Vinorelbine

Vinorelbine (Vinorelbine) adalah obat antitumor dari kelas antimetabolit yang sering digunakan dalam kemoterapi untuk mengobati berbagai kanker, termasuk kanker payudara dan kanker paru-paru.

Vinorelbine bekerja dengan menghambat pembagian sel kanker, yang membantu menghentikan pertumbuhan tumor. Biasanya diberikan secara intravena dan dapat digunakan dalam rejimen pengobatan yang berbeda tergantung pada jenis kanker dan stadium penyakit.

Seperti obat antikanker lainnya, obat ini dapat menyebabkan berbagai efek samping, termasuk mual, muntah, penurunan jumlah sel darah, kelelahan, dan peningkatan risiko infeksi.

Pengobatan dengan vinorelbine biasanya diresepkan oleh dokter sesuai dengan kursus penyakit secara individual dan membutuhkan pemantauan yang cermat terhadap pasien selama perawatan.

Indikasi Vinorelbina

Vinorelbine, sebagai obat antitumor, digunakan untuk mengobati berbagai jenis kanker. Indikasinya untuk digunakan mungkin termasuk, tetapi tidak terbatas pada, berikut ini:

1. Kanker payudara: Dapat digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antikanker lainnya untuk pengobatan kanker payudara baik di terapi pertama dan selanjutnya.
2. Kanker paru-paru: Dapat digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat lain untuk pengobatan kanker paru-paru, terutama dalam kasus stadium lanjut atau kanker metastasis, ketika kemoterapi sistemik diperlukan.
3. Kanker ovarium: Mungkin menjadi bagian dari kemoterapi komprehensif untuk pengobatan kanker ovarium, terutama dalam kombinasi dengan obat kemoterapi lainnya.
4. Kanker serviks: Dalam beberapa kasus, vinorelbine dapat digunakan dalam pengobatan kanker serviks sebagai bagian dari terapi kombinasi.

Surat pembebasan

1. Solusi untuk injeksi: Ini adalah bentuk vinorelbine yang paling umum. Solusi untuk injeksi dimaksudkan untuk pemberian intravena atau intraoral dan dipasok dalam ampul atau botol.
2. Kapsul: Beberapa produsen dapat menawarkan obat dalam bentuk kapsul untuk pemberian oral. Bentuk ini mungkin nyaman untuk pasien yang lebih suka obat oral.
3. Lyophilizate untuk persiapan larutan: Dalam beberapa kasus, vinorelbine dapat dipasok sebagai bubuk dalam ampul atau botol. Serbuk ini untuk menyiapkan solusi sebelum pemberian.
4. Bentuk lain: Di beberapa negara atau klinik individu, Vinorelbine juga dapat tersedia dalam bentuk lain, seperti tablet atau bentuk inhalasi, tetapi ini adalah pilihan yang kurang umum.

Farmakodinamik

Vinorelbine (juga dikenal sebagai Vincristine) adalah obat anti-kanker yang bertindak sebagai agen antimitotik. Mekanisme aksinya didasarkan pada interaksinya dengan mikrotubulus, komponen struktural sel yang memainkan peran penting dalam proses pembelahan sel.

Vinorelbine berikatan dengan mikrotubulus beta-tubulin, menghambat polimerisasi ke dalam mikrotubulus, yang mengarah pada gangguan fungsi peralatan mitosis sel. Ini pada akhirnya menyebabkan gangguan pembelahan sel, memblokir metafase mitosis dan menginduksi apoptosis (kematian sel terprogram).

Dengan demikian, vinorelbine mempengaruhi sel yang membelah dengan cepat, termasuk sel kanker, membuatnya efektif dalam kemoterapi untuk berbagai jenis kanker. Namun, perlu juga dicatat bahwa karena efeknya pada sel yang membelah dengan cepat, sel-sel normal juga dapat terpengaruh, menyebabkan efek samping yang terkait dengan penggunaannya.

Farmakokinetik

Berikut adalah aspek utama dari farmakokinetik Vinorelbine:

1. Penyerapan: Vinorelbine biasanya disuntikkan ke dalam tubuh secara intravena. Dengan cepat diserap ke dalam aliran darah setelah injeksi.
2. Distribusi: Vinorelbine memiliki volume distribusi yang besar, yang berarti bahwa ia didistribusikan dengan cepat dalam jaringan tubuh. Itu menembus penghalang darah-otak dan dapat menumpuk di beberapa organ.
3. Metabolisme: Vinorelbine dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Terutama, metabolisme vinorelbine terjadi melalui oksidasi dan dehidroepoksidasi.
4. Ekskresi: Ekskresi akhir vinorelbine dari tubuh terjadi terutama melalui empedu. Bagian dari obat ini juga diekskresikan dengan urin.
5. Half-life: Waktu paruh vinorelbine dari darah adalah sekitar 24 hingga 90 jam, tergantung pada dosis dan rejimen.
6. Dosekinetika: Kinetika dosis vinorelbine mungkin linier atau non-linear, tergantung pada rejimen dosis dan dosis. Perubahan dosis mungkin atau mungkin tidak secara proporsional mengubah konsentrasi darah obat.

Dosis dan administrasi

Metode penggunaan dan dosis vinorelbine dapat bervariasi tergantung pada jenis kanker, stadium penyakit, kondisi umum pasien dan faktor lainnya. Biasanya, dosis vinorelbine ditetapkan oleh ahli onkologi atau spesialis kemoterapi lainnya dan harus diikuti secara ketat.

Contoh rejimen dosis vinorelbine standar dapat mencakup yang berikut:

1. Kanker paru-paru:

   • Ini dapat digunakan dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antikanker lainnya.
   • Dosis dewasa khas: 25-30 mg/m² area permukaan tubuh, biasanya seminggu sekali.

2. Kanker payudara:

   • Ini dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat lain seperti siklofosfamid atau doxorubicin.
   • Dosis dewasa khas: 25-30 mg/m² area permukaan tubuh, biasanya seminggu sekali.

3. Kanker Perut:

   • Ini dapat digunakan dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen kemoterapi lainnya seperti 5-fluorouracil.
   • Dosis dewasa khas: 25-30 mg/m² area permukaan tubuh, biasanya seminggu sekali.

4. Limfoma non-Hodgkin:

   • Dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat antikanker lainnya.
   • Dosis dewasa khas: 25-30 mg/m² area permukaan tubuh, biasanya seminggu sekali.

Dosis dan jadwal Vinorelbine dapat disesuaikan sesuai dengan respons pengobatan dan toksisitas.

Gunakan Vinorelbina selama kehamilan

Penggunaan vinorelbine selama kehamilan umumnya tidak dianjurkan karena potensi risiko pada janin. Obat antineoplastik seperti vinorelbine mungkin memiliki efek teratogenik, yaitu kemampuan untuk menyebabkan kelainan bawaan pada janin, terutama pada trimester pertama kehamilan ketika organ bayi terbentuk.

Dokter biasanya mencoba menghindari menggunakan kemoterapi selama kehamilan jika memungkinkan. Namun, dalam beberapa kasus, ketika risiko terhadap ibu dari nonproliferasi kanker terlalu besar dan manfaat pengobatan lebih besar daripada risiko potensial bagi janin, dokter dapat mempertimbangkan menggunakan obat antikanker, termasuk vinorelbine, selama kehamilan.

Jika seorang wanita didiagnosis menderita kanker selama kehamilan, atau jika dia membutuhkan kemoterapi setelah diagnosis kanker selama kehamilan, penting untuk secara hati-hati mendiskusikan semua risiko dan manfaat perawatan dengan dokternya. Dalam kasus seperti itu, keputusan pengobatan harus dibuat secara individual, dengan mempertimbangkan keadaan spesifik dan sifat penyakit. Penting juga untuk mempertimbangkan keinginan dan preferensi wanita itu sendiri.

Kontraindikasi

1. Reaksi Alergi: Orang dengan alergi yang diketahui untuk Vinorelbine atau vincalkaloid lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Kehamilan dan Menyusui: Vinorelbine mungkin berbahaya bagi janin selama kehamilan dan dapat masuk ke dalam ASI, oleh karena itu penggunaannya harus dibahas dengan dokter dalam kasus-kasus ini.
3. Mengurangi fungsi meduler: Pasien dengan fungsi meduler yang berkurang yang ada, disebabkan misalnya oleh kemoterapi atau radioterapi sebelumnya, mungkin memiliki peningkatan risiko pengembangan efek toksik dari vinorelbine.
4. Gangguan hati yang parah: Vinorelbine dimetabolisme di hati, oleh karena itu pasien dengan gangguan hati yang parah harus menghindari penggunaan atau penggunaannya dengan hati-hati di bawah pengawasan medis yang ketat.
5. Neuropati: Pada pasien dengan gangguan neurologis yang sudah ada sebelumnya atau neuropati, penggunaan vinorelbine dapat memperburuk gejala atau menyebabkan komplikasi neurologis tambahan.
6. Penyakit kardiovaskular: Pasien dengan penyakit kardiovaskular yang serius mungkin memiliki peningkatan risiko komplikasi jantung dari vinorelbine, sehingga penggunaan harus berhati-hati.
7. Obstruksi usus paralitik: Obat ini dapat memperburuk gejala obstruksi usus, oleh karena itu dengan adanya penggunaan vinorelbine mungkin tidak diinginkan.

Efek samping Vinorelbina

Vinorelbine, seperti obat kemoterapi lainnya, dapat menyebabkan sejumlah efek samping. Inilah beberapa dari mereka:

1. Efek samping hematologis: Vinorelbine dapat menyebabkan penurunan jumlah sel pembentuk darah seperti sel darah putih, sel darah merah, dan trombosit. Ini dapat meningkatkan risiko infeksi, anemia, dan pendarahan.
2. Toksisitas hati: Pasien yang menerima vinorelbine dapat mengembangkan peningkatan kadar enzim hati dalam darah, menunjukkan kerusakan hati.
3. Neuropati: Vinorelbine dapat menyebabkan neuropati dimanifestasikan sebagai mati rasa, kesemutan, atau nyeri di ekstremitas.
4. Mual dan muntah: Efek samping ini juga dapat terjadi pada pasien yang menggunakan vinorelbine.
5. Alopecia: Vinorelbine dapat menyebabkan kerontokan rambut.
6. Reaksi kulit: termasuk ruam, gatal, dan masalah kulit lainnya.
7. Asthenia dan kelemahan: Pasien mungkin mengalami kelemahan dan kelelahan.
8. Nyeri Tulang: Beberapa pasien mungkin mengalami nyeri tulang selama perawatan dengan vinorelbine.
9. Hipersensitif terhadap sinar matahari: Pasien harus menghindari paparan sinar matahari yang berkepanjangan selama perawatan dengan vinorelbine, karena dapat menyebabkan sengatan matahari.
10. Efek samping lainnya: termasuk diare, perubahan rasa, gangguan nafsu makan, dan lainnya.

Efek samping ini bisa sedang hingga berat dan dapat bervariasi tergantung pada dosis, rejimen pengobatan, dan karakteristik pasien individu.

Overdosis

Overdosis vinorelbine dapat menyebabkan konsekuensi serius, termasuk peningkatan efek toksik obat. Seperti halnya obat antikanker, penting untuk secara ketat mengikuti rekomendasi dokter tentang dosis dan jadwal pemberian.

Gejala overdosis vinorelbine mungkin termasuk:

1. Mual yang parah dan muntah.
2. Peningkatan toksisitas darah seperti penurunan jumlah sel darah putih (leukopenia), jumlah trombosit (trombositopenia), dan jumlah sel darah merah (anemia).
3. Neuropati (kerusakan saraf perifer) dimanifestasikan oleh mati rasa, kelemahan, atau nyeri di ekstremitas.
4. Demam dan kelemahan umum.

Dalam kasus dugaan overdosis vinorelbine, perlu untuk mencari perhatian medis segera. Pengobatan overdosis mungkin termasuk terapi simtomatik untuk meredakan efek toksik, pemeliharaan fungsi organ dan sistem tubuh, serta langkah-langkah pemulihan tergantung pada situasi spesifik.

Interaksi dengan obat lain

Vinorelbine (Vinorelbine) dapat berinteraksi dengan obat lain, yang dapat mempengaruhi efektivitas, keamanan, atau menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan. Berikut adalah beberapa interaksi yang diketahui:

1. Obat Myelosupresif: Obat yang juga mengurangi aktivitas sumsum tulang, seperti obat kemoterapi lainnya (mis., Antibiotik sitotoksik) atau obat yang digunakan dalam pengobatan rheumatoid arthritis (mis., Methotrexate), dapat meningkatkan efek myelosuppressive dari vinorelbin.
2. Obat-obatan yang menginduksi neuropati: obat yang dapat menyebabkan neuropati atau meningkatkan gejalanya, seperti thioridazine atau nitrat, dapat meningkatkan neurotoksisitas vinorelbine.
3. Obat-obatan kardiotoksisitas: Obat-obatan yang dapat menyebabkan kardiotoksisitas atau mengubah konduksi jantung, seperti obat antiaritmia atau beta-adrenoblocker, dapat meningkatkan kardiotoksisitas vinorelbine.
4. Aktivitas Hepatik yang Mendapatkan Obat: Obat-obatan yang dapat mempengaruhi aktivitas hati atau metabolisme vinorelbine melalui sitokrom P450 enzim (mis., Ketokonazol, klaritromisin) dapat mengubah kadar darahnya dan mempengaruhi kemanjuran dan keamanannya.
5. Pendarahan yang pengafatan obat: Obat-obatan seperti aspirin, obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), atau antikoagulan dapat meningkatkan risiko perdarahan ketika digunakan secara bersamaan dengan vinorelbine.
6. Obat-obatan yang menyebabkan obstruksi usus: obat-obatan yang dapat meningkatkan gejala obstruksi usus, seperti analgesik opioid atau antispasmodik, dapat meningkatkan gejala yang terkait dengan vinorelbine.

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan penting untuk menjaga efektivitas dan keamanan obat. Berikut adalah rekomendasi umum untuk kondisi penyimpanan untuk Vinorelbine:

1. Suhu penyimpanan: Vinorelbine biasanya harus disimpan antara 2 ° C dan 8 ° C. Ini biasanya berarti bahwa itu harus disimpan dalam lemari es.
2. Perlindungan dari cahaya: Obat harus disimpan dalam paket asli atau dalam wadah gelap untuk melindunginya dari cahaya, yang dapat mempengaruhi stabilitasnya.
3. Kemasan: Sebelum menggunakan Vinorelbine, kemasannya harus diperiksa untuk integritas. Jika kemasan rusak atau rusak, obat tersebut mungkin tidak cocok untuk digunakan.
4. Hindari pembekuan: Vinorelbine harus dilindungi dari pembekuan. Obat tersebut harus dibiarkan menghangat hingga suhu kamar sebelum digunakan jika telah disimpan di lemari es.
5. Anak-anak dan hewan peliharaan: Jauhkan Vinorelbine dari jangkauan anak-anak dan hewan peliharaan.
6. Umur Simpan: Penting untuk mengamati tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan pada paket. Jangan gunakan Vinorelbine setelah tanggal kedaluwarsa.
7. Instruksi Khusus: Beberapa produsen dapat memberikan instruksi penyimpanan khusus tambahan, jadi penting untuk membacanya sebelum menyimpan obat.