Metoprolol

Metoprolol adalah obat yang termasuk dalam golongan beta-blocker. Obat ini banyak digunakan untuk mengobati berbagai penyakit kardiovaskular. Metoprolol sering digunakan untuk mengurangi denyut jantung, menurunkan tekanan darah, dan mengendalikan irama jantung.

Metoprolol tersedia dalam berbagai bentuk, termasuk tablet oral dan suntikan intravena. Penting untuk dicatat bahwa penggunaan metoprolol harus diawasi oleh dokter dan mematuhi dosis yang dianjurkan, karena penyalahgunaan atau penghentian dapat menimbulkan konsekuensi serius.

Indikasi Metoprolol

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Metoprolol digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pasien hipertensi. Obat ini membantu mengurangi risiko komplikasi kardiovaskular seperti infark miokard, stroke, dan gagal ginjal.
2. Angina ( Penyakit jantung koroner ): Metoprolol dapat diresepkan untuk mengobati anginastabil dan tidak stabil (angina pectoris) untuk mengurangi frekuensi dan intensitas serangan nyeri dada.
3. Gagal Jantung: Pada beberapa pasien dengan gagal jantung, metoprolol dapat digunakan untuk meningkatkan fungsi jantung dan mengurangi gejala seperti sesak napas dan pembengkakan.
4. Pasca infark: Metoprolol dapat digunakan sebagai bagian dari perawatan komprehensif setelah infark miokard untuk mengurangi risiko infark ulang dan kematian.
5. Aritmia jantung: Obat ini dapat digunakan untuk mengendalikan irama jantung pada pasien dengan berbagai aritmia seperti fibrilasi atrium atau takikardia.
6. Pencegahan migrain: Pada beberapa pasien dengan migrain yang sering, metoprolol dapat diresepkan sebagai pengobatan pencegahan untuk mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan migrain.

Surat pembebasan

1. Tablet lepas cepat: Tablet ini dirancang untuk meredakan gejala dengan cepat dan memerlukan beberapa dosis sepanjang hari. Tablet ini biasanya digunakan untuk memperbaiki tekanan darah dan mengelola kondisi jantung tertentu.
2. Tablet lepas lambat: Bentuk metoprolol ini telah dikembangkan untuk memberikan pelepasan bahan aktif yang lebih merata sepanjang hari, sehingga mengurangi frekuensi pemberian dosis menjadi sekali sehari. Hal ini dapat meningkatkan kenyamanan dan kepatuhan pasien terhadap anjuran pengobatan.
3. Larutan untuk Suntikan: Metoprolol dalam bentuk suntikan biasanya digunakan di rumah sakit untuk koreksi cepat kondisi jantung tertentu, seperti angina berat, infark miokard, atau jenis aritmia tertentu.

Farmakodinamik

1. Pemblokiran selektif β1-adrenoreseptor: Metoprolol terutama memblokir β1-adrenoreseptor, yang terletak di otot jantung. Hal ini memungkinkannya untuk menurunkan denyut jantung, sehingga mengurangi kontraktilitas dan laju konduksi impuls di jantung.
2. Penurunan curah jantung: Pemblokiran reseptor β1-adrenergik di otot jantung menyebabkan penurunan kontraktilitas jantung dan akibatnya, penurunan curah jantung. Hal ini menyebabkan penurunan tekanan darah dan beban kerja jantung.
3. Pengurangan kontraktilitas miokard: Metoprolol mengurangi kekuatan kontraksi otot jantung, yang menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen dan energi miokard, yang terutama penting dalam kondisi jantung iskemik.
4. Pengurangan aktivitas simpatik: Memblokir reseptor β1-adrenoreseptor juga menyebabkan penurunan aktivitas sistem saraf simpatik, yang pada gilirannya dapat mengurangi detak jantung dan tekanan darah.
5. Tindakan Antiaritmia: Metoprolol dapat mencegah beberapa jenis aritmia, seperti takikardia dan fibrilasi atrium, berkat kemampuannya untuk mengurangi denyut jantung dan menurunkan rangsangan miokardium.
6. Tindakan antiangina: Memblokir β1-adrenoreseptor memungkinkan untuk mengurangi beban pada jantung dan meningkatkan perfusinya, yang dapat membantu dalam pengobatan angina pektoris dan mengurangi risiko komplikasi iskemik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Metoprolol biasanya diserap dengan cepat dan menyeluruh dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Asupan makanan dapat memperlambat laju penyerapan tetapi biasanya tidak memengaruhi penyerapan total.
2. Distribusi: Metoprolol memiliki tingkat ikatan yang rendah dengan protein plasma darah (sekitar 10-30%), yang memastikan distribusinya yang merata ke seluruh tubuh.
3. Metabolisme: Sebagian besar metoprolol dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk α-hydroxymethoprolol dan lainnya. Metabolit ini juga memiliki aktivitas penghambat β-adrenoblocking.
4. Ekskresi: Metoprolol dan metabolitnya dikeluarkan dari tubuh terutama melalui ginjal (sekitar 95% dari dosis) dan dalam tingkat yang lebih rendah melalui usus.
5. Waktu paruh: Waktu paruh metoprolol sekitar 3-7 jam pada pasien sehat, tetapi dapat meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal.
6. Mekanisme Kerja: Metoprolol memblokir reseptor β1-adrenergik, sehingga menyebabkan penurunan denyut jantung, kekuatan kontraksi jantung, dan kontraktilitas miokardium, sehingga mengurangi kebutuhan oksigen jantung dan menurunkan tekanan darah.

Dosis dan administrasi

Metoprolol pelepasan segera (tablet)

• Tekanan darah tinggi: Dosis awal biasanya 100 mg per hari dalam satu atau dua dosis. Bergantung pada respons terhadap pengobatan, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dengan interval beberapa minggu. Dosis maksimum biasanya tidak melebihi 450 mg per hari.
• Angina pektoris: Dosis awal biasanya 100 mg per hari dalam dua dosis. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap hingga efek yang diinginkan tercapai, tetapi tidak lebih dari 400 mg per hari.
• Aritmia jantung dan pencegahan infark miokard: Dosis ditentukan secara individual berdasarkan kondisi Anda.

Metoprolol lepas lambat (tablet)

• Bentuk ini biasanya diminum sekali sehari. Dosis awal untuk pengobatan tekanan darah tinggi atau angina pektoris biasanya 25-100 mg per hari. Bergantung pada respons terhadap pengobatan, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap.

Solusi untuk injeksi

• Obat ini terutama digunakan di rumah sakit untuk penanganan darurat kondisi jantung tertentu. Dosis dan cara pemberiannya bergantung pada kasus medis tertentu.

Catatan penting

• Jangan menghentikan konsumsi metoprolol secara tiba-tiba, karena dapat memperburuk kondisi Anda. Setiap perubahan dalam pengobatan harus dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter Anda.
• Mengonsumsi metoprolol dapat disertai efek samping seperti kelelahan, pusing, dan rasa dingin di bagian tubuh tertentu. Beri tahu dokter jika efek samping ini atau efek samping lainnya terasa memberatkan.
• Metoprolol dapat berinteraksi dengan obat-obatan, vitamin, dan suplemen lain, jadi penting untuk memberi tahu dokter Anda tentang obat apa pun yang sedang Anda konsumsi.

Gunakan Metoprolol selama kehamilan

Penggunaan metoprolol selama kehamilan memerlukan perhatian khusus. Secara umum, beta-blocker, termasuk metoprolol, dapat memengaruhi janin dan ibu hamil, terutama jika digunakan dalam jangka panjang pada trimester ketiga. Beberapa penelitian telah mengaitkan penggunaan beta-blocker selama kehamilan dengan risiko berat badan lahir rendah, hipoglikemia pada bayi baru lahir, dan komplikasi lainnya.

Namun, dalam beberapa kasus, jika seorang wanita memiliki kondisi jantung serius yang memerlukan penanganan metoprolol, dokternya mungkin memutuskan bahwa potensi manfaat obat tersebut lebih besar daripada potensi risikonya terhadap janin. Dalam situasi ini, penting untuk mendiskusikan secara saksama semua kemungkinan risiko dan manfaat penggunaan metoprolol selama kehamilan dengan dokter Anda.

Kontraindikasi

1. Reaksi Alergi: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap metoprolol atau beta-adrenoblocker lainnya tidak boleh menggunakannya karena dapat menyebabkan reaksi alergi.
2. Bradikardia: Metoprolol dapat menurunkan denyut jantung dan penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada orang dengan denyut jantung sangat rendah (bradikardia).
3. Asma dan penyakit paru obstruktif menahun (PPOK): Beta-adrenoblocker, termasuk metoprolol, dapat memperburuk gejala asma atau PPOK karena dapat menyebabkan penyempitan saluran napas.
4. Tekanan darah rendah: Metoprolol dapat menurunkan tekanan darah dan penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada orang dengan tekanan darah rendah.
5. Cedera jantung akut (syok): Metoprolol dapat dikontraindikasikan pada gagal jantung akut atau syok kardiogenik karena dapat memperburuk fungsi kontraktil jantung.
6. Blokade jantung: Metoprolol dapat meningkatkan blokade konduksi impuls listrik di jantung dan mungkin dikontraindikasikan pada blokade konduksi AV.
7. Kehamilan: Penggunaan metoprolol selama kehamilan mungkin memerlukan kehati-hatian yang ekstrem dan harus dikonsumsi hanya jika benar-benar diindikasikan secara medis dan di bawah pengawasan dokter.
8. Menyusui: Metoprolol dapat diekskresikan ke dalam ASI, oleh karena itu penggunaannya selama menyusui mungkin memerlukan penilaian manfaat-risiko dan harus digunakan dengan hati-hati di bawah pengawasan medis.

Efek samping Metoprolol

1. Menurunkan tekanan darah: Ini adalah salah satu efek yang diinginkan dalam pengobatan hipertensi, tetapi terkadang metoprolol dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang terlalu besar, yang mengakibatkan pusing, lemas, atau bahkan kehilangan kesadaran.
2. Bradikardia (penurunan denyut jantung): Metoprolol dapat memperlambat denyut jantung Anda, yang dapat menyebabkan perasaan berdebar-debar, lelah, atau pusing.
3. Mengantuk dan lelah: Beberapa pasien mungkin mengalami kantuk atau kelelahan saat mengonsumsi metoprolol.
4. Insomnia: Metoprolol dapat menyebabkan insomnia atau gangguan tidur pada beberapa orang.
5. Depresi: Beberapa pasien mungkin mengalami perubahan suasana hati, termasuk depresi atau kecemasan, saat mengonsumsi metoprolol.
6. Masalah perut: Metoprolol dapat menyebabkan mulut kering, mual, muntah, diare, atau sembelit.
7. Edema perifer: Pada beberapa pasien, metoprolol dapat menyebabkan pembengkakan pada kaki atau lengan.
8. Dispepsia: Ini dapat mencakup berbagai gejala gastrointestinal seperti ketidaknyamanan perut, nyeri ulu hati, atau bersendawa.

Overdosis

1. Penurunan denyut jantung (bradikardia): Overdosis metoprolol dapat menyebabkan perlambatan denyut jantung yang parah, yang dapat berbahaya, terutama bagi orang yang denyut jantungnya sudah rendah.
2. Aritmia jantung: Meliputi berbagai gangguan irama jantung seperti takikardia ventrikel, fibrilasi atrium, dan lainnya yang dapat menyebabkan komplikasi serius termasuk serangan jantung.
3. Tekanan darah menurun (hipotensi): Overdosis metoprolol dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, yang dapat menyebabkan pusing, lemas, pingsan, dan bahkan syok.
4. Vasodilatasi perifer (vasodilatasi): Ini dapat menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer dan berkurangnya perfusi organ dan jaringan.
5. Depresi pernapasan: Pada overdosis yang parah, masalah pernapasan, termasuk kegagalan pernapasan, dapat terjadi.
6. Gejala lainnya: Meliputi mual, muntah, kehilangan kesadaran, kejang, dan lain-lain.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antihipertensi lainnya: Metoprolol dapat meningkatkan efek hipotensi dari obat antihipertensi lainnya, seperti diuretik atau penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI), yang dapat menyebabkan tekanan darah turun ke tingkat yang berbahaya.
2. Obat antiaritmia: Pemberian metoprolol bersamaan dengan obat antiaritmia seperti amidarone atau obat golongan Ic (misalnya, propafenone) dapat meningkatkan efek depresi pada konduksi jantung dan menyebabkan aritmia yang serius.
3. Simpatomimetik: Obat yang merangsang sistem simpatik (misalnya Adrenalin atau fenilefrin) dapat melemahkan efek hipotensi metoprolol dan menyebabkan peningkatan tekanan darah.
4. Penghambat β-adrenoblocker non-selektif: Pemberian metoprolol bersamaan dengan penghambat β-adrenoblocker non-selektif seperti propranolol dapat mengakibatkan peningkatan efek samping yang tidak diinginkan seperti bradikardia dan bronkospasme.
5. Inhibitor sitokrom P450: Obat yang menghambat sitokrom P450, seperti simedin atau ketokonazol, dapat meningkatkan konsentrasi metoprolol dalam darah dan meningkatkan efek depresannya pada sistem kardiovaskular.
6. Inhibitor monoamine oksidase (MAOIs): Penggunaan metoprolol dengan MAOIs dapat meningkatkan efek hipotensi dan menyebabkan reaksi merugikan yang serius seperti hipotensi dan kolaps ortostatik.

Kondisi penyimpanan

1. Suhu: Metoprolol biasanya harus disimpan pada suhu ruangan, yaitu 15 hingga 30 derajat Celsius (59 hingga 86 derajat Fahrenheit).
2. Kekeringan: Obat harus disimpan di tempat yang kering untuk menghindari kelembaban, yang dapat mempengaruhi stabilitas dan kualitasnya.
3. Cahaya: Metoprolol harus disimpan di tempat gelap yang terlindungi dari sinar matahari langsung, karena cahaya dapat menyebabkan penguraian bahan aktif.
4. Anak-anak: Jauhkan metoprolol dari jangkauan anak-anak untuk mencegah penggunaan yang tidak disengaja.
5. Pengemasan: Ikuti petunjuk pada kemasan atau petunjuk dokter Anda mengenai penyimpanan metoprolol.