Retrovir

Retrovir mengandung unsur aktif zidovudine.

Komponen ini, menembus ke dalam sel, berpartisipasi dalam proses metabolisme dengan bantuan kinase yang tersedia di dalamnya, diubah menjadi 5-trifosfat (TF). Zidovudine-TF adalah zat yang secara kompetitif memperlambat reverse viral HIV transcriptase. Efek antivirus obat berkembang sesuai dengan prinsip perjalanannya dalam bentuk monofosfat ke dalam DNA rantai virus dan perlambatan selanjutnya dari proses replikasi. [1]

Indikasi Retrovir

Ini digunakan dalam pengobatan antiretroviral pada orang dengan infeksi HIV . Selain itu, dapat diresepkan untuk wanita dengan status HIV + selama kehamilan lebih dari 14 minggu.

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat dibuat dalam kapsul - 100 buah di dalam botol; dalam satu bungkus - 1 botol seperti itu. Selain itu, kapsul dapat dikemas dalam pelat sel - masing-masing 10 buah; ada 10 catatan seperti itu di dalam kotak.

Farmakokinetik

Zidovudine memiliki penyerapan yang baik di dalam saluran pencernaan; tingkat bioavailabilitas adalah dalam 60-70%. Indikator Cmax intraplasma setelah minum obat di dalam dalam porsi 5 mg / kg dengan interval 4 jam adalah 7,1 mikro.

Setelah injeksi obat secara intravena, waktu paruh adalah 1,1 jam, dan nilai rata-rata pembersihan total adalah 27,1 ml / menit / kg; indikator volume distribusi sama dengan 1,61 / kg. Tingkat klirens AZT secara signifikan lebih tinggi daripada indeks CC, yang menunjukkan peran signifikan sekresi tubulus dalam proses ekskresi. [2]

Zidovudine mampu melewati plasenta dan terdaftar di dalam darah janin dengan cairan ketuban. Sintesis protein agak lemah - dalam 34-38%. [3]

Dosis dan administrasi

Terapi menggunakan Retrovir hanya mungkin dilakukan di bawah pengawasan dokter yang berpengalaman dalam merawat orang dengan status HIV+.

Untuk orang dewasa dan anak dengan berat lebih dari 30 kg, pemberian 0,5-0,6 g zat ditentukan (dosis dibagi menjadi 2 pemberian).

Seorang anak, yang beratnya dalam kisaran 21-30 kg, perlu menggunakan 0,2 g obat 2 kali sehari, bersama dengan zat antiretroviral lainnya.

Individu dengan berat 14-21 kg diresepkan 0,1 g obat (1 kapsul di pagi hari) dan 0,2 g (2 kapsul di malam hari).

Untuk anak dengan berat 8-14 kg, diperlukan dosis 0,1 g (1 kapsul 2 kali sehari).

Bayi dengan berat kurang dari 8 kg, serta mereka yang tidak dapat menelan kapsul, harus menggunakan obat dalam bentuk larutan untuk pemberian oral.

Gunakan Retrovir selama kehamilan

Zidovudine mampu melewati sawar darah-plasenta, itulah sebabnya obat ini dapat digunakan selama kehamilan hanya untuk jangka waktu lebih dari 14 minggu. Diperbolehkan masuk lebih awal hanya jika ada indikasi vital.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• administrasi untuk orang yang didiagnosis dengan intoleransi zidovudine;
• penggunaan pada orang dengan jumlah neutrofil rendah yang abnormal (kurang dari 0,75x10 9 / l) atau nilai hemoglobin yang berkurang secara patologis (kurang dari 7,5 g / l);
• janji dengan GV.

Efek samping Retrovir

Dengan diperkenalkannya Retrovir, perkembangan gangguan fungsi organ aliran darah dimungkinkan - di antaranya leuko-, neutro-, trombosito- atau pansitopenia, asidosis laktat dan anemia tipe aplastik.

Selain itu, pasien mungkin mengalami tanda-tanda samping berikut:

• depresi, kejang, sakit kepala, kecemasan parah, gangguan mental, gangguan tidur dan parestesia;
• kardiomiopati;
• dispnea atau batuk;
• gangguan dispepsia, kembung, perubahan rasa dan pankreatitis;
• gejala alergi dan gatal-gatal.

Overdosis

Pengenalan obat dalam porsi yang meningkat menyebabkan potensiasi efek samping.

Untuk menstabilkan kondisi pasien, perlu dilakukan bilas lambung dan tindakan simtomatik.

Interaksi dengan obat lain

Lamivudine menyebabkan peningkatan moderat dalam Cmax AZT (28%), sementara tidak mempengaruhi AUC. Parameter farmakokinetik lamivudine tidak diubah oleh AZT.

Probenesid melemahkan glukuronidasi dan meningkatkan AUC dalam hal waktu paruh AZT. Penggunaan probenesid menyebabkan penurunan ekskresi intrarenal glukuronida dengan AZT.

Karena ribavirin adalah antagonis AZT, obat ini tidak digunakan dalam kombinasi.

Pemberian bersama dengan rifampisin menyebabkan penurunan nilai AUC AZT sekitar 48 ± 34% (tidak ada informasi tentang signifikansi klinis dari perubahan tersebut).

Zidovudine menghambat proses fosforilasi stavudine di dalam sel.

Obat ini mengurangi kadar fenitoin dalam darah (dalam kasus kombinasinya, parameter plasma yang terakhir harus dipantau).

Aspirin, lorazepam, kodein dengan parasetamol, naproksen dan morfin, serta simetidin, isoprinosin dengan indometasin, oksazepam dan ketoprofen dengan dapson dan clofibrate dapat mengganggu proses metabolisme zidovudin (mereka secara kompetitif memperlambat metabolisme glukuronisasi atau menghambat metabolisme mikro-hati ). Oleh karena itu, Anda perlu berhati-hati saat menggunakan kombinasi tersebut.

Pemberian simultan Retrovir dan zat nefrotoksik atau myelotoxic (terutama dalam penyediaan ambulans darurat), termasuk flusitosin, vinkristin dan pentamidin dengan gansiklovir, dan sebagai tambahan, amoterisin, doksorubisin dan dapson dengan vinblastin, interferon, kotrimoksazol, dan pirimeminazole dan pyrimetaminazole dan gejala samping pyrimetaminazole yang pertama (diperlukan untuk memantau kerja ginjal dan parameter darah, dan juga mengurangi dosis, jika perlu).

Terapi radiasi mempotensiasi aktivitas myelosupresif zidovudine.

Kondisi penyimpanan

Retrovir harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil, ringan dan lembab. Nilai suhu - tidak lebih dari 30 °.

Kehidupan rak

Retrovir diperbolehkan untuk digunakan untuk jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Lazid, Zidolam dan Virokomb dengan Lamihop Z, dan di samping itu, Duovir, Lamivudin, Zovilam dan Kombivudin. Daftar ini juga mencakup Zidovir, Trizivir, Combivir dengan Zidovudine, Nardin dan Lazivudine.