Medomisin

Medomisin adalah tetrasiklin tipe semi sintetis; adalah antibiotik bakteriostatik dan memiliki sejumlah besar aktivitas terapeutik.

[1]

Indikasi Medomicina

Ini digunakan untuk terapi penyakit infeksi-inflamasi tertentu yang terjadi di bawah aksi bakteri sensitif:

• sistem pernapasan (tracheitis dengan faringitis, abses paru, bronkitis, memiliki derajat akut atau kronis, pneumonia sendi, bronkopneumonia dan pyotorax);
• Organ THT (misalnya, sinusitis dengan otitis media, dan selain tonsilitis dan sebagainya);
• sistem urogenital (pielonefritis atau uretritis, endometritis sistitis, gonore, prostatitis, endocervicitis dan urethrocystitis, dan dalam bentuk selain urogenital dan orchiepididymitis mycoplasmosis pada fase akut);
• GIT dan ZHVP (kolangitis dengan kolesistitis, serta gastroenterocolitis, shigellosis dan diare "pelancong");
• jaringan lunak dan epidermis (abses dan panaritsia dengan phlegmon dan furunculosis, dan di samping itu, luka dan luka bakar yang bersifat terinfeksi, dll.);
• infeksi mata;
• pian, sifilis, rickettsiosis dengan iersiniosis, serta legionellosis dan klamidia, dengan lokalisasi yang berbeda (proktitis dengan prostatitis termasuk di sini);
• koksielloz, demam Banteng dan tifus (di sini itu termasuk chuck, tifus dan bentuk kambuh), Lyme borreliosis langkah pertama, dan malaria, shigellosis, amoebiasis, tularemia, kolera dan penyakit luchistogribkovaya;
• untuk perawatan kompleks digunakan untuk demam air, trachoma, ornithosis dan bentuk erlichiosis granulocyte;
• osteomielitis dan brucellosis dengan batuk rejan;
• peritonitis, sepsis, serta bentuk sepsis dari endokarditis pada tahap subakut.

Ini juga digunakan untuk mencegah munculnya:

• komplikasi supuratif setelah prosedur pembedahan;
• malaria, diinduksi oleh aktivitas plasmodium falciparum;
• penyakit selama perjalanan singkat (kurang dari 4 bulan) di daerah di mana strain yang resisten terhadap pyrimethamine sulfadoxine atau chloroquine adalah lazim.

Surat pembebasan

Persiapan dijual dalam kapsul dengan volume 0,1 g, dalam jumlah 10 buah yang dikemas dalam piring blister. Di dalam kotak ada satu piring seperti itu.

Farmakodinamik

Setelah melewatkan obat ke dalam sel, itu mempengaruhi aktivitas patogen yang ada di sana. Menghambat pengikatan protein dalam sel bakteri dan menghancurkan rantai pengangkutan RNA-aminoasil ke membran subunit 30S dari ribosom.

Sensitivitas tinggi sehubungan dengan obat dirasuki oleh:

• Bakteri gram positif: staphylococcus (di sini epidermal dan emas termasuk), streptococci (pneumokokus masuk di sini), serta listeria dan clostridia;
• Bakteri adalah jenis gram negatif: Haemophilus influenzae, meningococcus, gonokokus, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella dari Enterobacteriaceae Yersinia, amoeba disentri, bacteroides dan treponema (termasuk strain memiliki ketahanan relatif terhadap antibiotik lain (seperti sefalosporin modern untuk penisilin)) . Yang paling sensitif adalah batang haemophilic (91-96%), serta patogen intraseluler.

Doxycycline menunjukkan aktivitas terapeutik terhadap sebagian besar bakteri yang menyebabkan perkembangan penyakit serius asal menular: Legionella dengan rickettsia, anthrax, wabah dan tularemia mikroorganisme Vibrio cholerae dengan brucella, dan di samping bakteri-patogen sakit ingus dan klamidia (kuman yang menyebabkan trachoma, psittacosis atau granuloma sifat kelamin). Dalam hal ini, hal itu tidak mempengaruhi sebagian besar strain Proteus pada jamur dan Pseudomonas aeruginosa.

Obat ini menekan flora usus lebih lemah daripada antibiotik tetrasiklin lainnya, dan juga memiliki daya serap yang lebih lengkap dan durasi paparan yang lebih lama. Ekspresi aktivitas antibakteri doxycycline lebih tinggi daripada tetrasiklin alami. Dibandingkan dengan oksitetrasiklin dan tetrasiklin, obat memiliki efek obat yang lebih jelas dan efek yang berkepanjangan, yang berkembang bahkan dengan terapi dengan dosis sepuluh kali lebih rendah dalam ukuran. Obat ini memiliki resistensi silang terhadap penisilin dan tetrasiklin lainnya.

Farmakokinetik

Ketika diberikan secara oral, obat hampir sepenuhnya diserap di dalam saluran pencernaan. Konsumsi makanan tidak berpengaruh signifikan terhadap penyerapan doxycycline.

Ini didistribusikan secara luas di dalam cairan dengan jaringan. Sintesis protein di dalam plasma adalah 80-95%. Waktu paruh adalah sekitar 12-22 jam.

Ekskresi zat dalam keadaan tidak dimodifikasi adalah 40% dilakukan dengan urin; tetapi sebagian besar bagian melalui ekskresi empedu diekskresikan dengan feses.

Dosis dan administrasi

Secara intravena, obat ini diberikan dalam tahap berat penyakit yang purulen-septik di alam, ketika diperlukan untuk cepat mencapai nilai tinggi obat-obatan di dalam darah, serta dalam situasi di mana sulit untuk mengelola obat secara oral. Pindahkan pasien ke penggunaan obat-obatan di dalam harus segera, karena itu menjadi mungkin.

Secara intravena, obat diberikan melalui pipet - solusi ex tempore digunakan. Dalam kasus seperti itu, 0,1 atau 0,2 g zat diencerkan dalam air yang disuntikkan (5-10 ml), dan kemudian cairan ini ditambahkan ke larutan NaCl 0,9% atau larutan dekstrosa 5% (0,25 atau 0 , 5 L). Indeks zat di dalam cairan infus tidak boleh lebih dari 1 mg / ml atau kurang dari 0,1 mg / ml. Durasi infus tergantung pada ukuran porsi (0,1 atau 0,2 g) dan dalam 1-2 jam (kecepatan - 60-80 tetes / menit). Selama infus, solusinya harus dilindungi dari cahaya (baik listrik dan matahari). Terakhir seperti terapi dengan pemberian intravena harus 3-5 hari, dan dalam hal tolerabilitas yang baik itu berlangsung hingga 7 hari, setelah itu pasien dipindahkan (jika perlu) untuk penggunaan oral.

Untuk mengobati radang berkembang pada wanita di daerah panggul (bentuk akut), 0,1 g obat diberikan pada interval 12 jam (sering dengan medomisin dikombinasikan dengan sefalosporin generasi ketiga). Perawatan lebih lanjut berlanjut dengan penggunaan oral doxycycline - dalam dosis 0,1 g 2 kali sehari, selama 14 hari.

Secara lisan, anak-anak dengan berat lebih dari 45 kg dan orang dewasa rata-rata membutuhkan 0,2 g untuk hari pertama (dengan pembagian ke dalam 2 penggunaan - 0,1 g 2 kali sehari), kemudian lanjutkan untuk menerima 0, 1 g per hari (dalam 1-2 konsumsi). Dalam kasus infeksi yang mempengaruhi uretra, dan memiliki bentuk kronis, selama keseluruhan kursus, gunakan 0,2 g obat per hari.

Selama perawatan gonore, salah satu metode berikut digunakan:

• dengan uretritis dalam bentuk akut, tanpa komplikasi, 500 mg zat yang dikonsumsi per kursus (300 mg untuk dosis pertama, dan 100 mg untuk yang pertama dan ketiga dan 6 jam untuk yang 2 dan 3). Suatu metode dapat digunakan dengan penggunaan obat untuk 0,1 g per hari sampai penyembuhan lengkap (untuk wanita), atau 0,1 g 2 kali sehari selama 7 hari (untuk pria);
• Dalam kasus gonore terjadi dengan komplikasi, 800-900 mg diambil untuk seluruh siklus, dibagi menjadi 6-7 penggunaan (300 mg untuk dosis pertama, dan kemudian 6 lainnya, dengan interval sama dengan 6 jam).

Selama terapi dengan sifilis, 300 mg obat digunakan per hari untuk jangka waktu setidaknya 10 hari (baik secara oral maupun intravena).

Dalam kasus infeksi (aktivitas diprovokasi Chlamydia trachomatis), yang mempengaruhi rektum, saluran kemih dan servik uterus, dan tidak rumit, perlu untuk menerapkan 0,1 g PM-2 satu kali per hari selama minimal 1 minggu.

Pada infeksi yang mempengaruhi genitalia pria, Anda perlu menggunakan 100 mg obat (2 kali sehari) selama 4 minggu.

Dalam pengobatan malaria resisten-chloroquine, 200 mg obat per hari (dalam kombinasi dengan obat-obatan shizontocidal (quinine)) dikonsumsi selama 7 hari. Untuk mencegah perkembangan malaria, ambil 1 kali sehari untuk mengambil 100 mg obat selama 1-2 hari sebelum perjalanan, dan kemudian setiap hari selama dan selama 4 minggu setelah berakhir. Untuk anak 8 tahun, dosis hariannya adalah 2 mg / kg.

Untuk mencegah diare "pelancong" pada hari pertama perjalanan, 200 mg Medomycin (1x atau 2 kali lipat (dalam dosis 100 mg) per hari), dan kemudian 100 mg 1 kali lipat per hari selama seluruh masa inap di wilayah berbahaya (maksimum 21 hari).

Ketika mengobati demam air, obat ini digunakan secara oral dalam dosis 100 mg, 2 kali sehari selama minggu pertama. Untuk mencegah perkembangan patologi ini, 200 mg obat diterapkan 1 kali selama seminggu selama keseluruhan waktu berada di area berbahaya, dan kemudian 200 mg di akhir perjalanan.

Untuk mencegah munculnya infeksi setelah aborsi medis, Anda perlu mengambil 100 mg zat 60 menit sebelum aborsi, dan kemudian 200 mg lagi setelah setengah jam setelah akhir prosedur.

Untuk mengobati jerawat selama siklus berlangsung 6-12 minggu, minum 100 mg obat per hari.

Pada siang hari, orang dewasa diperbolehkan mengambil tidak lebih dari 300 mg zat. Untuk infeksi berat yang disebabkan oleh gonococci, Anda dapat mengonsumsi hingga 600 mg LS per hari.

Anak-anak dengan berat badan kurang dari 45 kg (9-12 tahun) dapat mengambil rata-rata 4 mg / kg untuk hari pertama, dan 2 mg / kg per hari selama 1-2 hari (1-2 tablet). Jika infeksi parah, Anda harus meresepkan obat dalam dosis 4 mg / kg dengan interval 12 jam.

Jika pasien mengalami kegagalan fungsi hati pada tahap berat, maka perlu untuk mengurangi dosis harian obat, karena dengan pelanggaran tersebut doxycycline berakumulasi secara bertahap di dalam tubuh, yang menyebabkan risiko hepatotoksisitas.

Gunakan Medomicina selama kehamilan

Anda tidak dapat menggunakan Medomitsin selama menyusui dan kehamilan, karena doxycycline menghambat proses pembentukan tulang, melemahkan kekuatan tulang pada janin dan menghancurkan proses perkembangan yang sehat dari gigi (hypoplasia mempengaruhi enamel gigi dan berubah warna dapat disembuhkan).

Jika kebutuhan untuk terapi dengan laktasi harus ditinggalkan menyusui untuk jangka waktu pengobatan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap tetrasiklin;
• gangguan aktivitas ginjal atau hati dalam tingkat yang parah;
• leukopenia atau porfiria;
• myasthenia gravis (dengan injeksi intravena).

Efek samping Medomicina

Penggunaan obat dapat memicu perkembangan efek samping:

• tanda-tanda fungsi pencernaan: mual, glositis, anoreksia, diare, enterokolitis, muntah, dan disfagia tambahan atau bentuk pseudomembran kolitis;
• gejala alergi atau dermatologis alam: angioedema, eksaserbasi SLE, urtikaria, manifestasi anafilaksis, photosensitivity, eksfoliatif dermatitis bentuk, ruam makulopapular atau jenis eritematosa dan perikarditis;
• pelanggaran aktivitas hati: gangguan dalam kerja hati (setelah penggunaan obat yang berkepanjangan atau pada orang dengan defisiensi fungsi hati atau ginjal);
• gangguan yang mempengaruhi fungsi ginjal: peningkatan tingkat nitrogen urea sisa, yang disebabkan oleh efek anti-anabolik obat;
• lesi yang mempengaruhi sistem hematopoietik: neutro- atau trombositopenia, eosinofilia dan bentuk hemolitik anemia, dan penurunan prothrombin;
• disfungsi NS: peningkatan jinak pada ICP (muntah, anorexia, pembengkakan pada saraf optik dan sakit kepala) dan gangguan vestibular (perasaan tidak stabil atau pusing);
• masalah yang terkait dengan kerja tiroid: pada orang yang sudah lama menggunakan doxycycline, bisa ada pewarnaan yang dapat disembuhkan dari jaringan tiroid dalam warna coklat gelap;
• kerusakan pada epidermis dan gigi: penghambatan osteogenesis dan pelanggaran perkembangan gigi yang sehat pada anak (perubahan ireversibel pada bayangan gigi dan munculnya hipoplasia di area enamel);
• Lain-lain: pengembangan kandidiasis (glossitis, vaginitis, stomatitis atau proktitis) sebagai tanda superinfeksi.

[2]

Overdosis

Manifestasi intoksikasi: potensiasi gejala negatif yang dipicu oleh kerusakan hati - demam, azotemia, muntah, peningkatan aktivitas transaminase, penyakit kuning dan peningkatan nilai PTV.

Untuk menghilangkan gangguan, lavage lambung dilakukan; juga pasien perlu minum banyak cairan. Jika diperlukan - menyebabkan muntah, berikan untuk mengambil arang aktif dan pencahar osmotik. Langkah-langkah simtomatik juga diambil. Sesi-sesi dialisis peritoneal atau hemodialisis akan menjadi tidak efektif.

Interaksi dengan obat lain

Magnesium-, aluminum- dan kalsium yang mengandung antasida, bicarb, besi dan magnesium pencahar obat jenis gangguan penyerapan doxycycline, yang mengapa obat ini perlu diterapkan dengan sama interval jam 3.

Ketika dikombinasikan dengan antikoagulan, dosis mereka kadang-kadang perlu diturunkan, karena tetrasiklin menekan aktivitas prothrombin di dalam plasma.

Penggunaan gabungan Medomycin dengan pengikatan destruktif membran sel dengan antibiotik dari kelompok bakterisida (sefalosporin atau penisilin), menyebabkan melemahnya efikasi obat yang terakhir.

Ketika digunakan bersama dengan doksisiklin, keandalan kontrasepsi hormonal untuk pemberian oral melemah. Selain itu, insidensi perdarahan acikuler meningkat (jika OC yang mengandung estrogen digunakan).

Ketika kombinasi obat dengan barbiturat, fenitoin, etil alkohol, karbamazepin, rifampisin, primidone dan obat lain yang merangsang oksidasi mikrosom, metabolismenya dipercepat, sementara nilai-nilai di dalam plasma darah - berkurang.

Kombinasi dengan obat bismuth dapat menyebabkan penurunan penyerapan obat.

Kombinasi obat dengan siklosporin meningkatkan nilai plasma yang terakhir.

Mengambil methoxyfluorane bersama dengan tetrasiklin dapat menyebabkan toksisitas ginjal yang fatal.

Seng mengurangi penyerapan obat.

Menggabungkan dengan retinol mengarah pada peningkatan ICP.

[3], [4]

Kondisi penyimpanan

Medomisin harus disimpan di tempat yang gelap dan kering pada nilai suhu maksimum 25 ° C.

Kehidupan rak

Medomisin dapat digunakan dalam 4 tahun setelah pelepasan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Hal ini dilarang untuk meresepkan doxycycline di pediatri (anak di bawah 8 tahun), karena tetrasiklin (kategori yang mencakup doxycycline) mengarah ke perubahan yang abadi dalam warna gigi, penghambatan pertumbuhan memanjang tulang rangka dan enamel hipoplasia dalam kelompok ini Lecha.

Analoginya

Analoginya obat adalah sarana Vibramitsin, oletetrin, JUnidoks dengan doxycycline, tetrasiklin dan Doxey, dan selain Doksibene, tetrasiklin hidroklorida, doxycycline hidroklorida dan Metatsiklina hidroklorida.