Metoprolol

Metoprolol merupakan obat yang termasuk dalam golongan beta-blocker. Ini banyak digunakan untuk mengobati berbagai penyakit kardiovaskular. Metoprolol sering digunakan untuk menurunkan detak jantung, menurunkan tekanan darah dan mengontrol ritme jantung.

Metoprolol tersedia dalam berbagai bentuk, termasuk tablet oral dan suntikan intravena. Penting untuk diperhatikan bahwa penggunaan metoprolol harus diawasi oleh dokter dan mematuhi dosis yang dianjurkan, karena penyalahgunaan atau penghentian dapat menimbulkan konsekuensi serius.

Indikasi Metoprolol

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi) : Metoprolol digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pasien hipertensi. Ini membantu mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular seperti stroke infark miokard dan gagal ginjal.,
2. Angina ( penyakit jantung koroner ): Metoprolol mungkin diresepkan untuk mengobati angina stabil dan tidak stabil (angina pectoris) untuk mengurangi frekuensi dan intensitas serangan nyeri dada.
3. Gagal Jantung : Pada beberapa pasien gagal jantung, metoprolol dapat digunakan untuk meningkatkan fungsi jantung dan mengurangi gejala seperti sesak napas dan pembengkakan.
4. Pasca infark : Metoprolol dapat digunakan sebagai bagian dari pengobatan komprehensif setelah infark miokard untuk mengurangi risiko infark ulang dan kematian.
5. Aritmia jantung : Obat ini dapat digunakan untuk mengontrol irama jantung pada pasien dengan berbagai aritmia seperti fibrilasi atrium atau takikardia.
6. Pencegahan migrain : Pada beberapa pasien yang sering mengalami migrain, metoprolol mungkin diresepkan sebagai pengobatan pencegahan untuk mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan migrain.

Surat pembebasan

1. Tablet pelepasan segera: Tablet ini dirancang untuk meredakan gejala dengan cepat dan memerlukan beberapa dosis sepanjang hari. Mereka biasanya digunakan untuk memperbaiki tekanan darah dan menangani kondisi jantung tertentu.
2. Tablet pelepasan diperpanjang: Bentuk metoprolol ini telah dikembangkan untuk memberikan pelepasan bahan aktif yang lebih merata sepanjang hari, mengurangi frekuensi pemberian dosis menjadi satu kali sehari. Hal ini dapat meningkatkan kenyamanan dan kepatuhan pasien terhadap rekomendasi pengobatan.
3. Solusi Injeksi: Metoprolol dalam bentuk injeksi biasanya digunakan di rumah sakit untuk koreksi cepat kondisi jantung tertentu, seperti angina parah, infark miokard, atau jenis aritmia tertentu.

Farmakodinamik

1. Pemblokiran selektif adrenoreseptor β1 : Metoprolol terutama memblokir reseptor β1-adrenoreseptor, yang terletak di otot jantung. Hal ini memungkinkannya menurunkan detak jantung, sehingga mengurangi kontraktilitas dan laju konduksi impuls di jantung.
2. Penurunan curah jantung: Pemblokiran reseptor β1-adrenoreseptor di otot jantung menyebabkan penurunan kontraktilitas jantung dan, akibatnya, penurunan curah jantung. Hal ini menyebabkan penurunan tekanan darah dan beban kerja jantung.
3. Pengurangan kontraktilitas miokard : Metoprolol mengurangi kekuatan kontraksi otot jantung, yang menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen dan energi miokard, yang sangat penting dalam kondisi jantung iskemik.
4. Pengurangan aktivitas simpatis : Memblokir reseptor β1-adrenoreseptor juga menyebabkan penurunan aktivitas sistem saraf simpatis, yang pada gilirannya dapat menurunkan detak jantung dan tekanan darah.
5. Tindakan Antiaritmia : Metoprolol dapat mencegah jenis aritmia tertentu, seperti takikardia dan fibrilasi atrium, karena kemampuannya untuk menurunkan detak jantung dan menurunkan rangsangan miokard.
6. Tindakan antianginal : Memblokir reseptor β1-adrenoreseptor memungkinkan untuk mengurangi beban pada jantung dan meningkatkan perfusinya, yang dapat membantu dalam pengobatan angina pektoris dan mengurangi risiko komplikasi iskemik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Metoprolol biasanya diserap dengan cepat dan sempurna dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Asupan makanan mungkin memperlambat laju penyerapan tetapi biasanya tidak mempengaruhi penyerapan total.
2. Distribusi : Metoprolol memiliki tingkat pengikatan yang rendah terhadap protein plasma darah (sekitar 10-30%), yang menjamin distribusi seragam ke seluruh tubuh.
3. Metabolisme : Sebagian besar metoprolol dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk α-hydroxymethoprolol dan lain-lain. Metabolit ini juga mempunyai aktivitas β-adrenoblocking.
4. Ekskresi : Metoprolol dan metabolitnya dieliminasi dari tubuh terutama melalui ginjal (sekitar 95% dari dosis) dan pada tingkat lebih rendah melalui usus.
5. Waktu paruh : Waktu paruh metoprolol adalah sekitar 3-7 jam pada pasien sehat, namun dapat meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal.
6. Mekanisme Kerja : Metoprolol memblokir reseptor β1-adrenoreseptor, mengakibatkan penurunan denyut jantung, kekuatan kontraksi jantung, dan kontraktilitas miokard, yang mengurangi kebutuhan oksigen jantung dan menurunkan tekanan darah.

Dosis dan administrasi

Metoprolol pelepasan segera (tablet)

• Tekanan darah tinggi: Dosis awal biasanya 100 mg per hari dalam satu atau dua dosis. Tergantung pada respons terhadap pengobatan, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dengan interval beberapa minggu. Dosis maksimum biasanya tidak melebihi 450 mg per hari.
• Angina pectoris: Dosis awal biasanya 100 mg per hari dalam dua dosis. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap sampai efek yang diinginkan tercapai, tetapi tidak lebih dari 400 mg per hari.
• Aritmia jantung dan pencegahan infark miokard: Dosis ditentukan secara individual berdasarkan kondisi Anda.

Metoprolol rilis diperpanjang (tablet)

• Formulir ini biasanya diambil sekali sehari. Dosis awal untuk pengobatan tekanan darah tinggi atau angina pectoris biasanya 25-100 mg per hari. Tergantung pada respons terhadap pengobatan, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap.

Solusi untuk injeksi

• Hal ini digunakan terutama di rumah sakit untuk perawatan darurat kondisi jantung tertentu. Dosis dan rute pemberian tergantung pada kasus medis tertentu.

Catatan penting

• Jangan berhenti mengonsumsi metoprolol secara tiba-tiba, karena dapat memperburuk kondisi Anda. Setiap perubahan dalam pengobatan harus dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter Anda.
• Mengonsumsi metoprolol mungkin disertai efek samping seperti kelelahan, pusing, dan rasa dingin pada ekstremitas. Beritahu dokter Anda jika efek samping ini atau lainnya menjadi memberatkan.
• Metoprolol dapat berinteraksi dengan obat lain, vitamin, dan suplemen, jadi penting untuk memberi tahu dokter Anda tentang obat apa pun yang Anda pakai.

Gunakan Metoprolol selama kehamilan

Penggunaan metoprolol selama kehamilan memerlukan perhatian khusus. Secara umum, beta-blocker, termasuk metoprolol, dapat mempengaruhi janin dan wanita hamil, terutama jika digunakan dalam waktu lama pada trimester ketiga. Beberapa penelitian mengaitkan penggunaan beta-blocker selama kehamilan dengan risiko berat badan lahir rendah, hipoglikemia pada bayi baru lahir, dan komplikasi lainnya.

Namun, dalam beberapa kasus, jika seorang wanita memiliki kondisi jantung serius yang memerlukan penanganan metoprolol, dokternya mungkin memutuskan bahwa potensi manfaat obat tersebut lebih besar daripada potensi risikonya pada janin. Dalam situasi ini, penting untuk mendiskusikan dengan hati-hati semua kemungkinan risiko dan manfaat penggunaan metoprolol selama kehamilan dengan dokter Anda.

Kontraindikasi

1. Reaksi Alergi : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap metoprolol atau beta-adrenoblocker lainnya sebaiknya tidak menggunakannya karena dapat menyebabkan reaksi alergi.
2. Bradikardia : Metoprolol dapat menurunkan detak jantung dan penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada orang dengan detak jantung sangat rendah (bradikardia).
3. Asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) : Beta-adrenoblocker, termasuk metoprolol, dapat memperburuk gejala asma atau PPOK karena dapat menyebabkan penyempitan saluran udara.
4. Tekanan darah rendah : Metoprolol dapat menurunkan tekanan darah dan penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada orang dengan tekanan darah rendah.
5. Cedera jantung akut (syok) : Metoprolol mungkin dikontraindikasikan pada gagal jantung akut atau syok kardiogenik karena dapat memperburuk fungsi kontraktil jantung.
6. Blokade jantung : Metoprolol dapat meningkatkan blokade konduksi impuls listrik di jantung dan mungkin dikontraindikasikan pada blokade konduksi AV.
7. Kehamilan : Penggunaan metoprolol selama kehamilan mungkin memerlukan kehati-hatian yang ekstrim dan sebaiknya digunakan hanya jika ada indikasi medis dan di bawah pengawasan dokter.
8. Menyusui : Metoprolol dapat diekskresikan ke dalam ASI, oleh karena itu penggunaannya dalam menyusui mungkin memerlukan penilaian manfaat-risiko dan harus digunakan dengan hati-hati di bawah pengawasan medis.

Efek samping Metoprolol

1. Menurunkan tekanan darah : Ini adalah salah satu efek yang diinginkan dalam pengobatan hipertensi, namun terkadang metoprolol dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang terlalu besar, sehingga menyebabkan pusing, lemas, atau bahkan kehilangan kesadaran.
2. Bradikardia (penurunan denyut jantung) : Metoprolol dapat memperlambat detak jantung Anda, yang dapat menyebabkan perasaan berdebar-debar, lelah, atau pusing.
3. Kantuk dan rasa gemuk: Beberapa pasien mungkin mengalami kantuk atau kelelahan saat menggunakan metoprolol.
4. Insomnia : Metoprolol dapat menyebabkan insomnia atau gangguan tidur pada beberapa orang.
5. Depresi : Beberapa pasien mungkin mengalami perubahan suasana hati, termasuk depresi atau kecemasan, saat menggunakan metoprolol.
6. Masalah perut : Metoprolol dapat menyebabkan mulut kering, mual, muntah, diare, atau sembelit.
7. Edema perifer : Pada beberapa pasien, metoprolol dapat menyebabkan pembengkakan pada kaki atau lengan.
8. Dispepsia : Ini dapat mencakup berbagai gejala gastrointestinal seperti rasa tidak nyaman pada perut, mulas, atau bersendawa.

Overdosis

1. Penurunan detak jantung (bradikardia) : Overdosis metoprolol dapat menyebabkan penurunan detak jantung yang parah, yang bisa berbahaya, terutama bagi orang-orang yang detak jantungnya sudah berkurang.
2. Aritmia jantung : Mencakup berbagai gangguan irama jantung seperti takikardia ventrikel, fibrilasi atrium, dan lain-lain yang dapat menyebabkan komplikasi serius termasuk serangan jantung.
3. Penurunan tekanan darah (hipotensi) : Overdosis metoprolol dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, yang dapat menyebabkan pusing, lemas, pingsan, dan bahkan syok.
4. Vasodilatasi perifer (vasodilatasi) : Hal ini dapat menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer dan penurunan perfusi organ dan jaringan.
5. Depresi pernafasan : Pada overdosis yang parah, masalah pernafasan, termasuk kegagalan pernafasan, dapat terjadi.
6. Gejala lain : Antara lain mual, muntah, kehilangan kesadaran, kejang, dan lain-lain.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antihipertensi lainnya : Metoprolol dapat meningkatkan efek hipotensi obat antihipertensi lain, seperti diuretik atau penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI), yang dapat menyebabkan tekanan darah turun ke tingkat yang berbahaya.
2. Obat antiaritmia : Pemberian metoprolol secara bersamaan dengan obat antiaritmia seperti midarone atau obat golongan Ic (misalnya propafenone) dapat meningkatkan efek depresi pada konduksi jantung dan menyebabkan aritmia yang serius.
3. Simpatomimetik : Obat yang merangsang sistem simpatis (misalnya adrenalin atau fenilefrin) dapat melemahkan efek hipotensi metoprolol dan menyebabkan peningkatan tekanan darah.
4. Penghambat β-adrenolol non-selektif : Pemberian metoprolol bersama dengan β-adrenoblocker non-selektif seperti propranolol dapat menyebabkan peningkatan efek samping yang tidak diinginkan seperti bradikardia dan bronkospasme.
5. Penghambat sitokrom P450 : Obat yang menghambat sitokrom P450, seperti cimedine atau ketoconazole, dapat meningkatkan konsentrasi metoprolol dalam darah dan meningkatkan efek depresannya pada sistem kardiovaskular.
6. Inhibitor oksidase monoamine (MAOI) : Penggunaan metoprolol dengan MAOI dapat meningkatkan efek hipotensi dan menyebabkan efek samping yang serius seperti hipotensi dan kolaps ortostatik.

Kondisi penyimpanan

1. Suhu : Metoprolol biasanya sebaiknya disimpan pada suhu ruangan, yaitu 15 hingga 30 derajat Celcius (59 hingga 86 derajat Fahrenheit).
2. Kekeringan : Obat harus disimpan di tempat yang kering untuk menghindari kelembaban, yang dapat mempengaruhi stabilitas dan kualitasnya.
3. Cahaya : Metoprolol sebaiknya disimpan di tempat gelap dan terlindung dari sinar matahari langsung, karena cahaya dapat menyebabkan penguraian bahan aktif.
4. Anak-anak : Jauhkan metoprolol dari jangkauan anak-anak untuk mencegah penggunaan yang tidak disengaja.
5. Kemasan : Ikuti petunjuk pada kemasan atau petunjuk dokter mengenai penyimpanan metoprolol.