Remestip

Remestip mengandung komponen terlipressin, yang merupakan analog buatan dari zat vasopresin (bertindak sebagai hormon alami dari lobus hipofisis posterior).

Efek terapeutik terlipresin didasarkan pada kombinasi efek spesifik unsur-unsur yang terbentuk selama pembelahan enzimatisnya. Di antara sifat-sifat penting dari zat memancarkan vasokonstriktor antihemorrhagic dan kuat. Dari tindakan yang terlihat, pengurangan aliran darah di dalam parenkim organ-organ internal paling terlihat, karena yang ada adalah melemahnya sirkulasi darah di dalam hati dan tekanan di daerah vena portal.

Indikasi Remestipa

Ini digunakan untuk pelanggaran seperti:

• perdarahan dari saluran pencernaan - karena vena esofagus membesar karena varises, serta lesi ulseratif;
• perdarahan yang terjadi di daerah saluran urogenital - dari rahim, dipicu oleh gangguan fungsional, aborsi, persalinan, dan penyebab lainnya;
• perdarahan yang disebabkan oleh prosedur pembedahan (misalnya, organ di daerah panggul atau peritoneum).

Secara lokal dapat digunakan untuk prosedur ginekologi yang terkait dengan serviks uterus.

Surat pembebasan

Pelepasan komponen dibuat dalam bentuk cairan obat suntik - dalam ampul dengan kapasitas 2 atau 10 ml. Dalam satu paket - 5 ampul tersebut.

Farmakodinamik

Pengujian farmakodinamik obat menunjukkan bahwa terlipressin, seperti peptida serupa lainnya, memprovokasi perkembangan kejang venula dengan arteriol terutama di dalam parenkim organ internal, dan di samping itu, pengurangan otot polos dinding kerongkongan dan peningkatan nada seiring dengan motilitas usus pada umumnya.

Selain efek yang diberikan pada otot polos pembuluh darah, zat ini memiliki efek stimulasi pada otot polos uterus, juga dalam kasus di mana wanita tersebut tidak hamil.

Pengujian efek obat, dilakukan dengan partisipasi orang dan hewan, menunjukkan bahwa itu menunjukkan aktivitas tertinggi di dalam kulit dan organ internal.

Tidak ada gejala klinis efek antidiuretik terlipresin.

Farmakokinetik

Dengan sendirinya, terlipressin tidak menunjukkan aktivitas pada otot-otot yang relatif halus, tetapi bertindak sebagai depot kimiawi dari komponen-komponen yang memiliki aktivitas pengobatan, yang terbentuk selama pembelahan enzimatik. Efek ini berkembang pada tingkat yang lebih rendah daripada efek lisin-vasopresin, tetapi memiliki durasi yang lebih lama.

Lisin-vasopresin sering diubah secara biologis di dalam ginjal dengan hati dan jaringan lain.

Farmakokinetik unsur yang diperkenalkan paling lengkap dijelaskan oleh model 2-komponen. Jangka waktu paruh adalah 40 menit, indikator pembersihan metabolik adalah 9 ml / kg per menit, dan volume distribusi adalah 0,5 l / kg. Indikator plasma yang diharapkan dari lisin-vasopresin dicatat setelah sekitar setengah jam setelah penggunaan terlipresin. Nilai Cmax diamati setelah 1-2 jam.

Dosis dan administrasi

Pertama kali dilakukan dalam / dalam injeksi 2 mg zat dengan interval 4 jam. Diperlukan untuk melanjutkan terapi tersebut sampai 24 jam telah berlalu sejak perdarahan dihentikan (tetapi periode ini harus maksimal 48 jam). Setelah menggunakan bagian awal, dapat dikurangi menjadi 1 mg dengan interval 4 jam untuk orang dengan berat <50 kg atau dengan pengembangan tanda-tanda samping.

Pendarahan yang terkait dengan vena esofagus yang terkena varises harus diobati dengan menerapkan porsi 1000 mcg (dewasa) pada interval 4-6 jam dalam 3-5 hari. Untuk mencegah terulangnya perdarahan, terapi dilanjutkan selama 1-2 hari lagi sejak berhenti. Retestyp diterapkan bolus, dengan cara atau melalui infus pendek. Obat ini diberikan murni atau setelah pembubaran menggunakan 0,9% NaCl.

Untuk jenis perdarahan lain di saluran pencernaan, dosis yang sama digunakan dengan interval waktu yang sama. Obat ini dapat digunakan untuk memberikan perawatan darurat tanpa merujuk pada prosedur bedah - jika ada kecurigaan adanya perdarahan di bagian atas saluran pencernaan.

Perdarahan yang terjadi di wilayah organ internal anak dihentikan dengan memberikan porsi 8-20 ug / kg dengan interval 4-8 jam. Obat ini digunakan untuk seluruh periode kehadiran perdarahan; untuk mencegah terjadinya kekambuhan, tindakan yang sama digunakan seperti pada orang dewasa. Jika seorang pasien memiliki varises sklerotik di dalam kerongkongan, aplikasi bolus tunggal dalam dosis 20 μg / kg diperlukan.

Pendarahan terkait dengan saluran urogenital: karena adanya perbedaan dalam aktivitas aksi endopeptidase dalam plasma darah dan jaringan, batas ukuran porsi dosis cukup besar - 0,2-1 mg; mereka harus digunakan dengan istirahat 4-6 jam.

Dalam kasus perdarahan dari rahim, memiliki karakter remaja, dosis 5-20 mg / kg digunakan.

Ketika digunakan secara lokal dalam kasus prosedur ginekologi yang terkait dengan leher rahim, 400 μg zat harus dilarutkan dalam 0,9% NaCl untuk mendapatkan volume 10 ml. Hal ini diperlukan untuk masuk berarti paracervical atau intracervical. Dalam hal ini, efek terapeutik dimulai setelah 5-10 menit. Jika perlu, porsinya bisa dimasukkan kembali atau ditingkatkan.

[2]

Gunakan Remestipa selama kehamilan

Penggunaan obat selama kehamilan tidak mungkin. Terungkap bahwa itu menyebabkan kontraksi rahim dan peningkatan tingkat tekanan intrauterin selama tahap awal kehamilan, dan di samping itu mampu melemahkan sirkulasi intrauterin. Dalam tes pada kelinci, kelainan dalam perkembangan janin dan keguguran spontan dicatat.

Tidak ada informasi apakah obat tersebut dikeluarkan dari ASI. Pada hewan, ekskresi obat dengan susu tidak diselidiki. Risiko efek buruk pada bayi tidak dapat dikesampingkan. Pertanyaan apakah harus berhenti menyusui atau membatalkan pengobatan harus ditangani, dengan mempertimbangkan semua faktor risiko dan manfaat dari setiap keputusan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• sensitivitas yang kuat terkait dengan komponen aktif atau unsur tambahan obat;
• pengembangan syok septik pada orang dengan curah jantung buruk.

Efek samping Remestipa

Di antara efek sampingnya adalah:

• kelainan jantung: aritmia atau bradikardia sering diamati, serta manifestasi iskemia pada EKG. Kadang-kadang ada takikardia, gagal jantung, fibrilasi atrium, ekstrasistol ventrikel, infark miokard, nyeri yang memengaruhi sternum, takikardia jenis pirouette, dan overhidrasi dengan edema paru;
• masalah yang berhubungan dengan pembuluh: terutama iskemia perifer, vasokonstriksi perifer, pucat epidermis, dan penurunan atau peningkatan tekanan darah dicatat. Iskemia usus sesekali, hot flashes, dan sianosis perifer diamati;
• gangguan fungsi pernapasan: kadang-kadang ada kegagalan pernapasan, kejang bronkial, kesulitan bernapas atau menghentikannya, serta rasa sakit selama proses pernapasan. Kadang-kadang terjadi dispnea;
• lesi yang berhubungan dengan saluran pencernaan: sering ada diare sementara dan nyeri sementara di daerah perut, memiliki sifat kejang. Muntah sementara atau mual kadang-kadang diamati;
• Abnormalitas NS: sakit kepala sering terjadi. Kadang-kadang kejang epilepsi diamati. Satu pitam terjadi;
• masalah dengan proses metabolisme: kadang-kadang, dengan tidak adanya kontrol atas indikator cairan, hiponatremia muncul;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: kadang-kadang ada limfangitis atau nekrosis kulit lokal;
• kelainan pada alat kelamin: wanita sering memiliki rasa sakit yang sifatnya spastik, mempengaruhi bagian bawah zona perut. Kadang iskemia uterus berkembang atau tonus uterus meningkat;
• masalah di daerah injeksi: sering nekrosis berkembang di daerah tersebut.

Ada beberapa data tentang perkembangan tanda-tanda intoleransi.

[1]

Overdosis

Dilarang menggunakan bagian-bagian di atas 2 mg untuk jangka waktu 4 jam, karena dalam kasus-kasus seperti itu ada gejala-gejala buruk yang parah terkait dengan operasi CAS.

Untuk mengontrol peningkatan nilai tekanan darah (yang dapat terjadi dengan diperkenalkannya Remestip), diperlukan untuk menggunakan simpatolitik atau clonidine.

Atropin digunakan untuk menghilangkan bradikardia.

Interaksi dengan obat lain

Terlipressin meningkatkan efek β-blocker sembarangan dalam mengurangi keparahan hipertensi portal.

Kombinasi dengan obat-obatan yang memprovokasi bradikardia (di antaranya sufentanil dan propofol) dapat menyebabkan perkembangan bentuk parah penyakit ini dan penurunan keparahan curah jantung.

[3], [4]

Kondisi penyimpanan

Retestyp harus disimpan di tempat tertutup dari anak-anak kecil pada suhu di kisaran 2-8 ° C. Pembekuan zat dilarang.

Selama bulan pertama, obat mungkin terkandung pada suhu tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Remestip diizinkan untuk berlaku untuk jangka waktu 24 bulan sejak obat diproduksi.

Analog

Analoginya adalah obat Adipresin, Uropres, Minirin dengan Glipresin, dan selain itu D-batal, H-desmopressin dan Desmopressin.