Atarax

Atarax (Hydroxyzine) adalah obat milik kelas ansiolitik (agen anti-kecemasan) dan antihistamin generasi pertama. Ini banyak digunakan untuk mengobati kecemasan dan ketegangan, serta obat penenang dan untuk mengurangi gatal pada reaksi alergi. Hydroxyzine juga digunakan untuk sedasi sebelum prosedur medis.

Sifat farmakologis

1. Tindakan anxiolytic:

   • Hydroxyzine mengurangi aktivitas di daerah tertentu dari sistem saraf pusat, menghasilkan pengurangan kecemasan dan ketegangan tanpa secara signifikan menekan sistem pernapasan, yang sering merupakan efek samping dari obat penenang yang lebih kuat seperti benzodiazepin.

2. Sedasi:

   • Ini membantu mengurangi gairah dan membuatnya lebih mudah untuk tertidur, membuatnya berguna dalam mengobati gangguan tidur terkait kecemasan.

3. Tindakan antihistamin:

   • Hydroxyzine memblokir reseptor histamin dalam tubuh, yang membantu mengurangi reaksi alergi seperti gatal-gatal kulit, ruam, dan gatal-gatal.

Indikasi Ataraxa

1. Reaksi Alergi: Obat ini dapat digunakan untuk meredakan gejala reaksi alergi seperti gatal, gatal-gatal, hidung berair alergi dan ruam kulit.
2. Stres dan Kecemasan: Hydroxyzine dapat digunakan sebagai ansiolitik untuk menghilangkan kecemasan, ketegangan dan gugup.
3. Insomnia: Karena aksi obat penenangnya, atarax dapat digunakan untuk meningkatkan tidur pada pasien dengan insomnia.
4. Kondisi lain: Dalam beberapa kasus, atarax dapat diresepkan sebagai antiemetik (terhadap muntah) atau untuk mengurangi aktivitas kejang dalam epilepsi. Ini juga dapat digunakan sebagai premedikasi sebelum operasi atau prosedur.
5. Penyakit Dermatologis: Hydroxyzine dapat digunakan untuk mengobati gatal dan iritasi kulit, seperti eksim atau dermatitis kontak.

Surat pembebasan

1. Pil:

   • Atarax paling umum tersedia sebagai tablet oral.
   • Tablet dapat mengandung 10 mg, 25 mg, atau 50 mg hidroksizin, tergantung pada dosis.

2. Kapsul:

   • Di beberapa negara, atarax mungkin tersedia sebagai kapsul, yang juga dimaksudkan untuk administrasi oral.

3. Sirup:

   • Untuk anak-anak dan orang dewasa yang mengalami kesulitan menelan tablet, atarax mungkin tersedia dalam bentuk sirup, membuat obat lebih mudah diminum.

4. Solusi untuk injeksi:

   • Dalam beberapa kasus, solusi intramuskuler mungkin tersedia untuk digunakan pada pasien yang dirawat di rumah sakit untuk sedasi yang cepat.

Farmakodinamik

1. Tindakan antihistamin:

   • Hydroxyzine adalah obat antihistamin yang menghalangi reseptor H1-histamin perifer dan pusat.
   • Ini memiliki efek mengurangi pelepasan histamin dan menekan aksinya, yang mengurangi gejala reaksi alergi seperti gatal, kemerahan, hidung berair dan pembengkakan.

2. Tindakan anxiolytic:

   • Hydroxyzine memiliki efek ansiolitik, yaitu kemampuan untuk mengurangi kecemasan dan ketegangan.
   • Hal ini disebabkan oleh kemampuannya untuk memblokir reseptor H1 pusat, serta efeknya pada sistem serotonin dan adrenergik.

3. Sedasi:

   • Hydroxyzine memiliki sifat obat penenang yang membantu mengurangi eksitasi sistem saraf pusat.
   • Ini membuatnya berguna untuk menghilangkan insomnia dan membantu meningkatkan kualitas tidur.

4. Tindakan Musculospasmolytic:

   • Hydroxyzine juga memiliki kemampuan untuk mengurangi ketegangan otot dan kejang karena efeknya pada sistem saraf pusat.

5. Tindakan antiemetik:

   • Dalam beberapa kasus, hidroksizin dapat digunakan untuk meringankan mual dan muntah, terutama bila dikombinasikan dengan sifat antihistamin.

6. Tindakan anti-emetik:

   • Hydroxyzine juga dapat digunakan sebagai antiemetik untuk meringankan mual dan muntah, terutama dalam kasus yang melibatkan histamin atau faktor lain yang menyebabkan mual.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Hydroxyzine biasanya diserap dengan cepat dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi darah maksimum biasanya dicapai 1-2 jam setelah konsumsi.
2. Distribusi: Ini didistribusikan dengan baik di organ dan jaringan tubuh, termasuk jaringan otak. Hydroxyzine memiliki afinitas tinggi terhadap protein plasma darah (sekitar 90%).
3. Metabolisme: Hydroxyzine dimetabolisme di hati dengan pembentukan cetirozine metabolit aktif dengan partisipasi enzim sitokrom P450. Cetirozine memiliki sifat antihistamin dan mampu menembus penghalang darah-otak.
4. Ekskresi: Metabolit hidroksizin diekskresikan terutama dengan urin sebagai konjugat dan bentuk bebas.
5. Half-Life: Waktu paruh hidroksizin adalah sekitar 20 jam, yang dapat mengakibatkan kebutuhan untuk menggunakan obat beberapa kali di siang hari untuk mempertahankan kadar konstan dalam darah.

Dosis dan administrasi

Metode aplikasi

• Administrasi Lisan: Tablet atau kapsul atarax diambil secara oral, terlepas dari asupan makanan, tetapi dengan air yang cukup untuk memfasilitasi menelan.
• Sirup: Digunakan untuk kemudahan pemberian dosis, terutama pada anak-anak atau orang dewasa dengan kesulitan menelan.

Dosis

Untuk orang dewasa

• Kecemasan: Dosis awal yang biasa adalah 25 mg diambil 3-4 kali sehari. Dosis dapat diadaptasi sesuai dengan respons klinis dan tolerabilitas hingga dosis maksimum 100 mg setiap hari.
• Sedasi sebelum prosedur medis: Biasanya diresepkan 50-100 mg 30 menit sebelum prosedur.

Untuk anak-anak

• Kecemasan dan sedasi: Dosis untuk anak-anak didasarkan pada berat badan - sekitar 1 mg/kg berat badan per hari. Dosis ini biasanya dibagi menjadi beberapa dosis (mis. 12,5 mg tiga kali sehari).
• Reaksi gatal dan alergi: Juga berat badan 1 mg/kg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.

Instruksi khusus

• Hydroxyzine dapat meningkatkan efek alkohol dan depresan sistem saraf pusat lainnya. Konsumsi alkohol harus dihindari selama perawatan.
• Mengemudi kendaraan atau mesin operasi selama perawatan dengan hidroksizin tidak dianjurkan, karena dapat menyebabkan kantuk atau pusing.
• Perhatian harus dilakukan saat menggunakan hidroksizin pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati dan pada pasien usia lanjut karena risiko efek samping.

Gunakan Ataraxa selama kehamilan

Ketika digunakan selama kehamilan, kehati-hatian ekstra harus dilakukan sebagai keamanan untuk wanita hamil dan janin yang berkembang belum sepenuhnya ditetapkan.

Efek pada kehamilan

1. Efek teratogenik:

   • Hydroxyzine menembus plasenta. Penelitian pada hewan telah menunjukkan kemungkinan efek teratogenik, tetapi studi terkontrol pada wanita hamil belum dilakukan. Untuk alasan ini, penggunaan hidroksizin selama kehamilan, terutama pada trimester pertama dan sebelum melahirkan, tidak dianjurkan.

2. Efek pada janin dan bayi baru lahir:

   • Mengambil hidroksizin selama minggu-minggu terakhir kehamilan dapat menyebabkan depresi sistem saraf pusat pada bayi baru lahir. Ada juga informasi tentang kemungkinan pengembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir jika ibu mengambil hidroksizin pada akhir kehamilan.

Rekomendasi

• Penggunaan hidroksizin selama kehamilan hanya dapat diterima ketika potensi manfaat bagi ibu melebihi risiko potensial bagi janin. Seorang dokter harus selalu dikonsultasikan sebelum memulai obat ini.
• Selama kehamilan, wanita harus menghindari penggunaan obat kecuali benar-benar diperlukan dan atas saran dokter, mengingat kemungkinan risiko dan manfaat.

Alternatif

• Jika kecemasan atau alergi perlu dirawat selama kehamilan, alternatif lain yang lebih aman dapat dipertimbangkan. Ada antihistamin dan obat anti-kecemasan yang dianggap lebih aman selama kehamilan. Selalu berkonsultasi dengan dokter Anda untuk pilihan perawatan yang paling tepat dan aman.

Kontraindikasi

1. Alergi terhadap hidroksizin atau komponen obat lain: pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap hidroksizin harus menghindari penggunaannya.
2. Kehamilan Dini dan Laktasi: Hydroxyzine tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui karena keamanannya terhadap janin atau anak belum ditetapkan.
3. Porphyria: Obat ini dapat memicu eksaserbasi penyakit ini.
4. Interval QT yang berkepanjangan: hidroksizin dapat memperpanjang interval QT, yang berbahaya pada pasien dengan kecenderungan terkait atau perpanjangan QT yang sudah ada sebelumnya.
5. Gangguan hati yang parah: Hydroxyzine dimetabolisme di hati dan penggunaannya mungkin tidak aman dalam gangguan hati yang parah.
6. Gangguan ginjal yang parah: Karena hidroksizin diekskresikan melalui ginjal, penyesuaian dosis mungkin diperlukan dalam gangguan ginjal yang parah.
7. Glaukoma: Hydroxyzine dapat meningkatkan tekanan intraokular, membuat penggunaannya berisiko untuk pasien dengan glaukoma.
8. Retensi urin: Karena hidroksizin dapat memperburuk masalah ini, itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit saluran kemih.

Efek samping Ataraxa

Efek samping umum

• Mengantuk: Ini adalah salah satu efek samping yang paling umum, karena hidroksizin dapat bertindak sedatif.
• Pusing: Dapat terjadi dengan latar belakang efek menyedihkan umum pada sistem saraf pusat.
• Kelelahan: Merasa lelah atau lesu juga merupakan konsekuensi umum dari mengambil hidroksizin.

Sistem pencernaan

• Mulut Kering: Hydroxyzine dapat mengurangi produksi air liur, mengakibatkan perasaan kering.
• Mual: Mual dapat terjadi dalam beberapa kasus, meskipun ini adalah efek samping yang kurang umum.
• Sembelit: Hydroxyzine dapat mempengaruhi sistem pencernaan, menyebabkan sembelit.

Sistem saraf

• Sakit kepala: Terkadang sakit kepala dapat terjadi sebagai efek samping.
• Getaran atau peningkatan agitasi: Gejala-gejala ini kurang umum tetapi dapat terjadi pada beberapa pasien.

Sistem Kardiovaskular

• Tachikardia: Detak jantung yang cepat dapat terjadi sebagai reaksi terhadap obat.

Reaksi alergi

• Urticaria: Ruam pada kulit yang mungkin disertai dengan gatal.
• Edema Quincke: Kondisi yang mengancam jiwa yang ditandai dengan pembengkakan jaringan, termasuk laring.

Efek samping langka lainnya

• Dyskinesia: Gerakan tak disengaja, terutama tics wajah atau gerilyawan.
• Fotosensitisasi: Peningkatan sensitivitas terhadap sinar matahari.

Efek samping yang serius

Meskipun jarang terjadi, beberapa efek samping bisa serius dan membutuhkan perhatian medis segera:

• Depresi Pernafasan: Terutama pada pasien dengan penyakit pernapasan yang sudah ada sebelumnya.
• Kejang: Dalam kasus yang jarang terjadi dapat menyebabkan reaksi kejang.

Overdosis

1. Depresi Sistem Saraf Pusat (SSP):

   • Salah satu efek utama overdosis hidroksizin adalah sedasi dan depresi sistem saraf pusat.
   • Ini dapat bermanifestasi sebagai kantuk yang dalam, penurunan respons terhadap rangsangan eksternal, kantuk, pernapasan yang melambat, dan bahkan koma.

2. Gangguan Kardiovaskular:

   • Overdosis hidroksizin dapat menyebabkan hipotensi arteri (tekanan darah rendah), yang dapat menyebabkan pusing, kelemahan, pingsan, dan bahkan runtuh.
   • Dimungkinkan juga untuk mengembangkan aritmia jantung, termasuk penurunan denyut jantung (Bradikardia) atau peningkatan interval QT, yang dapat menyebabkan gangguan irama jantung yang serius.

3. Efek lain yang tidak diinginkan:

   • Efek lain yang mungkin dari overdosis hidroksizin termasuk pupil melebar (midriasis), mulut kering, sembelit, retensi kemih, agitasi, kegelisahan, dan kejang.

Interaksi dengan obat lain

1. Depresan yang bertindak terpusat: Atarax dapat meningkatkan efek depresi dari obat-obatan yang bertindak terpusat lainnya seperti obat penenang, alkohol, pil tidur, antidepresan dan narkotika. Ini dapat menyebabkan peningkatan sedasi dan relaksasi otot.
2. Obat Antikolinergik: Atarax dapat meningkatkan efek antikolinergik dari obat lain seperti antihistamin, antipsikotik, antidepresan, obat antiparkinson dan obat antitremor. Hal ini dapat menyebabkan penurunan fungsi usus, buang air kecil, visi dan fungsi kognitif.
3. M-CholinoBlockers: Atarax dapat meningkatkan efek m-cholinoBlocker seperti obat antikolinergik, antipsikotik, antidepresan dan agen antiparkinson. Ini dapat meningkatkan risiko efek samping yang terkait dengan pemblokiran reseptor m-cholinergik.
4. Stimulan sentral: Atarax dapat mengurangi efektivitas stimulan sentral seperti amfetamin dan deksamphetamine karena aksi obat penenangnya.
5. Sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) inhibitor: inhibitor CYP3A4, seperti ketoconazole dan ritonavir, dapat meningkatkan konsentrasi darah atarax dan mempotensiasi efeknya.