Remesulid

Remesulid adalah obat dengan efek obat antirematik. Ini termasuk dalam kelompok obat NSAID dan memiliki sifat terapeutik berikut - antipiretik, anti-inflamasi, dan juga penghilang rasa sakit.

Unsur aktif obat adalah zat nimesulide. Komponen ini secara selektif memperlambat aktivitas elemen COX-2, dan pada saat yang sama menekan pengikatan zat PG di dalam zona yang dipengaruhi oleh peradangan.

Indikasi Remulsulide

Ini digunakan sebagai zat untuk menghilangkan rasa sakit akut. Ini diresepkan untuk pengobatan tanda-tanda osteoarthritis, disertai dengan rasa sakit. Namun, ini digunakan pada wanita untuk perawatan dismenore primer.

[1]

Surat pembebasan

Pelepasan komponen diimplementasikan dalam tablet - 10 buah di dalam piring. Dalam kotak - 1 atau 3 catatan.

Farmakodinamik

Nimesulide memperlambat pelepasan enzim myeloperoxidase, dan pada saat yang sama menghambat pembentukan radikal oksigen bebas, sementara tidak mempengaruhi kemotaksis dengan fagositosis.

Juga, obat ini menghambat pembentukan faktor nekrosis tumor dan konduktor inflamasi lainnya.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, nimesulide diserap dengan kecepatan tinggi di dalam saluran pencernaan. Nilai-nilai Cmax intra plasma dicatat setelah 2-3 jam. Sintesis suatu zat dengan protein darah intraplasma adalah 97,5%.

Obat ini terlibat dalam proses metabolisme intrahepatik; Unsur metabolik utamanya adalah suatu zat dengan aktivitas obat hidroksinimesulida.

Sekitar 65% dari bagian obat yang digunakan diekskresikan dalam urin, dan 35% sisanya diekskresikan dalam tinja.

Dosis dan administrasi

Remesulid harus diminum, setelah makan, dengan cairan. Penting untuk menerapkan obat pada tablet 1 2 kali sehari - di pagi hari, dan juga di malam hari.

Durasi maksimum penggunaan obat - 15 hari.

[6]

Gunakan Remulsulide selama kehamilan

Remesulid tidak boleh diresepkan untuk pasien hamil atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• digunakan dalam kasus intoleransi terkait dengan obat atau sisa NSAID;
• borok yang memburuk yang mempengaruhi saluran pencernaan;
• gangguan pembekuan darah pada stadium berat;
• perdarahan dalam sistem pencernaan;
• Karakter berat CH;
• riwayat perdarahan di dalam saluran pencernaan;
• kegagalan hati atau ginjal (parah);
• adanya dugaan penyakit pembedahan yang akut;
• kombinasi dengan obat, secara teori mampu memicu perkembangan gejala hepatotoksik.

Efek samping Remulsulide

Di antara efek sampingnya adalah:

• kegugupan, serangan asma, nyeri di daerah perut, pusing, dispnea, dan gangguan penglihatan;
• berbagai tanda intoleransi, anemia, malaise, mual, asthenia, takikardia dan muntah, dan selain itu sakit kepala dan peningkatan tekanan darah;
• mimpi buruk, hiperkalemia, trombosit atau pansitopenia, mengantuk, sembelit, dan diare;
• purpura, bengkak, gatal dan hipotermia, dan di luar itu rasa takut, pembengkakan dan kekurangan ginjal;
• ruam pada epidermis, hiperhidrosis dan hot flashes;
• penyakit kuning, gastritis, kejang bronkial, eritema, dispepsia dan nefritis tubulointerstitial;
• stomatitis, urtikaria dan dermatitis, serta perdarahan di dalam sistem pencernaan dan angioedema;
• hematuria atau oliguria, serta perforasi atau ulkus di saluran pencernaan;
• kantung wajah, eritema multiforme, disuria, dan hepatitis;
• retensi urin, kolestasis dan SSD.

[2], [3], [4], [5]

Overdosis

Karena keracunan obat, pengembangan manifestasi seperti apatis, muntah, kantuk, lesu, mual, nyeri di daerah perut dan peningkatan nilai tekanan darah. Selain itu, mungkin ada perdarahan dalam sistem pencernaan, GGA, depresi pernapasan, dan koma.

Obat tidak memiliki penawar. Ketika keracunan dalam 4 jam pertama diperlukan untuk menahan lavage lambung dan menunjuk chelators pasien. Setelah itu, tindakan pendukung dan gejala dilakukan. Namun, Anda perlu memonitor kerja ginjal dengan hati.

Interaksi dengan obat lain

Interaksi obat.

Kortikosteroid.

Meningkatkan kemungkinan mengembangkan maag atau pendarahan di dalam sistem pencernaan.

SSRI dan agen anti-platelet.

Meningkatkan kemungkinan pendarahan dalam sistem pencernaan.

Antikoagulan.

NSAID dapat mempotensiasi aktivitas antikoagulan - misalnya, aspirin atau warfarin. Dalam hal ini, kombinasi tersebut dilarang untuk digunakan pada orang dengan bentuk gangguan koagulasi yang parah. Jika tidak mungkin untuk menolak kombinasi seperti itu, perlu untuk hati-hati memonitor nilai-nilai pembekuan darah.

Zat ACEI, obat diuretik, dan antagonis komponen angiotensin-2.

NSAID dapat mengurangi aktivitas obat antihipertensi dan zat diuretik. Pada beberapa pasien dengan gangguan ginjal (misalnya, pada orang tua atau mereka yang mengalami dehidrasi), penggunaan bersama inhibitor ACE, antagonis komponen angiotensin-2, atau cara yang menekan sistem COX, dapat mengalami penurunan fungsi ginjal lebih lanjut dan perkembangan ARF (biasanya dapat diobati).

Interaksi tersebut harus diperhitungkan dalam situasi di mana pasien menggunakan nimesulide bersama dengan inhibitor ACE atau antagonis dari elemen angiotensin-2. Kehati-hatian yang ekstrim harus diperhatikan, khususnya untuk orang tua. Setelah Anda mulai menggunakan kombinasi ini, Anda harus memonitor kerja ginjal dengan hati-hati. Juga, pasien harus mengkonsumsi jumlah cairan yang cukup.

Obat untuk beberapa waktu mengurangi efek furosemide pada ekskresi Na, dan selain itu (kurang intens) - K. Pada saat yang sama, itu melemahkan efek diuretik. Penggunaan furosemide dengan nimesulide pada orang dengan gangguan jantung atau ginjal harus dilakukan dengan hati-hati.

Pada sukarelawan, penggunaan nimesulide menyebabkan melemahnya efek furosemide, yang berkontribusi pada ekskresi Na, serta K (tetapi kurang jelas), dan juga mengurangi efek diuretik. Kombinasi obat-obat ini menyebabkan penurunan nilai AUC (sekitar 20%), serta melemahnya eliminasi kumulatif furosemide, tanpa mengubah indeks pembersihan intrarenalnya.

Efek farmakokinetik bila dikombinasikan dengan obat lain.

Ada informasi yang menegaskan bahwa NSAID mampu mengurangi pembersihan lithium, yang menyebabkan peningkatan nilai plasma dan toksisitasnya. Jika Remesulida digunakan pada orang yang menggunakan produk lithium, perlu untuk secara teratur memonitor nilai lithium plasma.

Ini tidak memiliki interaksi yang signifikan secara klinis dengan teofilin, simetidin, dan glibenklamid, dan di samping dengan digoksin, warfarin, dan antasida (kombinasi hidroksida Mg dan Al) bila digunakan in vivo.

Obat menghambat aktivitas enzim CYP2С9. Gunakan bersama dengan obat yang merupakan substrat enzim ini, dapat menyebabkan peningkatan parameter plasma mereka. Diperlukan untuk menggunakan nimusulide dengan sangat hati-hati kurang dari 24 jam sebelum atau setelah menggunakan metotreksat, karena dapat meningkatkan nilai-nilai yang terakhir di dalam serum darah dan meningkatkan sifat toksiknya.

Sehubungan dengan efek yang memiliki zat GHG relatif ginjal yang memperlambat sintetase (di antaranya nimesulide), aktivitas nefrotoksik dari siklosporin dapat meningkat.

Efek yang dimiliki obat lain terhadap nimesulide.

Pengujian in vitro telah menunjukkan bahwa asam valproik dan salisilat, serta tolbutamide, mampu menggantikan nimesulide dari area sintesis. Tetapi, terlepas dari kenyataan bahwa efek ini ditemukan di dalam plasma darah, mereka tidak diamati selama penggunaan klinis obat.

[7]

Kondisi penyimpanan

Remesulid harus disimpan di tempat gelap, dengan suhu kurang dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Remesulid dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak obat dijual.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak digunakan dalam pediatri - lebih muda dari 12 tahun.

Analog

Analoginya adalah zat Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort dan Nimesulid, dan selain itu, Neise, Nimesic dengan Nimesin dan Toro-Sanovel.

Ulasan

Remesulid dianggap sebagai obat yang sangat efektif - menurut ulasan, ia mengatasi tugasnya serta obat-obatan terkenal lainnya, tetapi biayanya jauh lebih rendah.