Paclitaxel Actavis

Actavis paclitaxel mengacu pada kelompok farmakologi agen antitumor (sitostatika) yang berasal dari tumbuhan. Obat-sinonim: Taxol, paclitaxel, paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Indikasi Paclitaxel Actavis

Indikasi untuk penggunaan Paclitaxel Actavis meliputi penyakit onkologis seperti:

• kanker ovarium;
• kanker payudara;
• kanker paru-paru sel non-kecil (adenokarsinoma, skuamosa dan kardiovaskular bronchoalveolar yang tidak berdiferensiasi, bersel banyak besar, karsinoma sel campuran);
• karsinoma sel transisional dari kandung kemih;
• kanker kerongkongan;
• leukemia limfositik dan non limfositik;
• beberapa kulit hemoragik ( sarkoma Kaposi ).

Bagi pasien dengan kanker ovarium diffuse atau neoplasia residual yang menjalani laparotomi, actavis Paclitaxel adalah obat terapi lini pertama; dengan metastasis setelah pengobatan standar yang tidak efektif - dengan obat terapi lini kedua.

Pada kanker payudara ganas, actavis paclitaxel digunakan dalam perawatan pasca operasi (adjuvant) - dengan adanya kelenjar getah bening yang terpengaruh, jika terjadi kekambuhan penyakit atau kemunculan metastase.

Dalam pengobatan kanker paru-paru sel non-kecil, obat ini diresepkan saat intervensi bedah atau terapi radiasi tidak diharapkan. Penggunaan actuavis paclitaxel di sarkoma Kaposi diindikasikan untuk penderita AIDS.

[1]

Surat pembebasan

Bentuk sediaan adalah formulasi cairan pekat untuk pembuatan larutan infus.

[2], [3]

Farmakodinamik

Dasar aktif dari pembuatan aktivator Paclitaxel dan sinonimnya adalah taxane - senyawa organik yang mengandung nitrogen (alkaloid) dari kulit pohon konifer dari genus Taksi dari kelas berdaun pendek (atau Pasifik).

Mekanisme tindakan sitostatik didasarkan pada kemampuan zat paclitaxel, yang diperoleh dari taxanes, untuk menghambat proses mitosis seluler pada fase awal.

Pembelahan tidak langsung (mitosis) sel eukariotik dimulai dengan pembentukan sitoskeleton pada aparatus mitosis - gelendong achromatin, benang bergerak yang (mikrotubulus) menghubungkan kutub sel dan pusatnya. Setelah menggandakan DNA, kromosom anak perempuan di tahap metafase terkonsentrasi di pusat sel, dan tugas mikrotubulus gelendong achromatin adalah memindahkan kromosom ini ke kutub sel yang berbeda, di mana dua sel baru muncul di tahap telofase.

Mikrotubulus dibentuk oleh polimerisasi protein tubular sitoplasma globular, dan paclitaxel, karena kesamaan taxane dengan tubulin, berikatan dengan molekul tubulin bebas. Hal ini meningkatkan intensitas dan tingkat polimerisasi tubulin dan mengaktifkan pembentukan mikrotubulus, sehingga terjadi pembentukan kelebihan mikrotubulus. Dan karena penindasan depolimerisasi mikrotubulus tubulin kehilangan kemampuan untuk melakukan fungsinya. Semua ini menyebabkan pelanggaran tidak hanya pembentukan aparatus mitosis sel, tapi juga menghentikan divisi mereka.

Selain itu, di bawah pengaruh actavis Paclitaxel (dan semua obat dengan paclitaxel), pengaturan normal mikrotubulus di sitoskeleton terganggu dan sejumlah kumpulan dan kondom anomali mereka muncul.

[4], [5]

Farmakokinetik

Setelah memasuki aliran darah dari 89% menjadi 98%, actavis Paclitaxel berikatan dengan protein. Dalam 30 menit, setengah dari obat tersebut menembus ke dalam jaringan usus, hati, limpa, pankreas, jantung dan otot.

Konsentrasi paclitaxel dalam plasma darah setelah pemberian intravena berkurang secara bertahap. Transformasi biologis Paclitaxel actavis terjadi di hati di bawah pengaruh enzim sitokrom P450 - selama reaksi hidroksilasi, dengan pembentukan metabolit 6a-hidroksi-paclitaxel.

Waktu paruh obat bervariasi dalam rentang yang luas - dari 3 jam sampai dua hari. Dari tubuh Paclitaxel actavis diekskresikan terutama dengan empedu; Bagian obat dalam bentuk yang tidak berubah dihilangkan dengan ginjal dengan air kencing.

[6], [7], [8],

Dosis dan administrasi

Semua persiapan siklon dari kelompok taxane dikelola di rumah sakit, di bawah pengawasan dan pengawasan ahli onkologi.

Untuk mencegah manifestasi reaksi hipersensitivitas terhadap obat Paclitaxel actavis sebelum penggunaannya, persiapan pasien dengan kortikosteroid secara hati-hati harus dilakukan.

Metode aplikasi Paclitaxel actavis - infus intravena (dalam waktu 3-24 jam). Dosis individu ditentukan sesuai dengan protokol pengobatan. Standar Dosis: 135-175 mg / m ². Pemberian obat secara berulang dilakukan setelah 21 hari.

Konsentrat aktivator Paclitaxel sebelum pemberian diencerkan (sampai 0,3-1,2 mg / ml), dimana salah satu larutan injeksi - natrium klorida atau glukosa digunakan.

Perlu diingat bahwa solusi yang siap untuk administrasi tidak dapat disimpan di kulkas, dan kestabilannya dalam cahaya dan pada suhu + 25 ° C tetap maksimal 27 jam.

[13]

Gunakan Paclitaxel Actavis selama kehamilan

Penggunaan aktavita paclitaxel selama kehamilan dan selama menyusui dikontraindikasikan. Ditemukan bahwa paclitaxel tidak hanya memberi efek embriotoksik, namun juga mengurangi kapasitas reproduksi wanita usia subur.

Kontraindikasi

Obat sitostatik Paclitaxel Aktavis kontraindikasi diterapkan pada sensitivitas tinggi individu untuk paclitaxel, penyakit infeksi akut, penyakit jantung iskemik, dengan riwayat infark miokard, serta mengurangi neutrofil darah (neutropenia).

[9]

Efek samping Paclitaxel Actavis

Penggunaan aktavita paclitaxel dapat menyertai efek samping berupa: rambut rontok; mual, muntah dan diare; urtikaria dan kulit gatal; sesak nafas; edema; gangguan irama jantung (takikardia atau bradikardia); peningkatan atau penurunan tekanan darah; nyeri pada persendian dan otot; gagal ginjal; anemia, neutropenia, atau trombositopenia.

Dengan adanya patologi inflamasi, eksaserbasi mereka mungkin terjadi. Efek samping dari sistem saraf pusat dan periferal juga dimanifestasikan, yaitu: parestesi, gangguan koordinasi gerakan dan penglihatan, gejala ensefalopati (kelemahan, sakit kepala, pusing, kelelahan, gangguan tidur, memori dari kesadaran).

[10], [11], [12]

Overdosis

Dalam kasus yang paling overdosis Paclitaxel Aktavis diamati dyspnea, penurunan tekanan darah, angioedema, urtikaria luas, kemerahan dan lesi erosif-berbisul pada selaput lendir mulut dan faring, dan anemia hipoplasia (karena penekanan sumsum tulang hematopoietik).

Sampai saat ini, tidak ada obat penawar khusus untuk paclitaxel, oleh karena itu perawatan simtomatik diindikasikan. Dengan overdosis yang signifikan, pemberian Paclitaxel Actavis harus dihentikan.

[14], [15],

Interaksi dengan obat lain

Sejumlah obat - ethinyl estradiol, asam retinoat, kuersetin, ketokonazol, verapamil, diazepam, kuinidin, deksametason, siklosporin, vinkristin - menghambat metabolisme aktavis Paclitaxel.

Penggunaan aktavis paclitaxel yang dikombinasikan dengan antibiotik doxorubicin antitumor memberikan efek samping berupa stomatitis dan neutropenia yang diucapkan.

[16], [17]

Kondisi penyimpanan

Obat tersebut mengacu pada Daftar B dan disimpan di tempat yang gelap pada suhu kamar atau di kulkas (pada suhu paling sedikit -2 ° C). Penyimpanan botol yang belum dibuka di kulkas dapat menyebabkan endapan muncul, yang harus larut pada suhu kamar. Jika tidak, obat menjadi tidak sesuai untuk digunakan.

[18]

Kehidupan rak

Umur simpan obat adalah 24 bulan.

[19], [20], [21], [22]