Ibuprofen dan alkohol, atau Alkohol vs NSAID

Terlepas dari kenyataan bahwa semua orang tahu tentang bahaya alkohol, beberapa tertarik pada apakah mungkin untuk menggabungkan dengan alkohol... Obat-obatan, dan, misalnya, pereda nyeri apa yang dapat diminum dengan alkohol untuk sakit kepala atau nyeri otot, nyeri sendi atau neuralgia. [1]

Dokter menganggap tidak dapat diterima untuk minum obat dan minum alkohol pada saat yang bersamaan. Dan pernyataan ini tidak berdasar, tetapi dikonfirmasi oleh ahli farmakologi.

Ibuprofen dan NSAID lainnya vs alkohol

Kami segera mencatat: alkohol adalah xenobiotik multiorgan, dan  Ibuprofen  adalah obat dari kelompok besar obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), turunan asam arilalkanoat (termasuk turunan asam arylacetic, propionic, heteroarylacetic, dan indole-acetic ), yang sayangnya tidak hanya memiliki efek terapeutik, yang juga dapat menyebabkan efek samping yang cukup serius dari sudut pandang klinis.

Pertama-tama, iritasi pada selaput lendir lambung dan usus kecil dicatat dengan pembentukan ulserasi dan ancaman perdarahan gastrointestinal, yang terakhir dikaitkan dengan penurunan sintesis tromboksan (lipid dengan sifat vasokonstriktor dan agregator trombosit). Ternyata Ibuprofen dan NSAID lainnya menghambat pembentukan tromboksan, yang mengurangi penggumpalan trombosit selama pembentukan bekuan darah yang menghentikan pendarahan. Properti ini juga melekat pada alkohol, oleh karena itu, risiko pendarahan berkepanjangan meningkat pada mereka yang mengonsumsi Ibuprofen setelah atau sebelum minum minuman beralkohol.

Sebagai efek samping, gangguan ginjal fungsional dan malfungsi hati juga mungkin terjadi; peningkatan denyut jantung dan peningkatan tekanan darah; penurunan kadar trombosit dan leukosit dalam darah, dll. Mungkin ada sakit kepala dan pusing, hiperhidrosis, gangguan tidur dan reaksi psikomotor, kondisi depresi, dll., terkait dengan efek samping obat ini pada tingkat sistem saraf (pusat dan perifer). Dan jika ini dilengkapi dengan efek minum alkohol...

Mengapa kompatibilitas Ibuprofen dan alkohol tidak mungkin, dan mengapa tidak mungkin untuk minum, katakanlah, segelas vodka saat makan siang (seperti yang mereka katakan, "untuk nafsu makan"), dan setelah makan minum pil? Perhatikan bagian "Interaksi obat dan lainnya" dalam instruksi untuk obat-obatan: semuanya ditunjukkan dengan jelas di sana. [2]

Interaksi semua jenis NSAID dengan alkohol, seperti obat lain, dapat bersifat farmakodinamik, di mana etanol melemahkan atau meniadakan efek terapeutiknya, dan farmakokinetik, ketika mengonsumsi alkohol (bahkan minuman beralkohol rendah) mengganggu metabolisme obat.

Ibuprofen dan alkohol: interaksi farmakodinamik

Secara singkat tentang bagaimana ibuprofen dan alkohol berinteraksi secara farmakodinamik.

Mekanisme umum aksi analgesik, antiinflamasi, dan hipotermia (antipiretik) dari semua obat yang terkait dengan NSAID adalah karena penghambatan enzim membran siklooksigenase (COX-1 dan COX-2), yang, pada gilirannya, menghambat biosintesis. Prostaglandin mentransmisikan sinyal inflamasi dan nyeri (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Alkohol, sebaliknya, menginduksi COX-2, dan ekspresi enzim mencapai tingkat tertinggi 15-16 jam setelah minum dosis terakhir alkohol (jika dosisnya besar, maka lebih cepat), dan ini meningkatkan reaktivitas kekebalannya. Selain itu, etanol mampu mengaktifkan jalur sinyal intraseluler dengan pembentukan sitokin proinflamasi (IL-1, IL-6, IL-8), dan dengan berinteraksi dengan lipid membran, dapat mengaktifkan reseptor TLR4 dan IL-1RI yang mentransmisikan rasa sakit dan nyeri. Sinyal inflamasi.

Omong-omong, semua obat sinonim yang mengandung ibuprofen - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex, Ibuprom,   dan alkohol berinteraksi secara identik. [3]

Untuk alasan yang sama, Anda tidak dapat menggunakan obat antiinflamasi nonsteroid Ketorolak, Ketorol, Ketolong atau Ketanov dan alkohol, Ketoprofen dan sinonimnya Ketonal dan alkohol, serta NSAID, turunan dari asam fenilasetat Diklofenak dan alkohol. [4],  [5], [6]

Dengan cara yang sama, obat Next atau Ibuclin dan alkohol berada dalam hubungan antagonis, karena komposisi tablet ini termasuk Paracetomol dan Ibuprofen, yang merupakan NSAID.

Alkohol, ibuprofen, dan NSAID lainnya: interaksi farmakokinetik

Begitu berada di perut, minuman beralkohol meningkatkan aliran darah ke perut, yang menyebabkan peningkatan sekresi lambung. Tetapi aliran darah ke jaringan otot sangat melemah, sehingga kelemahan dan nyeri otot dapat terjadi.

Meskipun alkohol diserap perlahan di rongga perut, itu dapat dideteksi dalam darah lima menit setelah dikonsumsi, dan satu jam sudah cukup untuk mencapai tingkat kandungan tertinggi, sama dengan seluruh dosis yang diminum.

Interaksi farmakokinetik alkohol, ibuprofen dan NSAID lainnya biasanya terjadi di hati, di mana kedua obat yang diminum dan alkohol yang dikonsumsi diubah oleh enzim yang sama: sitokrom P450 (CYP) dan sitokrom-C reduktase (CYP2E1, serta CYP2C8 dan CYP2C9 ). Namun, enzim lain diperlukan untuk memecah etanol - aldehida dehidrogenase (ALDH).

Karena beban pada hati dan aparatus enzimnya meningkat, efek negatif alkohol pada metabolisme hati obat-obatan ini tidak diragukan lagi. Informasi lebih lanjut dalam materi -  Metabolisme obat di hati

Dan lebih banyak lagi tentang hati. Karena kelebihan beban, kemampuannya untuk menetralkan dan menghilangkan semua yang tidak perlu dari tubuh berkurang dengan bantuan enzim antioksidan glutathione yang dihasilkannya, yang mencegah radikal bebas merusak sel. Dan dengan kombinasi pemecahan alkohol dan obat yang diminum, tidak hanya pembentukan oksigen reaktif tambahan, tetapi juga penurunan jumlah glutathione di mitokondria sel hati. Akibatnya, sel-sel terkena stres oksidatif.

Para peneliti menemukan bahwa pada orang yang jarang minum alkohol, sebagian kecil etanol dipecah oleh enzim CYP2E1. Namun pada peminum biasa, aktivitas enzim ini meningkat hampir sepuluh kali lipat, sehingga efek samping Ibuprofen dan NSAID lainnya lebih sering terjadi dan lebih kuat.

Bagian dari alkohol yang dikonsumsi (tidak lebih dari 10%) diubah oleh metabolisme bagian pertama melalui hati, sisanya dari hati memasuki sirkulasi sistemik dan menyebar ke seluruh jaringan tubuh, dan kemudian kembali ke hati. Pertama, alkohol dioksidasi oleh enzim ALDH, akibatnya hidrogen dipisahkan dari etanol dan etanaldehida diperoleh, yaitu metabolit yang paling beracun adalah asetaldehida; pada tahap kedua, asetaldehida diubah menjadi asam etanat (asetat), dan sudah dipecah menjadi karbon dioksida dan H₂O. Proses ini memakan waktu 8-12 jam, dan etanol ditemukan dalam urin lebih lama daripada di darah. Menurut parameter ini, Anda dapat menghitung berapa lama Anda dapat mengonsumsi Ibuprofen setelah alkohol. [7]

NSAID dipecah menjadi metabolit dan asilglukuronida yang terhidroksi dan karboks, dan obat-obatan harus "bersaing" dengan alkohol, sehingga eliminasinya tertunda. Dalam hal ini, risiko efek kumulatif dengan perkembangan komplikasi tidak dikecualikan.

Berapa banyak Ibuprofen yang dikeluarkan dari tubuh? Dosis tunggal obat yang diminum setelah makan diserap ke dalam darah dengan konsentrasi plasma maksimum setelah 60-90 menit. Dalam serum darah, obat tersebut ada selama sekitar 4-5 jam, dan setelah dosis terakhir diambil, obat tersebut dikeluarkan sepenuhnya dari tubuh (dari semua cairan biologis) hanya setelah 24 jam. [8]

Alkohol dan antipiretik

Bahkan alkohol lemah dan obat antipiretik tidak cocok, dan kombinasi etanol dengan obat antipiretik dapat menyebabkan perkembangan konsekuensi negatif pada mukosa lambung, serta jaringan hati.

Perubahan fungsional mekanisme efektor termoregulasi selama konsumsi alkohol telah terbukti secara ilmiah, karena mempengaruhi pembentukan retikuler batang otak dan inti otonom medula oblongata.

Dengan peningkatan aliran darah ke kulit, seseorang pertama-tama menjadi merah karena berkeringat, tetapi berkeringat menyebabkan hilangnya panas yang bergantung pada dosis dan penurunan suhu inti tubuh (kadang-kadang jauh di bawah norma fisiologis). Karena itu, dokter tidak menganjurkan minum alkohol dan antipiretik secara bersamaan.[9]

Interaksi farmakokinetik meliputi analgesik dan antipiretik Parasetamol dan alkohol. Hampir 97% dari obat ini diubah oleh sitokrom-C-reduktase hati: 80% - dengan konjugasi dengan sulfat dan asam glukuronat (dengan pembentukan metabolit tidak aktif), dan sisanya - oleh hidroksilasi, sebagai akibatnya beberapa zat aktif terbentuk. Metabolisme dan penonaktifan akhir mereka juga terletak pada kombinasi, tetapi sudah dengan enzim antioksidan glutathione yang disebutkan sebelumnya. Dengan kekurangannya - dalam kasus konsumsi alkohol - metabolit ini memiliki efek hepatotoksik. [10]

Baca juga -  Obat antipiretik

Citramone dan alkohol

Analgesik non-narkotika Citramon dan alkohol - dalam kasus sakit kepala atau demam - juga tidak dapat diminum bersamaan, karena obat ini 56% terdiri dari Aspirin (yang merupakan NSAID) dan, selain itu, mengandung Parasetamol dan kafein. [11], [12]

Interaksi NSAID dan Parasetamol dengan alkohol telah dibahas di atas, dan kafein, yang merangsang otak dan meningkatkan vasodilatasi, dalam kombinasi dengan etanol berdampak negatif pada sel-sel otak dan sistem kardiovaskular, yang dapat diekspresikan dalam peningkatan sakit kepala dan munculnya peningkatan rangsangan saraf., serta peningkatan tekanan darah dan gangguan irama jantung. [13]

Kafein dimetabolisme terutama oleh sitokrom CYP1A2 di hati.

Tolperison dan alkohol

Digunakan dalam pengobatan gejala hipertonia otot dan kondisi kejang otot rangka, relaksan otot dengan aksi sentral Tolperisone (nama dagang lain - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) adalah keton aromatik dan melemaskan otot dengan menghalangi saluran ion serabut saraf. Selain itu, obat ini, yang bekerja pada ujung saraf perifer, membantu mengurangi rasa sakit pada linu panggul, linu panggul, dan lumbodynia. [14]

Menurut database DrugBank, mekanisme yang tepat dari zat aktif obat - 2-metil-1- (4-metilfenil) -3- (1-piperidinyl) -1-propanon - belum sepenuhnya dipahami. Dan dalam instruksi obat resmi dicatat bahwa data klinis saat ini menunjukkan bahwa Tolperisone dan alkohol tidak berinteraksi. [15]