Metoklopramid

Metoclopramide adalah obat yang digunakan untuk mengobati berbagai gangguan pencernaan dan sejumlah kondisi lainnya.

Obat ini memiliki beberapa sifat farmakologis:

1. Tindakan Prokinetik: Metoclopramide merangsang pergerakan makanan melalui saluran pencernaan, meningkatkan motilitas lambung dan usus. Ini mungkin berguna untuk mengobati gejala muntah, mual, mulas, dan gangguan pencernaan lainnya.
2. Tindakan anti-emetik: Metoclopramide membantu mengurangi mual dan muntah dengan menghalangi aksi dopamin di pusat muntah otak.
3. Mengurangi refluks: Obat ini mungkin efektif dalam mengurangi refluks asam dari lambung ke kerongkongan, yang membantu mengurangi mulas dan gejala lain dari penyakit refluks gastroesofageal (GERD).

Metoclopramide biasanya diambil secara oral dalam bentuk tablet atau sirup. Ini juga dapat digunakan dalam bentuk injeksi di rumah sakit untuk menghilangkan mual dan muntah yang mendesak.

Penting untuk dicatat bahwa metoclopramide dapat memiliki efek samping termasuk kantuk, pusing, gangguan gerakan dan lainnya. Oleh karena itu, penggunaan obat ini harus di bawah pengawasan dokter dan mematuhi dosis yang disarankan. Anda tidak boleh menggunakan metoclopramide tanpa berkonsultasi dengan dokter Anda, terutama jika Anda memiliki kondisi medis lainnya atau minum obat lain.

Indikasi Metoklopramid

1. Mual dan muntah: metoclopramide digunakan untuk pengobatan simtomatik mual dan muntah karena berbagai penyebab seperti pembedahan, terapi obat, terapi radiasi, atau penyakit gastrointestinal.
2. Gastroesophageal reflux (GERD): Metoclopramide dapat digunakan untuk mengobati gejala GERD seperti mulas, muntah, disfagia (kesulitan menelan), dll.
3. Hiperemesis gravidarum: Dalam kasus mual dan muntah yang parah, termasuk hiperemesis gravidarum, metoclopramide dapat diresepkan untuk meredakan gejala.
4. Dukungan motilitas gastrointestinal: Metoclopramide dapat digunakan untuk merangsang motilitas lambung dan usus pada pasien dengan gastroparesis atau gangguan motilitas gastrointestinal lainnya.
5. Dukungan Pengobatan Kemoterapi: Metoclopramide kadang-kadang digunakan sebagai bagian dari protokol antiemetik saat memberikan kemoterapi.

Surat pembebasan

1. Tablet: Bentuk yang paling umum digunakan, dimaksudkan untuk pemberian oral. Tablet metoclopramide dapat berupa akting standar atau pelepasan yang dimodifikasi untuk efek yang berkepanjangan.
2. Solusi Oral (Sirup): Bentuk ini cocok untuk pasien yang mengalami kesulitan menelan tablet, termasuk anak-anak dan orang tua. Solusinya memudahkan untuk dosis dan minum obat.
3. Suntikan: Metoclopramide dalam bentuk suntikan digunakan untuk menghilangkan gejala yang cepat ketika pemberian oral tidak dimungkinkan atau diinginkan. Suntikan dapat diberikan secara intramuskuler (IM) atau intravena (IV).
4. Suppositoria dubur: Meskipun kurang umum, supositoria dapat digunakan untuk meringankan mual dan muntah ketika rute pemberian lainnya tidak pantas atau tidak efektif.

Farmakodinamik

1. Tindakan anti-emetik:

   • Metoclopramide adalah antiemetik yang efektif karena pengaruhnya terhadap reseptor dopamin D2 di area pusat muntah permanen di otak kecil. Ini mengurangi refleks GAG dan merangsang aktivitas motorik lambung, yang membantu mempercepat pencernaan dan pergerakan makanan melalui saluran pencernaan.

2. Tindakan prokinetik:

   • Metoclopramide merangsang aktivitas motorik gastrointestinal atas dengan meningkatkan pelepasan asetilkolin dan menekan penghambatan dopamin. Ini mungkin berguna dalam pengobatan gangguan motilitas pencernaan fungsional dan organik seperti gastroparesis dan refluks esofagitis.

3. Penurunan sekresi prolaktin:

   • Metoclopramide memberikan efek prolactinsecretory dengan memblokir reseptor dopamin D2 di lobus anterior kelenjar hipofisis. Ini mungkin berguna dalam pengobatan hiperprolaktinemia dan gejala-gejala yang terkait seperti amenore hiperprolaktinemia dan galactorrhea.

4. Tindakan Pusat:

   • Metoclopramide dapat memiliki efek sedatif dan ansiolitik sentral yang terkait dengan efeknya pada reseptor dopamin dan serotonin dalam sistem saraf pusat.

5. Efek tambahan:

   • Dalam beberapa kasus, metoclopramide mungkin memiliki efek antidepresan, anti-inflamasi, dan antioksidan, meskipun mekanisme efek ini memerlukan penyelidikan lebih lanjut.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Metoclopramide dapat diserap secara efisien dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Makanan dapat memperlambat laju penyerapan tetapi biasanya tidak mempengaruhi penyerapan total.
2. Distribusi: Ini didistribusikan dengan baik dalam tubuh dan dapat menembus penghalang darah-otak, memungkinkannya untuk mempengaruhi sistem saraf pusat dan mengurangi mual dan muntah.
3. Metabolisme: Metoclopramide dimetabolisme di hati, terutama melalui hidroksilasi dan konjugasi. Metabolit utama adalah metoclopramide sulfoxide.
4. Ekskresi: Ekskresi metoclopramide dari tubuh terjadi terutama melalui ginjal. Sekitar 85-95% dari dosis diekskresikan tidak berubah dalam 24 jam pertama setelah pemberian.
5. Half-Life: Waktu paruh metoclopramide adalah sekitar 5-6 jam pada orang dewasa dan hingga 15 jam di neonatus.
6. Mekanisme aksi: Metoclopramide adalah antagonis reseptor Dopamin D2 dalam sistem saraf pusat. Ini juga memiliki efek stimulasi pada motilitas gastrointestinal dengan meningkatkan pelepasan asetilkolin.

Dosis dan administrasi

Orang dewasa

• Oral (konsumsi): Dosis standar adalah 10 mg 30 menit sebelum makan dan sebelum tidur, hingga 4 kali sehari, tergantung pada gejala dan respons terhadap pengobatan. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 40 mg.
• Administrasi intramuskuler intramuskular: Dosis untuk injeksi biasanya 10 mg hingga 4 kali sehari. Administrasi intravena harus dilakukan secara perlahan, setidaknya selama 1-2 menit, untuk menghindari efek samping.

Anak-anak

Dosis metoclopramide untuk anak-anak dihitung secara individual, berdasarkan berat badan, dan harus ditentukan oleh dokter. Secara umum, 0,1-0,15 mg per kilogram berat badan 30 menit sebelum makan dan sebelum tidur, hingga 3-4 kali sehari.

Instruksi khusus

• Durasi pengobatan dengan metoclopramide biasanya tidak boleh melebihi 12 minggu karena risiko efek samping, termasuk gangguan gerakan.
• Ikuti dengan cermat instruksi dokter Anda mengenai lamanya masa perawatan dan jangan berhenti meminumnya secara tiba-tiba tanpa berkonsultasi dengan spesialis, terutama untuk penggunaan jangka panjang.
• Ketika metoclopramide diberikan secara intravena, itu harus diberikan secara perlahan untuk meminimalkan risiko efek samping seperti hipotensi ortostatik.

Gunakan Metoklopramid selama kehamilan

Ketika metoclopramide digunakan selama kehamilan, potensi risiko dan manfaat bagi ibu dan janin harus dipertimbangkan. Ada data yang tidak mencukupi untuk menyatakan keamanannya selama kehamilan, terutama pada tahap awal. Oleh karena itu, umumnya disarankan untuk menghindari penggunaan metoclopramide selama kehamilan, terutama tanpa berkonsultasi dengan dokter.

Namun, dalam beberapa kasus, ketika potensi manfaat bagi ibu lebih besar daripada kemungkinan risiko janin, dokter dapat memutuskan untuk meresepkan metoclopramide selama kehamilan. Ini mungkin diperlukan dalam kasus mual parah dan muntah yang terkait dengan kehamilan (disebut Hyperemesis Gravidarum).

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap metoclopramide atau komponen lain dari obat tidak boleh menggunakannya, karena dapat menyebabkan reaksi alergi.
2. Tumor hipofisis: Metoclopramide dapat merangsang produksi prolaktin dan dapat dikontraindikasikan pada pasien dengan tumor hipofisis seperti prolaktinoma.
3. Obstruksi usus mekanis atau berlubang: Penggunaan metoclopramide dapat dikontraindikasikan dengan adanya obstruksi usus mekanis atau berlubang karena dapat memperburuk gejala dan mempersulit kondisi.
4. Pheochromocytoma: Metoclopramide dapat memperburuk gejala pheochromocytoma, termasuk tekanan darah tinggi, dan karenanya kontraindikasi pada pasien dengan kondisi ini.
5. Epilepsi: Metoclopramide dapat memperburuk ambang kejang, oleh karena itu penggunaannya dapat dikontraindikasikan pada pasien dengan epilepsi atau gangguan lain yang terkait dengan terjadinya kejang.
6. Kehamilan dan Menyusui: Data tentang keamanan metoclopramide selama kehamilan dan menyusui terbatas dan penggunaannya harus dievaluasi dan direkomendasikan oleh dokter.
7. Anak-anak: Penggunaan metoclopramide pada anak-anak harus berhati-hati dan hanya boleh diresepkan oleh dokter, terutama pada anak-anak dengan kondisi medis tertentu.

Efek samping Metoklopramid

1. Mengantuk dan kelelahan: Metoclopramide dapat menyebabkan kantuk atau kelelahan, terutama pada awal pengobatan atau dengan meningkatnya dosis.
2. Insomnia: Metoclopramide dapat menyebabkan insomnia atau gangguan tidur pada beberapa orang.
3. Pemanfa: Beberapa pasien mungkin mengalami pusing atau perasaan tidak menyehatkan.
4. Palpitasi jantung atau perubahan ritme jantung: jarang, metoclopramide dapat menyebabkan perubahan ritme jantung seperti palpitasi atau aritmia.
5. Mulut Kering: Metoclopramide dapat menyebabkan mulut kering pada beberapa orang.
6. Gangguan Pencernaan: Ini mungkin termasuk diare, sembelit, mual atau muntah.
7. Menyalurkan gejala Dyskinesia Tardive: Ini adalah efek samping yang jarang tetapi serius di mana metoclopramide dapat menutupi gejala-gejala tardive dyskinesia, suatu kondisi yang ditandai dengan gerakan tidak disengaja yang mungkin menjadi ireversibel.
8. Peningkatan prolaktin: metoclopramide dapat meningkatkan kadar prolaktin dalam darah, yang dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan pada pria (mis. Ginekomastia) dan pada wanita (mis. Amenore hiperprolaktinemia).

Overdosis

1. Gejala ekstrapiramidal: Termasuk diskinesia, distonia, agitasi psikomotor, kejang otot dan tremor. Gejala-gejala ini dikaitkan dengan penyumbatan reseptor dopamin di sistem saraf pusat.
2. Sedasi dan kantuk: kelebihan metoclopramide dapat menyebabkan kantuk, kelesuan, kelemahan umum dan bahkan kehilangan kesadaran.
3. Kardiotoksisitas: Dalam beberapa kasus, overdosis dapat menyebabkan gangguan irama jantung, termasuk aritmia dan perpanjangan interval QT.
4. Gejala Antikolinergik: Termasuk mulut kering, sembelit, penglihatan kabur, gangguan kemih, dll.
5. Sindrom Neuroleptik: Dalam kasus yang jarang terjadi, sindrom neuroleptik dapat berkembang, dimanifestasikan sebagai hipertermia, kejang, penurunan kesadaran dan gejala lainnya.
6. Gejala lain: mual, muntah, diare, hipertensi, hipotensi dan efek lain yang tidak diinginkan juga dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Antiemetik: Metoclopramide dapat meningkatkan efek antiemetik lain seperti antiemetik yang bertindak terpusat (mis. Dimenhydrinate), yang dapat mengakibatkan peningkatan sedasi.
2. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem kardiovaskular: metoclopramide dapat meningkatkan efek agen antihipertensi, seperti obat antihipertensi atau obat-obatan yang mengurangi ritme jantung (mis. Beta-adrenoblocker), yang dapat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam tekanan darah.
3. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat: metoclopramide dapat meningkatkan efek obat penenang dan antikolinergik dari obat lain seperti benzodiazepin atau antidepresan, yang dapat mengakibatkan peningkatan kantuk dan penurunan respons.
4. Obat-obatan yang menyebabkan perpanjangan QT-interval: metoclopramide dapat meningkatkan risiko aritmia ketika digunakan bersamaan dengan obat lain yang menyebabkan perpanjangan qt-interval, seperti obat antiaritmia atau antibiotik dari kelompok makrolida.
5. Obat-obatan yang meningkatkan sekresi: obat-obatan yang meningkatkan sekresi mediator (mis. Antihistamin) dapat mengurangi kemanjuran metoclopramide.
6. Obat yang menyebabkan gejala ekstrapiramidal: penggunaan metoclopramide dengan obat lain yang dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal (mis. Neuroleptik) dapat meningkatkan efek samping ini.