Timolol

Timolol adalah beta-adrenoblocker nonkardioselektif tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik, aktivitas anestesi lokal atau kardiodepresan. Ini mengurangi tekanan intraokular dan digunakan dalam kasus tekanan yang meningkat secara patologis. Timolol secara efektif mengurangi pembentukan humor berair dalam proses tubuh ciliary dan merupakan antagonis beta-adrenergik yang kuat. Namun, dasar fisiologis untuk aksi obat ini untuk mengurangi tekanan intraokular tidak sepenuhnya jelas.

Timolol banyak digunakan untuk pengobatan glaukoma karena kemampuannya untuk secara efektif mengurangi tekanan intraokular. Ini dapat digunakan baik dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat antiglaukoma lainnya. Timolol juga menunjukkan kemanjuran dalam mengurangi mortalitas dan kekambuhan infark miokard pada pasien yang memiliki infark miokard akut.

Perlu dicatat bahwa terlepas dari penggunaan timolol secara luas dalam oftalmologi, efek samping dapat terjadi, termasuk alergi kontak dermatitis. Selain itu, Timolol dapat menyebabkan efek samping sistemik karena aktivitasnya yang memblokir beta, seperti bradikardia, gagal jantung, bronchospasm pada pasien dengan bronchospasm pada pasien dengan bronchospasm pada pasien dengan bronchospasmPusing dan kelelahan. Oleh karena itu, ketika meresepkan timolol, penting untuk mempertimbangkan komorbiditas pasien dan kemungkinan risiko.

Indikasi Timolol

Indikasi utama untuk timolol adalah mengurangi tekanan intraokular pada pasien dengan glaukoma sudut terbuka dan hipertensi ophthalmic. Timolol mengurangi produksi kelembaban berair di mata, menghasilkan penurunan tekanan intraokular.

Surat pembebasan

Timolol tersedia dalam bentuk 0,25% dan penurunan mata 0,5%. Kemasan dapat mencakup 1 mL, 2 mL tabung penetes polimer dengan katup atau 5 mL, 10 mL tabung penetes polimer leher sekrup yang ditutup dengan tutup sekrup.

Farmakodinamik

Farmakodinamik Timolol dikaitkan dengan kemampuannya untuk memblokir reseptor beta-adrenergik, menghasilkan banyak efek baik dalam organ visual dan pada tingkat sistemik:

Dalam oftalmologi:

• Pengurangan tekanan intraokular: Timolol mengurangi produksi kelembaban berair di mata anterior, menghasilkan penurunan tekanan intraokular. Ini adalah aksi utama timolol yang digunakan dalam pengobatan glaukoma dan hipertensi mata.

Pada sistem kardiovaskular:

• Tindakan antihipertensi: Blokade reseptor beta-adrenergik jantung menyebabkan penurunan denyut jantung (Bradikardia), penurunan output jantung dan, akibatnya, penurunan tekanan darah.
• Efek antianginal: Mengurangi permintaan oksigen miokard dengan mengurangi denyut jantung dan mengurangi beban kerja jantung membantu mengurangi gejala angina pektoris.
• Efek Antiaritmia: Timolol dapat digunakan untuk mengontrol beberapa jenis aritmia karena memperlambat konduksi impuls melalui simpul atrioventrikular jantung.

Pada sistem pernapasan:

• Kemungkinan peningkatan bronkospasme: Sebagai beta-blocker non-kardioselektif, Timolol dapat menyebabkan peningkatan bronkospasme pada pasien dengan asma atau penyakit paru obstruktif kronis, yang merupakan efek samping yang penting.

Efek Lainnya:

• Mengurangi risiko infark miokard berulang: Timolol telah terbukti mengurangi risiko infark dan mortalitas berulang pada pasien setelah infark miokard karena sifat kardioprotektifnya.

Timolol bertindak dengan secara kompetitif menghalangi reseptor beta-adrenergik, menghasilkan pengurangan efek katekolamin endogen (mis., Adrenalin dan noradrenalin) pada jantung dan otot polos, termasuk pembuluh darah dan bronkus. Penting untuk dicatat bahwa Timolol adalah beta-blocker non-kardioselektif, yang berarti bahwa ia bertindak pada reseptor β1- dan β2-adrenergik, yang menjelaskan spektrum aksi yang luas dan efek samping potensial.

Farmakokinetik

Timolol adalah beta-adrenoblocker non-selektif, yang bila diterapkan secara topikal dalam bentuk tetes mata mampu mengurangi tekanan intraokular normal dan tinggi. Ini dicapai dengan mengurangi pembentukan cairan intraokular. Penurunan maksimum dalam tekanan intraokular terjadi 1-2 jam setelah aplikasi dan bertahan selama 24 jam. Timolol tidak mempengaruhi ukuran dan akomodasi pupil.

Fitur farmakokinetik timolol adalah setelah aplikasi topikal zat aktif dengan cepat menembus kornea. Ekskresi metabolit dilakukan terutama oleh ginjal. Sekitar 80% timolol, digunakan dalam bentuk tetes mata, memasuki aliran darah sistemik melalui pembuluh konjungtiva, mukosa hidung dan saluran lakrimal. Dalam hal ini, Cmax dari Timolol dalam kelembaban mata berair dicapai sekitar 1-2 jam setelah injeksi. Pada neonatus dan anak-anak konsentrasi timolol secara signifikan melebihi Cmax-nya dalam plasma orang dewasa.

Dosis dan administrasi

Untuk memulai pengobatan dengan Timolol, 1-2 tetes biasanya diberikan pada mata yang terkena. Konsentrasi tetes yang digunakan mungkin 0,25% atau 0,5%, tergantung pada reaksi individu pasien dan rekomendasi dokter. Tetesan diterapkan 2 kali sehari. Jika setelah penggunaan reguler, tekanan intraokular menormalkan, dosis dapat dikurangi menjadi 1 drop sekali sehari, di pagi hari.

Pengobatan dengan Timolol biasanya jangka panjang. Setiap perubahan dalam dosis atau gangguan dalam perawatan hanya boleh dilakukan pada instruksi dokter Anda. Penting untuk menemui dokter Anda secara teratur untuk memantau kondisi Anda dan menyesuaikan kursus perawatan jika perlu.

Gunakan Timolol selama kehamilan

Penggunaan timolol selama kehamilan membutuhkan kehati-hatian. Seperti halnya beta-blocker apa pun, Timolol mungkin memiliki efek pada janin, terutama ketika digunakan pada trimester ketiga kehamilan. Risiko potensial meliputi:

1. Bradikardia janin: penurunan denyut jantung janin karena blokade reseptor beta-adrenergik.
2. Hipoglikemia janin: Beta-blocker dapat menutupi gejala hipoglikemia dan berkontribusi pada hipoglikemia janin.
3. Retardasi pertumbuhan janin: Ada bukti untuk kemungkinan efek beta-blocker pada pertumbuhan janin.
4. Penutupan dini Ductus arteriosus: digunakan pada akhir kehamilan dapat berkontribusi pada penutupan dini Ductus arteriosus pada janin, komplikasi serius.

Karena risiko potensial ini, penggunaan timolol selama kehamilan harus terbatas pada kasus di mana manfaat yang diharapkan untuk ibu melebihi risiko potensial terhadap janin. Sangat penting untuk menimbang risiko dan manfaat saat menggunakan Timolol pada trimester ketiga kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan Timolol meliputi:

• Asma bronkial atau penyakit saluran napas obstruktif kronis serius lainnya.
• Sinus bradikardia, blok atrioventrikular derajat II atau III, gagal jantung yang parah.
• Gagal jantung yang terurai.
• Proses distrofi di kornea.
• Anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun, karena tidak ada data tentang kemanjuran dan keamanan obat pada kelompok usia ini.
• Hipersensitif terhadap komponen obat.

Obat ini juga harus diberikan dengan hati-hati pada insufisiensi paru, insufisiensi serebrovaskular yang parah, gagal jantung, diabetes mellitus, hipoglikemia, tirotoksikosis, myasthenia gravis, serta dalam pemberian beta-adrenoblocker lainnya secara bersamaan.

Efek samping Timolol

Timolol, seperti beta-adrenoblocker lainnya, dapat menyebabkan sejumlah efek samping yang mempengaruhi tingkat sistemik dan tingkat topikal ketika digunakan dalam bentuk tetes mata. Inilah beberapa dari mereka:

Efek samping sistemik:

1. Efek kardiovaskular: Bradikardia (memperlambat detak jantung), hipotensi (tekanan darah rendah), manifestasi gagal jantung (dispnea, edema).
2. Efek pernapasan: bronkospasme atau memburuknya gejala asma, terutama pada pasien dengan riwayat penyakit jalan napas obstruktif.
3. Sistem saraf: sakit kepala, pusing, kelelahan, depresi, gangguan tidur.
4. Hipoglikemia: Timolol dapat menutupi gejala hipoglikemia, yang sangat penting pada pasien dengan diabetes mellitus.

Efek samping lokal (saat menggunakan tetes mata):

1. Iritasi mata: kemerahan, terbakar, gatal, sensasi benda asing di mata.
2. Mata kering: Pengurangan produksi air mata dapat menyebabkan ketidaknyamanan dan iritasi.
3. Gangguan visual: Penurunan sementara ketajaman visual, silau atau gambar difus.
4. Keratitis: Dalam kasus yang jarang terjadi, peradangan kornea dapat berkembang.

Efek samping yang jarang tetapi serius:

• Reaksi anafilaksis: Sangat jarang tetapi berpotensi mengancam jiwa.
• Reaksi alergi pada kulit: ruam, urtikaria.
• Gangguan mental: kebingungan, halusinasi, gangguan memori.

Jika ada efek samping yang terjadi, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter Anda untuk koreksi pengobatan atau pemilihan obat alternatif. Penting untuk diingat bahwa efek samping mungkin tergantung pada dosis dan sensitivitas individu terhadap obat.

Overdosis

Overdosis timolol dapat terjadi baik dengan pemberian sistemik (mis., Tablet hipertensi) atau dengan aplikasi topikal sebagai tetesan mata, terutama jika obat tersebut secara tidak sengaja ditelan. Overdosis dapat menyebabkan sejumlah efek sistemik yang serius karena blokade yang luas dari reseptor beta-adrenergik.

Gejala overdosis timolol mungkin termasuk:

1. Bradikardia (detak jantung lambat): Salah satu manifestasi overdosis yang paling mungkin dan berbahaya, membutuhkan perhatian medis segera.
2. Hipotensi (tekanan darah rendah): Dapat menyebabkan kondisi pingsan dan mengancam jiwa, terutama pada pasien dengan penyakit kardiovaskular.
3. Kegagalan jantung yang memburuk: peningkatan risiko pada pasien dengan penyakit jantung sebelumnya.
4. Bronkospasme: Sangat berbahaya pada pasien dengan asma atau penyakit paru obstruktif kronis.
5. Hipoglikemia: Tidak umum tetapi bisa berbahaya bagi pasien diabetes.

Langkah-langkah dan pengobatan pertolongan pertama dalam kasus overdosis:

• Putusan: segera hentikan penggunaan Timolol.
• Perhatian yang dicari: Mencari perhatian medis segera atau memanggil ambulans.
• Perawatan simtomatik dan suportif: Langkah-langkah dapat diambil dalam fasilitas perawatan kesehatan untuk mempertahankan fungsi jantung, respirasi dan tekanan darah. Ini mungkin termasuk pemberian obat yang merangsang aktivitas beta-adrenergik atau penggunaan sementara alat pacu jantung eksternal buatan dalam kasus bradikardia parah.

Saat menggunakan tetes mata, penting untuk mengambil tindakan pencegahan untuk menghindari menelan yang tidak disengaja, terutama pada anak-anak. Selalu simpan obat-obatan dari jangkauan anak-anak.

Interaksi dengan obat lain

Timolol dapat berinteraksi dengan obat lain, yang membutuhkan kehati-hatian saat digunakan dalam kombinasi dengan obat-obatan tertentu:

• Dengan beta-adrenoblocker lainnya: penggunaan bersamaan dengan beta-adrenoblocker lainnya, termasuk bentuk oral, dapat mengakibatkan peningkatan efek kardiovaskular.
• Dengan obat antirhythmic: seperti amiodarone, mungkin ada peningkatan risiko blok jantung, bradikardia dan gangguan ritme jantung lainnya.
• Dengan obat untuk pengobatan hipertensi dan obat kardiovaskular lainnya: peningkatan efek hipotensi dapat terjadi, yang akan memerlukan penyesuaian dosis.
• Dengan inhibitor CYP2D6: seperti beberapa antidepresan dan antipsikotik, dapat mengubah metabolisme dan meningkatkan konsentrasi timolol dalam darah, yang meningkatkan risiko efek samping.
• Dengan agen hipoglikemik insulin dan oral: Timolol dapat menutupi gejala hipoglikemia, yang penting pada pasien dengan diabetes mellitus.

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan Timolol tergantung pada bentuk pelepasan obat, tetapi secara umum, Anda harus mematuhi rekomendasi umum untuk penyimpanan produk medis:

1. Suhu penyimpanan: Sebagian besar bentuk timolol, termasuk tetes mata dan tablet, harus disimpan pada suhu kamar, biasanya antara 15 ° C dan 25 ° C. Hindari menyimpan obat di tempat dengan suhu tinggi atau sinar matahari langsung.
2. Perlindungan dari cahaya dan kelembaban: Simpan obat dalam kemasan aslinya untuk melindunginya dari cahaya dan menghindari kelembaban, yang dapat mempengaruhi stabilitas dan kemanjuran obat.
3. Aksesibilitas Anak: Pastikan obat berada di luar jangkauan anak-anak untuk mencegah menelan atau digunakan secara tidak sengaja.
4. Setelah pembukaan: tetes mata Timolol biasanya harus digunakan untuk jangka waktu tertentu setelah pertama kali membuka botol (mis. Dalam 4 minggu) untuk menghindari risiko kontaminasi. Rekomendasi yang tepat dapat bervariasi tergantung pada produsen, jadi penting untuk membaca instruksi obat dengan cermat.

Mengikuti rekomendasi penyimpanan ini akan membantu menjaga kemanjuran dan keamanan Timolol sepanjang umur simpannya.

Kehidupan rak

Jangan gunakan Timolol setelah tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan pada paket. Buang obat yang sudah kadaluwarsa sesuai dengan kode dan peraturan lokal.