Tenang

Restful adalah obat dari golongan antipsikotik. Unsur aktifnya (sulpiride) sebagai dopaminomimetik memiliki efek transmisi neuronal dopaminergik yang relatif di dalam otak, sehingga terjadi aktivasi. Ketika digunakan dalam porsi besar, sulpiride memiliki efek anti-reproduksi.

Ini memiliki efek neuroleptik moderat, dan pada saat yang sama efek stimulasi dan timoleptik. Obat ini adalah antagonis serotonin dan dopamin selektif. Selain itu, ini menunjukkan aktivitas antiemetik. [1]

Indikasi Tenang

Ini digunakan untuk terapi jangka pendek dengan agresivitas dan agitasi pada orang dengan gangguan mental dalam bentuk kronis atau aktif ( skizofrenia atau jenis gangguan kronis dari jenis non-skizofrenia - bentuk halusinasi psikosis pada tahap kronis atau keadaan paranoid ).

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam bentuk cairan injeksi - di dalam ampul dengan volume 2 ml. Di dalam paket sel berisi 6 ampul; di dalam kotak - 1 atau 6 paket seperti itu.

Farmakokinetik

Saat menggunakan dosis 0,1 g, nilai Cmax plasma sulpiride adalah 2,2 mg / l dan dicatat setelah setengah jam.

Sulpiride mengalami distribusi di dalam jaringan dengan kecepatan tinggi: indikator volume distribusi yang terlihat dalam kondisi stasioner adalah 0,94 l / kg. Sintesis protein plasma adalah 40%. Sejumlah kecil zat diekskresikan dalam ASI dan dapat melewati plasenta. [2]

Sulpiride hampir tidak berpartisipasi dalam proses metabolisme; 92% dari dosis obat yang digunakan diekskresikan dalam urin tidak berubah. [3]

Ekskresi terutama dilakukan melalui ginjal menggunakan proses CF. Indikator klirens intrarenal Restful sama dengan 126 ml/menit. Waktu paruhnya adalah 7 jam.

Dosis dan administrasi

Obat disuntikkan dengan metode intramuskular; resep obat hanya diperbolehkan untuk orang dewasa.

Selalu gunakan dosis efektif terendah. Ketika kondisi klinis pasien memungkinkan rejimen seperti itu, terapi dimulai dengan porsi 0,1 g, dan kemudian dibiarkan secara bertahap dititrasi. Jumlah dosis per hari adalah 0,4-0,8 g; terapi ini berlangsung selama 14 hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat dalam bentuk pelepasan yang ditunjukkan tidak dapat digunakan di pediatri.

Gunakan Tenang selama kehamilan

Ketika diuji dengan partisipasi hewan, penurunan kesuburan yang disebabkan oleh parameter farmakologis obat (efek yang dimediasi prolaktin) dicatat. Data dari hewan uji tidak mengandung informasi adanya dampak negatif tidak langsung atau langsung terhadap perjalanan kehamilan, perkembangan embrio/janin, atau perkembangan pascapersalinan.

Pada manusia, hanya ada informasi terbatas mengenai paparan obat selama kehamilan. Hampir selalu, untuk gangguan perkembangan janin atau pascakelahiran dalam kasus penggunaan sulpiride selama kehamilan, diberikan alasan alternatif yang tampaknya lebih cocok.

Anda tidak harus menggunakan Restful selama kehamilan. Pengenalan antipsikotik, di antaranya obat medis yang ditunjukkan, pada trimester ke-3 dapat memicu gejala samping, termasuk sindrom penarikan, serta sindrom ekstrapiramidal, yang dapat mengubah durasi dan tingkat keparahan efek samping pada periode pascanatal pada bayi baru lahir. Ada informasi tentang munculnya hipertensi, sindrom RDS, tremor, agitasi, kantuk dan hipotensi. Karena itu, kondisi bayi baru lahir harus dipantau secara ketat.

Karena fakta bahwa sulpiride diekskresikan dalam ASI, tidak dapat digunakan selama periode menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan sulpiride atau komponen tambahan obat apa pun;
• neoplasma yang terkait dengan aksi prolaktin (misalnya, prolaktinoma atau karsinoma payudara);
• kecurigaan perkembangan pheochromocytoma atau kehadirannya yang didiagnosis;
• porfiria aktif;
• penggunaan kombinasi dengan agonis dopamin non-antiparkinson (ini termasuk rotigotine dengan cabergoline dan kinagolide), mechitazine, escitalopram, citalopram, levodopa atau obat antiparkinson (di antaranya ropinorol).

Efek samping Tenang

Di antara gangguan yang terkait dengan aktivitas NS: tahap awal perkembangan diskinesia (distonia serviks, OGK dan trismus), yang melemah dalam kasus penggunaan zat antikolinergik antiparkinson, serta gangguan ekstrapiramidal dan manifestasi terkait:

• akatisia;
• parkinsonisme dan tanda-tanda yang muncul dengan latar belakangnya: hipokinesia, tremor, hipersalivasi dan hipertensi;
• manifestasi akinetik, di mana ada (atau tidak) perkembangan hipertonisitas. Tingkat keparahannya dapat dikurangi sebagian dengan menggunakan agen antiparkinson antikolinergik;
• memiliki sifat hiperkinetik-hipertensi dari aktivitas motorik tipe yang menggairahkan;
• tahap akhir diskinesia, di mana gerakan ritmik dari jenis yang tidak disengaja (misalnya, wajah atau lidah) dicatat, diamati dengan siklus pengobatan yang berkepanjangan menggunakan antipsikotik apa pun; pada saat yang sama, obat antiparkinson antikolinergik tidak akan efektif dan bahkan dapat memperburuk gejala klinis;
• efek sedatif atau kantuk, serta insomnia;
• kejang.

Gangguan sistemik: penambahan berat badan atau NMS yang berpotensi fatal.

Masalah yang terkait dengan sistem endokrin: hiperprolaktinemia jangka pendek, yang menghilang ketika terapi dibatalkan; penyakit ini dapat menyebabkan ginekomastia, frigiditas, amenore, impotensi dan galaktorea, serta nyeri dan pembesaran kelenjar susu.

Pelanggaran fungsi jantung: pemanjangan interval QT, aritmia ventrikel, termasuk takikardia torsades de pointes, dan di samping itu, takikardia ventrikel, yang dapat menyebabkan fibrilasi ventrikel atau henti jantung, dan kematian mendadak.

Gangguan vaskular: kolaps ortostatik.

Lesi yang mempengaruhi getah bening dengan sistem peredaran darah: neutro- atau leukopenia, serta agranulositosis. Pemberian antipsikotik terkadang menyebabkan tromboemboli vena (terkadang fatal), DVT, dan emboli paru.

Gejala pencernaan: peningkatan aktivitas enzim intrahepatik.

Penyakit pada lapisan subkutan dan epidermis: urtikaria atau ruam makulopapular.

Kondisi yang terkait dengan kehamilan, periode peri- dan postnatal: perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.

Ada informasi tentang munculnya anafilaksis, dengan perkembangan palpitasi, dispnea, sindrom kejang dan penurunan tekanan darah, dan di samping itu, dengan perasaan kekurangan udara dan munculnya perdarahan tetes dan kemerahan di area injeksi.

Overdosis

Hanya ada data terbatas tentang keracunan sulpiride. Munculnya gangguan diskinetik dengan trismus, distonia serviks, dan penonjolan lidah dimungkinkan. Beberapa pasien mungkin mengalami tanda-tanda parkinsonisme atau koma yang mengancam jiwa.

Beberapa obat diekskresikan melalui hemodialisis. Sulpiride tidak memiliki penawarnya.

Prosedur simtomatik dilakukan; jika perlu, resusitasi dilakukan, di mana kerja jantung dan aktivitas pernapasan dipantau secara ketat (ada risiko perpanjangan interval QT dan munculnya aritmia ventrikel) - ini harus dilakukan sampai pasien pulih sepenuhnya. Ketika sindrom ekstrapiramidal muncul dalam derajat yang parah, pemberian agen antikolinergik diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

Saat menggunakan obat, dilarang mengonsumsi minuman beralkohol atau zat yang mengandung alkohol (ini meningkatkan efek sedatifnya).

Levodopa menunjukkan efek antagonis terhadap antipsikotik dan sebaliknya. Orang dengan tanda ekstrapiramidal yang menggunakan Restful dilarang memberikan levodopa.

Ketika dikombinasikan dengan obat antihipertensi, kemungkinan mengembangkan kolaps ortostatik meningkat.

Derivatif morfin (obat antitusif dengan jenis aktivitas sentral dan analgesik), zat yang menghambat aktivitas ujung histamin H1, serta clonidine, barbiturat dengan benzodiazepin dan obat penenang lainnya mempotensiasi efek penekan obat pada sistem saraf pusat.

Kondisi penyimpanan

Istirahat harus disimpan di tempat yang gelap, tertutup dari penetrasi anak kecil. Indikator suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Restful dapat diterapkan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal penjualan produk farmasi.

Analogi

Analog obatnya adalah Tiaprilan, Betamax dan Sulpiride dengan Solex, dan sebagai tambahan, Solian dengan Eglonil dan Soleron.