaglandin (biasanya misoprostol) untuk penghentian kehamilan secara medis pada trimester pertama. Prostaglandin membantu memperkuat kontraksi rahim dan memfasilitasi pengeluaran isi rahim.
3. Pengobatan kondisi ginekologi: Selain tindakan aborsi, mifepristone dapat digunakan untuk mengobati beberapa kondisi ginekologi seperti endometriosis dan mioma submukosa. Dalam hal ini, dengan memblokir reseptor progesteron, obat tersebut dapat menyebabkan perubahan pada endometrium dan mengurangi ukuran mioma.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Mifepristone biasanya diserap dengan baik di usus setelah pemberian oral. Ini dapat diberikan secara oral sebagai tablet.
2. Metabolisme : Obat mengalami metabolisme ekstensif di hati. Metabolit utama, desmethylmifepristone, juga memiliki aktivitas farmakologis. Proses ini biasanya melibatkan enzim sitokrom P450.
3. Ekskresi : Mifepristone dan metabolitnya biasanya diekskresikan melalui urin dan feses, terutama sebagai metabolit.
4. Semidisposisi : Waktu paruh eliminasi obat adalah sekitar 18-87 jam.
5. Pengikatan protein : Mifepristone berikatan kuat dengan protein plasma, terutama albumin.

Dosis dan administrasi

Obat tersebut biasanya digunakan dalam kombinasi dengan obat lain, seperti misoprostol, untuk terapi aborsi medis. Berikut adalah rute umum pemberian dan dosis untuk tujuan ini:

1. Dosis : Biasanya diberikan dengan dosis 200 mg. Kadang-kadang dosis 600 mg dapat diresepkan, tapi ini tergantung pada rekomendasi dokter dan keadaan klinis tertentu.
2. Cara Pemakaian : Mifepristone biasanya dikonsumsi secara oral dalam bentuk tablet. Dalam kebanyakan kasus, tindakan ini dilakukan di hadapan petugas medis yang memantau pasien.
3. Waktu pemberian: Mifepristone biasanya diminum pada awal prosedur aborsi medis, biasanya di klinik atau fasilitas kesehatan. Kemudian, setelah beberapa jam atau hari tertentu (tergantung protokolnya), obat lain, seperti misoprostol, dapat diminum untuk menyelesaikan proses aborsi.
4. Tindak lanjut : Penting bagi pasien untuk berada di bawah pengawasan medis selama proses aborsi dan setelahnya untuk memantau kesehatan mereka dan memberikan dukungan yang diperlukan.

Gunakan Mifepristone selama kehamilan

Penggunaan mifepristone (atau obat lainnya) selama kehamilan sebaiknya hanya digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat dan sesuai dengan anjuran dokter. Mifepristone biasanya digunakan secara eksklusif untuk aborsi medis dini (biasanya sebelum usia kehamilan 9 minggu) bila ada indikasi medis untuk aborsi.

Namun, penting untuk disadari bahwa penggunaan obat selama kehamilan dapat menimbulkan risiko bagi ibu dan anak. Oleh karena itu, keputusan untuk menggunakannya harus dipertimbangkan dengan cermat oleh dokter, dengan mempertimbangkan keadaan kehamilan tertentu, potensi efek samping dan risiko.

Penting juga untuk diketahui bahwa mifepristone adalah obat yang penggunaannya dapat mengakibatkan penghentian kehamilan, sehingga penggunaannya selama kehamilan dapat mengakibatkan aborsi jika tidak diantisipasi atau diinginkan.

Kontraindikasi

1. Reaksi alergi terhadap obat itu sendiri atau salah satu komponennya.
2. Kehamilan ektopik yang tidak teridentifikasi .
3. Anemia (berkurangnya sel darah merah dalam darah) atau kelainan darah serius lainnya.
4. Penyakit yang memerlukan pengobatan dengan antikoagulan (pengencer darah).
5. Penyakit adrenal.
6. Gagal ginjal atau hati.
7. Mengonsumsi antikoagulan (pengencer darah) bila tidak dapat dihentikan sementara.

Efek samping Mifepristone

1. Aborsi medis :

   • Pendarahan: Bisa berat dan berlangsung selama beberapa minggu.
   • Nyeri dan kram: Di perut bagian bawah dan punggung bawah.
   • Sakit kepala.
   • Mual dan muntah.
   • Diare atau tinja cair.
   • Kemungkinan peningkatan suhu tubuh atau demam.

2. Pengobatan kondisi ginekologi :

   • Gangguan menstruasi: Perdarahan menstruasi yang tidak biasa atau perubahan siklus menstruasi.
   • Sakit kepala.
   • Kemungkinan mual dan muntah.
   • Kelelahan atau kelemahan.

3. Efek samping yang umum :

   • Reaksi alergi: Misalnya ruam kulit, gatal, atau bengkak.
   • Perubahan jumlah darah: Misalnya perubahan kadar hemoglobin atau trombosit.

Overdosis

Informasi mengenai overdosis dalam literatur medis terbatas karena toksisitas obat ini yang relatif rendah. Namun, jika terjadi overdosis, efek samping yang tidak diinginkan seperti pendarahan hebat, sakit perut bagian bawah, pusing, mual dan muntah dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

Mifepristone dapat berinteraksi dengan obat lain, mengubah kemanjuran, keamanan, atau menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan. Interaksi dapat terjadi bila obat yang berbeda diminum pada waktu yang bersamaan. Beberapa interaksi yang mungkin terjadi antara lain sebagai berikut:

1. Antihistamin: Obat ini dapat meningkatkan efek sedatif antihistamin seperti diphenhydramine.
2. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem hati: Mifepristone dimetabolisme di hati, oleh karena itu obat-obatan yang mempengaruhi fungsi hati dapat mengubah metabolismenya. Misalnya, penghambat atau penginduksi sitokrom P450 (misalnya ketokonazol, rifampisin) dapat mengubah kadar mifepristone dalam tubuh.
3. Obat yang mengurangi pendarahan: Penggunaan bersamaan dengan antikoagulan (misalnya warfarin) dapat menyebabkan masalah pendarahan.
4. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem reproduksi: Beberapa obat, seperti progesteron dan turunannya, dapat mengubah efektivitas obat.

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan biasanya ditentukan dalam petunjuk penggunaan yang diberikan oleh produsen. Berikut adalah rekomendasi umum:

1. Suhu : Mifepristone umumnya harus disimpan pada suhu kamar, yang biasanya 15 hingga 30 derajat Celcius (59 hingga 86 derajat Fahrenheit).
2. Kelembapan : Obat sebaiknya disimpan di tempat yang kering untuk menghindari paparan terhadap kelembapan. Penyimpanan dalam kondisi lembab atau di kamar mandi tidak disarankan.
3. Ringan : Mifepristone sebaiknya disimpan dalam kemasan aslinya atau dalam wadah gelap yang terlindung dari paparan cahaya langsung. Ini akan membantu mencegah zat aktif terurai saat terkena cahaya.
4. Rekomendasi lainnya : Penting untuk mengikuti petunjuk pada kemasan dan anjuran dokter mengenai penyimpanan obat. Beberapa sediaan mifepristone mungkin memiliki petunjuk penyimpanan tambahan yang spesifik, seperti perlunya menyimpannya di lemari es.