Capreomycin

Capreomycin adalah zat anti-TB.

[1], [2], [3],

Indikasi Capreomycin

Ini digunakan dalam TB paru yang berkembang karena jenis Mycobacterium yang peka terhadap obat (tongkat Koch adalah mikroorganisme yang memicu terjadinya TB), dalam situasi di mana jenis obat TB pertama tidak memiliki efek yang diinginkan atau tidak dapat digunakan karena efek toksik atau adanya basil tuberkulosis yang resisten.

[4], [5]

Surat pembebasan

Pelepasan obat dilakukan dalam bentuk bubuk untuk injeksi yang diproduksi secara intramuskuler.

[6], [7],

Farmakodinamik

Antibiotik yang diekstraksi dari elemen Streptomyces capreolus. Obat tersebut menunjukkan aktivitas galur Koch yang relatif beragam.

Tidak diamati resistansi silang antara kapreomisin, dan sikloserin, isoniazid, PAS, streptomisin, etionamid, dan juga etambutol. Pada saat yang sama, resistansi silang ditemukan ketika zat tersebut dikombinasikan dengan kanamisin, florimisin, atau neomisin.

[8], [9], [10]

Farmakokinetik

Obat ini hampir tidak diserap di dalam saluran pencernaan (kurang dari 1%). Setelah pemberian intramuskuler, dosis Cmax 1000 mg plasma (sama dengan 20-47 mg / l) dicatat setelah selang 1-2 jam. Ketika menggunakan infus 1000 mg intravena 1000 mg obat, nilai Cmax adalah 30-50 mg / l. Tingkat AUC setelah pemberian intramuskular dan intravena adalah sama. Obat melewati plasenta, tetapi tidak melalui BBB.

Tidak mengalami proses metabolisme, ekskresi dilakukan dalam kondisi tidak berubah, terutama melalui ginjal (selama 12 jam - sekitar 50-60% dari porsi), menggunakan filtrasi glomeruli. Sebagian kecil elemen diekskresikan bersama dengan empedu. Di dalam urin, indikator zat selama 6 jam setelah penggunaan obat dalam porsi 1 g rata-rata 1,68 mg / ml. Waktu paruh dalam kisaran 3-6 jam.

Pada individu dengan aktivitas ginjal yang sehat, zat tersebut tidak menumpuk ketika digunakan setiap hari dalam dosis 1000 mg (untuk periode 30 hari). Jika ada gangguan ginjal, waktu paruh meningkat dan kecenderungan akumulasi obat berkembang.

[11], [12], [13]

Dosis dan administrasi

Sebelum digunakan, dianjurkan untuk menentukan sensitivitas pasien mengenai obat mikroflora yang memicu penyakit. Obat harus diberikan dengan cara intramuskuler yang dalam. Ini digunakan dengan hati-hati pada orang dengan segala bentuk alergi (terutama dengan obat-obatan).

Seringkali, 1000 mg obat disuntikkan setiap hari (maksimum 20 mg / kg zat per hari) selama periode 60-120 hari, dan kemudian, 2-3 kali per minggu dalam dosis yang sama. Terapi harus berlangsung 1-2 tahun.

Orang dengan masalah ginjal perlu menyesuaikan dosis dan durasi interval antara suntikan (dengan mempertimbangkan nilai-nilai QC). Semakin jelas gangguan fungsi ginjal, semakin lama interval antara injeksi harus dibuat.

Serbuk obat pra-larut dalam cairan injeksi fisiologis atau air suntik steril (2 ml). Dibutuhkan 2-3 menit untuk melarutkan zat sepenuhnya.

Aktivitas ginjal harus terus-menerus dipantau selama seluruh periode pengobatan (1 kali per minggu), dan di samping itu, audiometri harus dilakukan (menilai ketajaman pendengaran) dan fungsi alat vestibular harus diperiksa.

Karena penggunaan Capreomycin dapat memicu terjadinya hipokalemia, maka diperlukan untuk terus-menerus memonitor parameter plasma kalium.

[16]

Gunakan Capreomycin selama kehamilan

Tidak ada informasi mengenai keamanan capreomycin selama menyusui atau kehamilan, oleh karena itu dapat ditentukan hanya setelah mengevaluasi semua risiko dan manfaat yang mungkin.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi berat terkait dengan penggunaan obat-obatan;
• pemberian kombinasi dengan zat anti-TB parenteral lain yang memiliki efek oto- dan nefrotoksik (misalnya, florimitsin atau streptomisin);
• penggunaan obat bersama dengan amikacin, tobramycin, dan di samping dengan polymyxin sulfate atau vancomycin, neomycin atau colimycin, kanamycin atau gentamisin harus dilakukan dengan sangat hati-hati, karena ini dapat meringkas aktivitas ot dan nefrotoksik

Efek samping Capreomycin

Penggunaan obat-obatan dapat menyebabkan beberapa efek samping:

• peningkatan nilai-nilai plasma kreatinin dan urea, serta penampilan di dalam urin eritrosit dengan leukosit;
• ada data tunggal tentang perkembangan gangguan elektrolit dan nefritis toksik;
• penampilan ototoxicity (kerusakan pada fungsi organ pendengaran);
• ada perubahan indikasi selama tes fungsi hati pada banyak orang yang menggunakan obat untuk pengobatan anti-TB yang kompleks;
• eosinofilia, leukopenia atau leukositosis. Trombositopenia jarang diamati;
• Gejala alergi dalam bentuk erupsi makulopapular, urtikaria dan peningkatan suhu (diamati dengan pengobatan kombinasi);
• pemadatan dan rasa sakit di daerah injeksi;
• ada informasi tentang munculnya perdarahan hebat dan abses tipe "dingin" (abses atau abses yang bersifat TB, dengan manifestasi inflamasi yang lemah) di lokasi pemberian obat.

[14], [15]

Overdosis

Dalam kasus keracunan, pekerjaan ginjal terganggu, yang dapat berkembang menjadi jenis nekrosis tubular akut (peningkatan risiko dalam kasus ini pada orang tua dan orang-orang dengan dehidrasi atau masalah yang ada dalam pekerjaan ginjal). Kerusakan pada zona vestibular dan auditori dari pasangan ke-8 neuron kranial juga dicatat. Adalah mungkin untuk memblokir aktivitas sistem neuromuskuler, kadang-kadang mencapai penghentian proses pernapasan (sering karena pengenalan obat yang cepat) dan ketidakseimbangan elektrolit (hipokalemia, magneemia atau kalsium).

Langkah-langkah gejala dilakukan: mendukung aliran darah dan fungsi pernapasan, dan di samping itu, hidrasi, yang memungkinkan keluarnya urin mencapai 3-5 ml / kg / jam (fungsi ginjal normal), yang akan membantu mencegah pemblokiran neuromuskuler. Untuk mencegah apnea dan menekan pernapasan, zat antikolinesterase atau obat kalsium digunakan, dan hemodialisis juga dilakukan (terutama pada orang dengan disfungsi ginjal yang parah). Hal ini juga diperlukan untuk melacak nilai VEB dan KK.

[17], [18]

Interaksi dengan obat lain

Cisplatin dengan vankomisin meningkatkan risiko manifestasi nefro atau ototoksik.

Tidak ada kecocokan dengan obat yang memiliki efek ototoxic (furosemide dengan aminoglikosida, dan asam etakrilat dengan polimiksin) dan efek nefrotoksik (aminoglikosida dengan metoksifluran dan polimiksin), dan selain itu dengan zat yang menyebabkan pemblokiran aktivitas neuromikular (neuromuscular yang terjadi pada neuromus), zat neuromikular (neuromuskular) yang ikut campur dengan neuromuscular). Untuk anestesi inhalasi, dietil eter, serta pengawet darah sitrat).

Efek relaksan otot berkurang ketika menggunakan neostigmin metil sulfat.

[19], [20], [21]

Kondisi penyimpanan

Capreomycin harus disimpan di tempat yang tertutup untuk anak kecil. Suhu maksimum adalah 25 ° C.

[22]

Kehidupan rak

Capreomycin dapat digunakan untuk periode 2 tahun dari saat bahan farmasi diproduksi.

[23], [24]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada data mengenai keamanan penggunaan obat di pediatri.

[25], [26]

Analog

Analog dari obat tersebut adalah Benemycin, Rifampicin, Cycloserin dengan Kapocin, Msserin dengan Rifabutin, dan di samping Coxerine, Rifapentin, Makoks dengan P-zinex dan P-butin dengan Rifacin. Daftar ini juga termasuk Micobutin, R-ching dan Rifapex.

[27], [28], [29]