Metoklopramid

Metoclopramide adalah obat yang digunakan untuk mengobati berbagai gangguan pencernaan dan sejumlah kondisi lainnya.

Obat ini memiliki beberapa sifat farmakologis:

1. Tindakan prokinetik : Metoklopramid merangsang pergerakan makanan melalui saluran pencernaan, meningkatkan motilitas lambung dan usus. Ini mungkin berguna untuk mengobati gejala muntah, mual, mulas, dan gangguan pencernaan lainnya.
2. Tindakan antiemetik : Metoklopramid membantu mengurangi mual dan muntah dengan menghalangi kerja dopamin di pusat muntah di otak.
3. Mengurangi refluks : Obat ini mungkin efektif dalam mengurangi refluks asam dari lambung ke kerongkongan, sehingga membantu mengurangi mulas dan gejala penyakit gastroesophageal reflux (GERD) lainnya.

Metoklopramid biasanya dikonsumsi secara oral dalam bentuk tablet atau sirup. Ini juga dapat digunakan dalam bentuk suntikan di rumah sakit untuk menghilangkan mual dan muntah dengan segera.

Perlu diketahui bahwa metoklopramid dapat menimbulkan efek samping antara lain mengantuk, pusing, gangguan pergerakan dan lain-lain. Oleh karena itu, penggunaan obat ini sebaiknya di bawah pengawasan dokter dan mematuhi dosis yang dianjurkan. Anda tidak boleh mengonsumsi metoklopramid tanpa berkonsultasi dengan dokter, terutama jika Anda memiliki kondisi medis lain atau sedang mengonsumsi obat lain.

Indikasi Metoklopramid

1. Mual dan Muntah : Metoclopramide digunakan untuk pengobatan gejala mual dan muntah karena berbagai penyebab seperti pembedahan, terapi obat, terapi radiasi, atau penyakit gastrointestinal.
2. Refluks gastroesofageal (GERD) : Metoclopramide dapat digunakan untuk mengatasi gejala GERD seperti mulas, muntah, disfagia (kesulitan menelan), dll.
3. Hiperemesis gravidarum : Dalam kasus mual dan muntah parah, termasuk hiperemesis gravidarum, metoklopramid dapat diresepkan untuk meredakan gejala.
4. Dukungan motilitas gastrointestinal : Metoklopramid dapat digunakan untuk merangsang motilitas lambung dan usus pada pasien dengan gastroparesis atau gangguan motilitas gastrointestinal lainnya.
5. Dukungan pengobatan kemoterapi : Metoklopramid kadang-kadang digunakan sebagai bagian dari protokol antiemetik ketika memberikan kemoterapi .

Surat pembebasan

1. Tablet: Bentuk yang paling umum digunakan, ditujukan untuk pemberian oral. Tablet metoklopramid mungkin memiliki efek standar atau pelepasan termodifikasi untuk efek jangka panjang.
2. Larutan oral (sirup): Bentuk ini cocok untuk pasien yang mengalami kesulitan menelan tablet, termasuk anak-anak dan orang tua. Solusinya memudahkan pemberian dosis dan minum obat.
3. Suntikan: Metoklopramid dalam bentuk suntikan digunakan untuk menghilangkan gejala dengan cepat ketika pemberian oral tidak memungkinkan atau tidak diinginkan. Suntikan dapat diberikan secara intramuskular (IM) atau intravena (IV).
4. Supositoria rektal: Meskipun kurang umum, supositoria dapat digunakan untuk meredakan mual dan muntah ketika rute pemberian lain tidak tepat atau tidak efektif.

Farmakodinamik

1. Tindakan antiemetik :

   • Metoklopramid merupakan antiemetik yang efektif karena efeknya pada reseptor dopamin D2 di area pusat muntah permanen di otak kecil. Ini mengurangi refleks muntah dan merangsang aktivitas motorik lambung, yang membantu mempercepat pencernaan dan pergerakan makanan melalui saluran pencernaan.

2. Tindakan prokinetik :

   • Metoklopramid merangsang aktivitas motorik saluran cerna bagian atas dengan meningkatkan pelepasan asetilkolin dan menekan penghambatan dopamin. Ini mungkin berguna dalam pengobatan gangguan motilitas pencernaan fungsional dan organik seperti gastroparesis dan refluks esofagitis.

3. Penurunan sekresi prolaktin :

   • Metoklopramid memberikan efek sekretori prolaktin dengan memblokir reseptor dopamin D2 di lobus anterior kelenjar hipofisis. Hal ini mungkin berguna dalam pengobatan hiperprolaktinemia dan gejala terkait seperti amenore hiperprolaktinemia dan galaktorea.

4. Aksi Sentral :

   • Metoklopramid mungkin memiliki efek sedatif dan ansiolitik sentral yang terkait dengan efeknya pada reseptor dopamin dan serotonin di sistem saraf pusat.

5. Efek tambahan :

   • Dalam beberapa kasus, metoklopramid mungkin memiliki efek antidepresan, antiinflamasi, dan antioksidan, meskipun mekanisme efek ini memerlukan penyelidikan lebih lanjut.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Metoklopramid dapat diserap secara efisien dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Makanan mungkin memperlambat laju penyerapan tetapi biasanya tidak mempengaruhi penyerapan total.
2. Distribusi : Didistribusikan dengan baik ke seluruh tubuh dan dapat menembus sawar darah otak, sehingga mempengaruhi sistem saraf pusat dan mengurangi mual dan muntah.
3. Metabolisme : Metoklopramid dimetabolisme di hati, terutama melalui hidroksilasi dan konjugasi. Metabolit utamanya adalah metoklopramid sulfoksida.
4. Ekskresi : Ekskresi metoklopramid dari tubuh terjadi terutama melalui ginjal. Sekitar 85-95% dosis diekskresikan tidak berubah dalam 24 jam pertama setelah pemberian.
5. Waktu paruh : Waktu paruh metoklopramid adalah sekitar 5-6 jam pada orang dewasa dan hingga 15 jam pada neonatus.
6. Mekanisme Kerja : Metoklopramid merupakan antagonis reseptor dopamin D2 pada sistem saraf pusat. Ini juga memiliki efek stimulasi pada motilitas gastrointestinal dengan meningkatkan pelepasan asetilkolin.

Dosis dan administrasi

Dewasa

• Oral (tertelan): Dosis standar adalah 10 mg 30 menit sebelum makan dan sebelum tidur, hingga 4 kali sehari, tergantung gejala dan respons terhadap pengobatan. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 40 mg.
• Pemberian intravena dan intramuskular: Dosis injeksi biasanya 10 mg hingga 4 kali sehari. Pemberian intravena sebaiknya dilakukan secara perlahan, minimal 1-2 menit, untuk menghindari efek samping.

Anak-anak

Dosis metoklopramid untuk anak dihitung secara individual, berdasarkan berat badan, dan harus ditentukan oleh dokter. Secara umum, 0,1-0,15 mg per kilogram berat badan 30 menit sebelum makan dan sebelum tidur, hingga 3-4 kali sehari.

Instruksi Khusus

• Durasi pengobatan dengan metoklopramid biasanya tidak melebihi 12 minggu karena risiko efek samping, termasuk gangguan pergerakan.
• Ikuti dengan cermat petunjuk dokter Anda mengenai lamanya pengobatan dan jangan berhenti meminumnya secara tiba-tiba tanpa berkonsultasi dengan dokter spesialis, terutama untuk penggunaan jangka panjang.
• Ketika metoklopramid diberikan secara intravena, obat ini harus diberikan secara perlahan untuk meminimalkan risiko efek samping seperti hipotensi ortostatik.

Gunakan Metoklopramid selama kehamilan

Ketika metoklopramid digunakan selama kehamilan, potensi risiko dan manfaat bagi ibu dan janin harus dipertimbangkan. Tidak ada cukup data untuk menyatakan keamanannya selama kehamilan, terutama pada tahap awal. Oleh karena itu, umumnya dianjurkan untuk menghindari penggunaan metoklopramid selama kehamilan, terutama tanpa berkonsultasi dengan dokter.

Namun, dalam beberapa kasus, ketika potensi manfaat bagi ibu lebih besar daripada kemungkinan risiko pada janin, dokter mungkin memutuskan untuk meresepkan metoklopramid selama kehamilan. Ini mungkin diperlukan dalam kasus mual dan muntah parah yang berhubungan dengan kehamilan (disebut hiperemesis gravidarum).

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap metoklopramid atau komponen obat lainnya tidak boleh menggunakannya, karena dapat menyebabkan reaksi alergi.
2. Tumor hipofisis : Metoklopramid dapat merangsang produksi prolaktin dan mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan tumor hipofisis seperti prolaktinoma.
3. Obstruksi usus mekanis atau berlubang : Penggunaan metoklopramid mungkin dikontraindikasikan jika terdapat obstruksi usus mekanis atau berlubang karena dapat memperburuk gejala dan memperumit kondisi.
4. Pheochromocytoma : Metoclopramide dapat memperburuk gejala pheochromocytoma, termasuk tekanan darah tinggi, dan oleh karena itu dikontraindikasikan pada pasien dengan kondisi ini.
5. Epilepsi : Metoklopramid dapat memperburuk ambang kejang, oleh karena itu penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan epilepsi atau kelainan lain yang berhubungan dengan terjadinya kejang.
6. Kehamilan dan menyusui : Data tentang keamanan metoklopramid selama kehamilan dan menyusui terbatas dan penggunaannya harus dievaluasi dan direkomendasikan oleh dokter.
7. Anak-anak : Penggunaan metoklopramid pada anak harus hati-hati dan hanya dengan resep dokter, terutama pada anak dengan kondisi medis tertentu.

Efek samping Metoklopramid

1. Mengantuk dan kelelahan : Metoklopramid dapat menyebabkan kantuk atau kelelahan, terutama pada awal pengobatan atau dengan peningkatan dosis.
2. Insomnia : Metoklopramid dapat menyebabkan insomnia atau gangguan tidur pada beberapa orang.
3. Pusing : Beberapa pasien mungkin mengalami pusing atau perasaan tidak stabil.
4. Jantung berdebar-debar atau perubahan irama jantung : Metoklopramid jarang terjadi dapat menyebabkan perubahan irama jantung seperti jantung berdebar atau aritmia.
5. Mulut kering : Metoklopramid dapat menyebabkan mulut kering pada beberapa orang.
6. Gangguan pencernaan : Ini mungkin termasuk diare, sembelit, mual atau muntah.
7. Menyamarkan gejala tardive dyskinesia : Ini adalah efek samping yang jarang namun serius dimana metoklopramid dapat menutupi gejala tardive dyskinesia, suatu kondisi yang ditandai dengan gerakan tak sadar yang mungkin tidak dapat diubah.
8. Peningkatan prolaktin : Metoklopramid dapat meningkatkan kadar prolaktin dalam darah, yang dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan pada pria (misalnya ginekomastia) dan pada wanita (misalnya amenore hiperprolaktinemia).

Overdosis

1. Gejala ekstrapiramidal : Termasuk diskinesia, distonia, agitasi psikomotor, kejang otot, dan tremor. Gejala-gejala ini berhubungan dengan penyumbatan reseptor dopamin di sistem saraf pusat.
2. Sedasi dan kantuk : Kelebihan metoklopramid dapat menyebabkan kantuk, lesu, kelemahan umum dan bahkan kehilangan kesadaran.
3. Kardiotoksisitas : Dalam beberapa kasus, overdosis dapat menyebabkan gangguan irama jantung, termasuk aritmia dan pemanjangan interval QT.
4. Gejala antikolinergik : Termasuk mulut kering, sembelit, penglihatan kabur, gangguan buang air kecil, dll.
5. Sindrom neuroleptik : Dalam kasus yang jarang terjadi, sindrom neuroleptik dapat berkembang, bermanifestasi sebagai hipertermia, kejang, penurunan kesadaran dan gejala lainnya.
6. Gejala lain : Mual, muntah, diare, hipertensi, hipotensi dan efek tidak diinginkan lainnya juga dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Antiemetik : Metoklopramid dapat meningkatkan efek antiemetik lain seperti antiemetik yang bekerja secara sentral (misalnya dimenhidrinat), yang dapat menyebabkan peningkatan sedasi.
2. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem kardiovaskular : Metoklopramid dapat meningkatkan efek obat antihipertensi, seperti obat antihipertensi atau obat yang menurunkan irama jantung (misalnya beta-adrenoblocker), yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah secara signifikan.
3. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat : Metoklopramid dapat meningkatkan efek sedatif dan antikolinergik obat lain seperti benzodiazepin atau antidepresan, yang dapat menyebabkan peningkatan rasa kantuk dan penurunan daya tanggap.
4. Obat yang menyebabkan pemanjangan interval QT : Metoklopramid dapat meningkatkan risiko aritmia bila digunakan bersamaan dengan obat lain yang menyebabkan pemanjangan interval QT, seperti obat antiaritmia atau antibiotik dari golongan makrolida.
5. Obat yang meningkatkan sekresi mediator : Obat yang meningkatkan sekresi mediator (misalnya antihistamin) dapat mengurangi kemanjuran metoklopramid.
6. Obat yang menyebabkan gejala ekstrapiramidal : Penggunaan metoklopramid dengan obat lain yang dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal (misalnya neuroleptik) dapat meningkatkan efek samping ini.