Metoprolol

Metoprolol adalah obat yang termasuk dalam kelas beta-blocker. Ini banyak digunakan untuk mengobati berbagai penyakit kardiovaskular. Metoprolol sering digunakan untuk mengurangi detak jantung, menurunkan tekanan darah dan mengendalikan ritme jantung.

Metoprolol tersedia dalam berbagai bentuk, termasuk tablet oral dan suntikan intravena. Penting untuk dicatat bahwa penggunaan metoprolol harus diawasi oleh dokter dan mematuhi dosis yang direkomendasikan, karena penyalahgunaan atau penghentian dapat memiliki konsekuensi serius.

Indikasi Metoprolol

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Metoprolol digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pasien dengan hipertensi. Ini membantu mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular seperti infark miokard, stroke dan gagal ginjal.
2. Angina (Penyakit jantung koroner ): Metoprolol dapat diresepkan untuk mengobati stabil dan angina yang tidak stabil -
3. Gagal jantung: Pada beberapa pasien dengan gagal jantung, metoprolol dapat digunakan untuk meningkatkan fungsi jantung dan mengurangi gejala seperti sesak napas dan pembengkakan.
4. Pasca-infark: Metoprolol dapat digunakan sebagai bagian dari pengobatan komprehensif setelah infark miokard untuk mengurangi risiko infark dan kematian.
5. Aritmia jantung: Obat ini dapat digunakan untuk mengontrol ritme jantung pada pasien dengan berbagai aritmia seperti atrium fibrilasi atau takikardia.
6. Pencegahan migrain: Pada beberapa pasien dengan migrain yang sering, metoprolol dapat diresepkan sebagai pengobatan pencegahan untuk mengurangi frekuensi dan keparahan serangan migrain.

Surat pembebasan

1. Tablet pelepasan segera: Tablet ini dirancang untuk menghilangkan gejala yang cepat dan membutuhkan beberapa dosis sepanjang hari. Mereka biasanya digunakan untuk memperbaiki tekanan darah dan mengelola kondisi jantung tertentu.
2. Tablet Release Extended: Bentuk metoprolol ini telah dikembangkan untuk memberikan pelepasan bahan aktif yang lebih merata sepanjang hari, mengurangi frekuensi dosis menjadi sekali sehari. Ini dapat meningkatkan kenyamanan dan kepatuhan pasien dengan rekomendasi perawatan.
3. Solusi untuk injeksi: Metoprolol dalam bentuk injeksi biasanya digunakan dalam pengaturan rumah sakit untuk koreksi cepat kondisi jantung tertentu, seperti angina parah, infark miokard, atau jenis aritmia tertentu.

Farmakodinamik

1. Pemblokiran selektif β1-adrenoreseptor: Metoprolol terutama memblokir β1-adrenoreseptor, yang terletak di otot jantung. Ini memungkinkannya untuk menurunkan denyut jantung, sehingga mengurangi kontraktilitas dan laju konduksi impuls di jantung.
2. Penurunan output jantung: Memblokir β1-adrenoreseptor pada otot jantung menyebabkan penurunan kontraktilitas jantung dan, akibatnya, penurunan output jantung. Ini menyebabkan penurunan tekanan darah dan beban kerja jantung.
3. Pengurangan kontraktilitas miokard: Metoprolol mengurangi kekuatan kontraksi otot jantung, yang menyebabkan penurunan permintaan oksigen miokard dan energi, yang sangat penting dalam kondisi jantung iskemik.
4. Pengurangan aktivitas simpatis: Memblokir β1-adrenoreseptor juga menyebabkan penurunan aktivitas sistem saraf simpatis, yang pada gilirannya dapat mengurangi detak jantung dan tekanan darah.
5. Tindakan Antiaritmia: Metoprolol dapat mencegah jenis aritmia tertentu, seperti takikardia dan fibrilasi atrium, karena kemampuannya untuk mengurangi denyut jantung dan mengurangi rangsangan miokard.
6. Tindakan Antianginal: Memblokir β1-adrenoreseptor memungkinkan untuk mengurangi beban pada jantung dan meningkatkan perfusi, yang dapat membantu dalam pengobatan angina pektoris dan mengurangi risiko komplikasi iskemik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Metoprolol biasanya cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Asupan makanan dapat memperlambat laju penyerapan tetapi biasanya tidak mempengaruhi penyerapan total.
2. Distribusi: Metoprolol memiliki tingkat pengikatan yang rendah terhadap protein plasma darah (sekitar 10-30%), yang memastikan distribusi seragamnya di seluruh tubuh.
3. Metabolisme: Sebagian besar metoprolol dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk α-hydroxymethoprolol dan lainnya. Metabolit ini juga memiliki aktivitas β-adrenoblocking.
4. Ekskresi: Metoprolol dan metabolitnya dihilangkan dari tubuh terutama melalui ginjal (sekitar 95% dari dosis) dan pada tingkat yang lebih rendah melalui usus.
5. Half-life: Waktu paruh metoprolol adalah sekitar 3-7 jam pada pasien yang sehat, tetapi dapat meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal.
6. Mekanisme aksi: Metoprolol memblokir β1-adrenoreseptor, menghasilkan penurunan denyut jantung, kekuatan kontraksi jantung, dan kontraktilitas miokard, yang mengurangi permintaan oksigen jantung dan menurunkan tekanan darah.

Dosis dan administrasi

Metoprolol segera rilis (tablet)

• Tekanan darah tinggi: Dosis awal biasanya 100 mg per hari dalam satu atau dua dosis. Bergantung pada respons terhadap pengobatan, dosis dapat secara bertahap meningkat pada interval beberapa minggu. Dosis maksimum biasanya tidak melebihi 450 mg per hari.
• Angina Pectoris: Dosis awal biasanya 100 mg per hari dalam dua dosis. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap sampai efek yang diinginkan tercapai, tetapi tidak lebih dari 400 mg per hari.
• Aritmia jantung dan pencegahan infark miokard: Dosis ditentukan secara individual berdasarkan kondisi Anda.

Metoprolol Extended-Release (tablet)

• Formulir ini biasanya diambil sekali sehari. Dosis awal untuk pengobatan tekanan darah tinggi atau angina pectoris biasanya 25-100 mg per hari. Bergantung pada respons terhadap pengobatan, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap.

Solusi untuk injeksi

• Ini digunakan terutama di rumah sakit untuk perawatan darurat kondisi jantung tertentu. Dosis dan rute administrasi tergantung pada kasus medis tertentu.

Catatan penting

• Jangan berhenti mengambil metoprolol tiba-tiba, karena ini dapat menyebabkan kondisi Anda memburuk. Setiap perubahan dalam perawatan harus dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter Anda.
• Mengambil metoprolol dapat disertai dengan efek samping seperti kelelahan, pusing, dan kedinginan di ekstremitas. Beri tahu dokter Anda jika ini atau efek samping lainnya menjadi memberatkan.
• Metoprolol dapat berinteraksi dengan obat-obatan lain, vitamin, dan suplemen, jadi penting untuk memberi tahu dokter Anda tentang obat apa pun yang Anda minum.

Gunakan Metoprolol selama kehamilan

Penggunaan metoprolol selama kehamilan membutuhkan perhatian khusus. Secara umum, beta-blocker, termasuk metoprolol, dapat mempengaruhi janin dan wanita hamil, terutama dengan penggunaan yang berkepanjangan pada trimester ketiga. Beberapa penelitian telah mengaitkan penggunaan beta-blocker selama kehamilan dengan risiko berat lahir rendah, hipoglikemia pada bayi baru lahir dan komplikasi lainnya.

Namun, dalam beberapa kasus, jika seorang wanita memiliki kondisi jantung serius yang membutuhkan metoprolol untuk dikelola, dokternya dapat memutuskan bahwa potensi manfaat obat lebih besar daripada risiko potensial bagi janin. Dalam situasi ini, penting untuk secara hati-hati mendiskusikan semua risiko dan manfaat yang mungkin menggunakan metoprolol selama kehamilan dengan dokter Anda.

Kontraindikasi

1. Reaksi Alergi: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap metoprolol atau beta-adrenoblocker lainnya tidak boleh menggunakannya karena dapat menyebabkan reaksi alergi.
2. Bradikardia: Metoprolol dapat mengurangi detak jantung dan penggunaannya dapat dikontraindikasikan pada orang dengan detak jantung yang sangat rendah (Bradikardia).
3. Asma dan penyakit paru obstruktif kronis (COPD): beta-adrenoblocker, termasuk metoprolol, dapat memperburuk gejala asma atau COPD karena mereka dapat berkontribusi pada penyempitan saluran udara.
4. Tekanan darah rendah: Metoprolol dapat menurunkan tekanan darah dan penggunaannya dapat dikontraindikasikan pada orang dengan tekanan darah rendah.
5. Cedera jantung akut (syok): Metoprolol dapat dikontraindikasikan pada gagal jantung akut atau syok kardiogenik karena dapat memperburuk fungsi kontraktil jantung.
6. Blokade jantung: Metoprolol dapat meningkatkan blokade konduksi impuls listrik di jantung dan dapat dikontraindikasikan dalam blokade konduksi AV.
7. Kehamilan: Penggunaan metoprolol selama kehamilan mungkin memerlukan kehati-hatian yang ekstrem dan harus diambil hanya ketika secara medis ditunjukkan secara medis dan di bawah pengawasan dokter.
8. Menyusui: Metoprolol dapat diekskresikan ke dalam ASI, oleh karena itu penggunaannya dalam menyusui mungkin memerlukan penilaian risiko manfaat dan harus digunakan dengan hati-hati di bawah pengawasan medis.

Efek samping Metoprolol

1. Menurunkan tekanan darah: Ini adalah salah satu efek yang diinginkan dalam pengobatan hipertensi, tetapi kadang-kadang metoprolol dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang terlalu besar, mengakibatkan pusing, kelemahan, atau bahkan kehilangan kesadaran.
2. Bradikardia (penurunan denyut jantung): Metoprolol dapat memperlambat detak jantung Anda, yang dapat menyebabkan perasaan berdebar, kelelahan, atau pusing.
3. Mengantuk dan Kelelahan: Beberapa pasien mungkin mengalami kantuk atau kelelahan saat mengambil metoprolol.
4. Insomnia: Metoprolol dapat menyebabkan insomnia atau gangguan tidur pada beberapa orang.
5. Depresi: Beberapa pasien mungkin mengalami perubahan suasana hati, termasuk depresi atau kecemasan, saat mengambil metoprolol.
6. Masalah lambung: Metoprolol dapat menyebabkan mulut kering, mual, muntah, diare, atau sembelit.
7. Edema perifer: Pada beberapa pasien, metoprolol dapat menyebabkan pembengkakan di kaki atau lengan.
8. Dyspepsia: Ini dapat mencakup berbagai gejala gastrointestinal seperti ketidaknyamanan perut, mulas atau bersendawa.

Overdosis

1. Penurunan denyut jantung (Bradikardia): Overdosis metoprolol dapat menyebabkan perlambatan detak jantung yang parah, yang bisa berbahaya, terutama bagi orang dengan detak jantung yang sudah berkurang.
2. Aritmia Jantung: Termasuk berbagai gangguan ritme jantung seperti takikardia ventrikel, fibrilasi atrium dan lainnya yang dapat menyebabkan komplikasi serius termasuk henti jantung.
3. Penurunan tekanan darah (hipotensi): overdosis metoprolol dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, yang dapat menyebabkan pusing, kelemahan, pingsan, dan bahkan syok.
4. Vasodilatasi perifer (vasodilatasi): Ini dapat menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer dan berkurangnya perfusi organ dan jaringan.
5. Depresi pernapasan: Pada overdosis yang parah, masalah pernapasan, termasuk gagal pernapasan, dapat terjadi.
6. Gejala lain: termasuk mual, muntah, kehilangan kesadaran, kejang, dan lainnya.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antihipertensi lainnya: Metoprolol dapat meningkatkan efek hipotensi dari obat antihipertensi lainnya, seperti diuretik atau inhibitor enzim pengikat angiotensin (ACEI), yang dapat menyebabkan tekanan darah turun ke tingkat berbahaya.
2. Obat antiaritmia: Administrasi bersama metoprolol dengan obat antiaritmia seperti amidarone atau obat-obatan IC kelas (mis., Propafenon) dapat meningkatkan efek depresi pada konduksi jantung dan menyebabkan aritmias yang serius.
3. Simpatomimetik: Obat-obatan yang merangsang sistem simpatis (mis. Adrenalin atau fenilefrin) dapat melemahkan efek hipotensi metoprolol dan menyebabkan peningkatan tekanan darah.
4. Non-selektif β-adrenoblocker: co-administrasi metoprolol dengan β-adrenoblocker non-selektif seperti propranolol dapat mengakibatkan peningkatan efek samping yang tidak diinginkan seperti bradikardia dan bronkospasme.
5. Sitokrom P450 inhibitor: Obat yang menghambat sitokrom P450, seperti cimedine atau ketoconazole, dapat meningkatkan konsentrasi darah metoprolol dan meningkatkan efek depresan pada sistem kardiovaskular.
6. Inhibitor monoamine oksidase (MAOI): Penggunaan metoprolol dengan MAOI dapat meningkatkan efek hipotensi dan menyebabkan reaksi buruk yang serius seperti hipotensi dan keruntuhan ortostatik.

Kondisi penyimpanan

1. Suhu: Metoprolol biasanya harus disimpan pada suhu kamar, yaitu 15 hingga 30 derajat Celcius (59 hingga 86 derajat Fahrenheit).
2. Dryness: Obat harus disimpan di tempat yang kering untuk menghindari kelembaban, yang dapat mempengaruhi stabilitas dan kualitasnya.
3. Cahaya: Metoprolol harus disimpan di tempat gelap yang dilindungi dari sinar matahari langsung, karena cahaya dapat menyebabkan dekomposisi bahan aktif.
4. Anak-anak: Menjaga metoprolol dari jangkauan anak-anak untuk mencegah penggunaan yang tidak disengaja.
5. Kemasan: Ikuti instruksi pada paket atau instruksi dokter Anda tentang penyimpanan metoprolol.