Metadon

Metadon adalah opioid sintetik yang digunakan dalam praktik medis untuk pengobatan nyeri kronis dan untuk terapi substitusi ketergantungan pada opioid, termasuk heroin. Ia memiliki sifat analgesik dan mampu menghilangkan rasa sakit yang parah dan mengurangi sindrom penarikan pada pasien yang menderita ketergantungan obat.

Berikut adalah beberapa aspek penting dari metadon:

1. Mekanisme Kerja: Metadon adalah agonis reseptor m-opioid, yang berarti berinteraksi dengan reseptor opioid dalam tubuh, menghalangi sensitivitas nyeri dan menciptakan efek analgesik. Hal ini juga dapat mengurangi sindrom penarikan dan keinginan untuk menggunakan opioid pada individu yang kecanduan.
2. Indikasi:
   1. Pengobatan nyeri kronis: Metadon dapat digunakan untuk mengobati nyeri sedang hingga berat pada pasien yang pengobatan opioid lainnya tidak efektif atau tidak tepat.
   2. Terapi substitusi: Metadon digunakan untuk terapi substitusi opioid untuk ketergantungan opioid guna membantu transisi pasien dari penggunaan opioid jalanan ke pengobatan terkontrol, yang dapat mengurangi risiko penularan infeksi seperti HIV atau hepatitis.
3. Bentuk pelepasan: Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, cairan oral dan larutan injeksi.
4. Dosis: Dosis metadon dapat bervariasi tergantung pada tujuan penggunaan dan masing-masing pasien. Dosis awal biasanya ditentukan oleh dokter dan dapat ditingkatkan secara bertahap hingga pengendalian nyeri optimal tercapai atau sindrom penarikan berkurang.
5. Efek samping : Beberapa kemungkinan efek samping metadon termasuk kantuk, sembelit, mual, muntah, pusing, kehilangan nafsu makan, dan risiko mengembangkan toleransi dan ketergantungan fisik dengan penggunaan jangka panjang.
6. Kontraindikasi: Obat ini dikontraindikasikan jika alergi terhadap metadon, pada gangguan pernafasan berat, penggunaan inhibitor MAO (monoamine oxidase) dan pada kehamilan (terutama pada trimester pertama).

Metadon harus digunakan secara ketat sesuai resep dokter dan pasien harus diawasi oleh spesialis selama pengobatan, terutama dalam kasus terapi substitusi, untuk mencegah kemungkinan penyalahgunaan dan berkembangnya ketergantungan.

Indikasi Metadon

1. Pengobatan Sakit Kronis: Metadon dapat digunakan untuk menghilangkan rasa sakit sedang hingga berat pada pasien yang menderita berbagai kondisi kronis seperti kanker , osteoartritis , penyakit punggung dan lain-lain.
2. Terapi substitusi : Metadon banyak digunakan sebagai agonis reseptor opioid untuk terapi substitusi ketergantungan opioid, termasuk heroin . Hal ini memungkinkan pasien untuk menghindari penggunaan obat-obatan yang dibeli di jalanan dan risiko terkait seperti penularan infeksi termasuk HIV dan hepatitis , serta mengurangi gangguan dan kejahatan terkait obat-obatan.
3. Pereda nyeri medis : Metadon juga dapat digunakan untuk meredakan gejala putus obat pada pasien yang dirawat karena ketergantungan opioid.

Penting untuk ditekankan bahwa metadon hanya boleh digunakan dengan resep dokter dan di bawah pengawasan ketat.

Surat pembebasan

Metadon tersedia dalam berbagai bentuk, termasuk tablet dan larutan oral. Tablet dapat mengandung bahan aktif dalam jumlah yang bervariasi, seperti 5 mg, 10 mg dan 25 mg. Larutan oral mengandung metadon hidroklorida dengan konsentrasi 1 mg atau 5 mg per 1 ml larutan.

Farmakodinamik

1. Agonis reseptor opioid:

   • Metadon adalah agonis reseptor μ-opioid di sistem saraf pusat. Ia berikatan dengan reseptor ini, menyebabkan aktivasi jalur sinyal opioid.
   • Aktivasi reseptor μ-opioid mengakibatkan penurunan transmisi sinyal nyeri sepanjang serabut saraf dan penurunan persepsi nyeri.

2. Penghambatan pengambilan kembali neuron norepinefrin dan serotonin:

   • Metadon juga dapat menghambat pengambilan kembali neurotransmiter, seperti norepinefrin dan serotonin, ke celah sinaptik.
   • Hal ini menyebabkan peningkatan konsentrasi neurotransmiter di celah sinaptik dan meningkatkan aksinya, yang dapat berkontribusi pada analgesia dan peningkatan suasana hati.

3. Tindakan berkepanjangan:

   • Metadon memiliki ciri khas karena efeknya yang bertahan lama, sehingga sangat berguna untuk menjaga kestabilan pasien yang bergantung pada opioid tanpa timbulnya gejala putus obat yang parah.

4. Efek samping yang kurang intens:

   • Tidak seperti beberapa agonis opioid lainnya, metadon umumnya memiliki efek samping pernapasan dan kardiovaskular yang lebih ringan bila digunakan dan diberi dosis yang tepat.

5. Toleransi dan kecanduan:

   • Seperti agonis opioid lainnya, metadon dapat menyebabkan toleransi fisik dan psikologis serta ketergantungan, terutama jika digunakan dalam waktu lama dan tidak tepat.

Mekanisme umum kerja metadon adalah kemampuannya untuk mengaktifkan reseptor opioid dan mengubah fungsi sistem saraf yang bertanggung jawab atas persepsi nyeri dan suasana hati.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Metadon dapat diberikan secara oral, intravena, subkutan atau rektal. Setelah pemberian oral, biasanya diserap dari saluran pencernaan, namun proses penyerapan mungkin lambat dan tidak lengkap.
2. Distribusi : Metadon memiliki volume distribusi yang tinggi, artinya cepat didistribusikan ke jaringan tubuh, termasuk sistem saraf pusat dan jaringan adiposa.
3. Metabolisme : Metadon dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif dan tidak aktif. Metabolit utamanya adalah metadon eddikarboksilat (EDDP). Metabolisme metadon dapat terjadi dengan atau tanpa keterlibatan sitokrom P450.
4. Ekskresi : Metadon dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui urin, meskipun sejumlah kecil juga dapat diekskresikan melalui usus dan keringat.
5. Waktu paruh : Waktu paruh metadon dari tubuh bervariasi dari 15 hingga 60 jam. Hal ini dapat bergantung pada banyak faktor termasuk dosis, frekuensi pemberian, karakteristik individu pasien, dll.
6. Farmakokinetik dalam kasus khusus : Pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal dan pada pasien lanjut usia, farmakokinetik metadon dapat diubah, sehingga memerlukan peresepan dan pemantauan dosis yang hati-hati.

Dosis dan administrasi

Dosis metadon dapat sangat bervariasi tergantung pada kebutuhan masing-masing pasien, tingkat keparahan nyeri, atau tingkat ketergantungan opioid. Berikut adalah rekomendasi umum untuk rute pemberian dan dosis:

1. Dosis awal untuk pengobatan nyeri kronis:

   • Dosis awal yang biasa adalah 2,5-10 mg metadon yang diminum setiap 8-12 jam. Hal ini dapat bervariasi tergantung pada tingkat keparahan sindrom nyeri dan respon pasien terhadap obat.
   • Setelah pemberian awal, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap sebesar 5-10 mg setiap 3-7 hari sampai efek pereda nyeri yang optimal tercapai.

2. Dosis untuk mempertahankan pasien ketergantungan opioid:

   • Untuk pengobatan ketergantungan opioid, dosis metadon bisa jauh lebih tinggi.
   • Dosis awal yang biasa adalah 20 hingga 30 mg metadon yang diminum setiap hari.
   • Dosis dapat disesuaikan berdasarkan kebutuhan masing-masing pasien, gejala penarikan, dan rekomendasi dokter.
   • Dalam kebanyakan kasus, pasien menggunakan metadon setiap hari di pusat-pusat khusus di bawah pengawasan medis.

3. Kepatuhan terhadap rekomendasi dokter:

   • Dosis metadon harus disesuaikan secara individual sesuai dengan kebutuhan dan respons masing-masing pasien.
   • Penting untuk mengikuti anjuran dokter Anda dan tidak melebihi dosis yang dianjurkan untuk menghindari efek samping dan berkembangnya toleransi atau ketergantungan.

4. Gunakan dengan hati-hati:

   • Metadon dapat menyebabkan kantuk dan depresi pernapasan, sehingga harus digunakan dengan hati-hati, terutama pada resep pertama dan penyesuaian dosis.

5. Mempertahankan rejimen masuk yang tepat:

   • Penting untuk mengonsumsi metadon dengan jadwal yang ketat untuk memastikan tingkat obat yang stabil dalam tubuh dan menghindari gejala putus obat atau nyeri kambuh.

Gunakan Metadon selama kehamilan

Penggunaan metadon selama kehamilan dapat menimbulkan masalah dan risiko tertentu bagi ibu dan janin.

Berikut beberapa pertimbangan mengenai penggunaan metadon selama kehamilan:

1. Paparan pada janin : Metadon dapat melewati penghalang plasenta dan mempengaruhi perkembangan janin. Penggunaan metadon selama kehamilan mungkin dikaitkan dengan risiko masalah janin seperti persalinan prematur , berat badan lahir rendah, dan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.
2. Risiko ketergantungan pada anak: Penggunaan metadon oleh ibu selama kehamilan dapat menyebabkan ketergantungan pada anak. Bayi baru lahir mungkin lahir dengan sindrom penarikan opioid, yang memerlukan intervensi dan pengobatan medis.
3. Perlunya pengawasan medis: Wanita yang menggunakan metadon selama kehamilan harus berada di bawah pengawasan medis yang ketat. Dokter harus hati-hati menilai risiko dan manfaat metadon dan dapat memutuskan untuk meresepkannya hanya jika benar-benar diperlukan.
4. Pengobatan alternatif : Dalam beberapa kasus, jika memungkinkan, dokter mungkin merekomendasikan pengobatan alternatif untuk mengatasi gejala nyeri atau mengobati ketergantungan opioid pada wanita hamil untuk meminimalkan risiko pada janin.

Secara umum penggunaan metadon selama kehamilan harus diawasi secara ketat dan dilakukan di bawah pengawasan dokter.

Kontraindikasi

1. Reaksi alergi: Alergi yang diketahui terhadap metadon atau komponennya merupakan kontraindikasi.
2. Gangguan pernapasan parah: Obat ini harus dihindari pada gagal napas akut atau berat, karena metadon dapat menekan pusat pernapasan dan memperburuk kondisi ini.
3. Penggunaan inhibitor MAO: Metadon tidak dianjurkan bersamaan dengan penggunaan inhibitor monoamine oksidase (MAOI), karena hal ini dapat menyebabkan interaksi serius dan peningkatan risiko efek samping, termasuk krisis hipertensi.
4. Kehamilan: Penggunaan metadon, khususnya pada trimester pertama kehamilan, mungkin dikontraindikasikan karena potensi risiko pada janin. Namun, dalam beberapa kasus, indikasi peresepan mungkin lebih besar daripada risikonya dan keputusan penggunaan harus dibuat oleh dokter, dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien.
5. Gangguan hati yang parah: Pada gangguan hati yang parah, metadon dapat terakumulasi di dalam tubuh dan menyebabkan efek toksik; oleh karena itu, penggunaannya mungkin dikontraindikasikan atau memerlukan perhatian dan pengawasan khusus.
6. Gangguan ginjal berat : Pada gangguan ginjal berat, metadon mungkin dieliminasi lebih lambat dari tubuh, yang dapat menyebabkan akumulasi dan efek toksik.

Efek samping Metadon

1. Mengantuk dan kelelahan : Metadon dapat menyebabkan kantuk atau kelelahan pada beberapa orang, terutama saat memulai atau mengubah dosis.
2. Sembelit atau gangguan pencernaan : Ini adalah efek samping umum yang mungkin terjadi pada beberapa pasien yang memakai metadon.
3. Sakit kepala : Beberapa orang mungkin mengalami sakit kepala saat menggunakan metadon.
4. Pusing atau kehilangan keseimbangan : Gejala-gejala ini juga dapat diamati.
5. Perubahan nafsu makan : Beberapa orang mungkin mengalami kehilangan atau peningkatan nafsu makan saat mengonsumsi metadon.
6. Gangguan tidur : Insomnia atau perubahan kualitas tidur dapat terjadi.
7. Mulut kering : Beberapa pasien mungkin mengalami mulut kering saat menggunakan metadon.
8. Hilangnya libido : Beberapa orang mungkin mengalami penurunan gairah seks.
9. Efek samping yang jarang namun serius : Termasuk reaksi alergi, masalah jantung, masalah pernapasan, dll.

Overdosis

1. Depresi pernafasan : Salah satu akibat paling berbahaya dari overdosis metadon adalah depresi pernafasan, yang dapat menyebabkan hipoksia (kekurangan oksigen) dan hipotensi arteri (tekanan darah rendah). Dalam kasus yang parah, hal ini dapat menyebabkan henti napas dan henti jantung.
2. Penurunan kesadaran dan koma : Overdosis metadon dapat menyebabkan sedasi parah yang menyebabkan hilangnya kesadaran dan bahkan koma.
3. Miosis pupil : Ini adalah penyempitan pupil yang merupakan salah satu tanda khas overdosis opioid, termasuk metadon.
4. Kelemahan otot dan atonia : Pasien dengan overdosis metadon mungkin mengalami kelemahan otot yang parah dan atonia (kehilangan tonus otot), yang dapat menyebabkan kesulitan dalam mempertahankan postur dan gerakan tegak.
5. Gangguan kardiovaskular : Ini mungkin termasuk takikardia (detak jantung meningkat), aritmia (irama jantung tidak teratur), dan hipotensi arteri.
6. Kejang dan gemetar : Beberapa pasien mungkin mengalami kejang atau gemetar akibat overdosis metadon.

Interaksi dengan obat lain

1. Depresan sentral : Penggunaan metadon dengan depresan sentral lainnya seperti alkohol, benzodiazepin, barbiturat, atau obat tidur dapat meningkatkan efek depresan pada sistem saraf pusat, yang dapat menyebabkan depresi pernapasan dan peredaran darah yang parah.
2. Obat antianemia : Penggunaan metadon dengan sediaan yang mengandung zat besi seperti sediaan Ferum dapat mengurangi penyerapan zat besi di saluran pencernaan karena penurunan keasaman jus lambung, yang dapat mengakibatkan berkurangnya kemanjuran sediaan.
3. Obat antiepilepsi : Penggunaan metadon dengan obat antiepilepsi seperti karbamazepin, fenitoin atau fenobarbital dapat mempercepat metabolisme metadon di hati dan mengurangi efektivitasnya.
4. Antidepresan dan ansiolitik : Penggunaan metadon dengan antidepresan seperti inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) atau ansiolitik seperti benzodiazepin dapat meningkatkan efek depresan pada sistem saraf pusat dan menyebabkan peningkatan risiko depresi pernafasan.
5. Obat antijamur : Penggunaan metadon dengan obat antijamur seperti ketoconazole atau fluconazole dapat mengubah metabolisme metadon dan meningkatkan konsentrasinya dalam darah, yang dapat meningkatkan efeknya dan risiko overdosis.

Kondisi penyimpanan

1. Suhu penyimpanan : Metadon biasanya harus disimpan pada suhu terkendali 15°C hingga 30°C (59°F hingga 86°F). Artinya sebaiknya disimpan di tempat sejuk dan kering, terlindung dari sinar matahari langsung dan kelembapan.
2. Perlindungan dari cahaya : Metadon sensitif terhadap cahaya, sehingga sebaiknya disimpan dalam kemasan aslinya atau dalam wadah gelap yang melindungi dari paparan cahaya langsung.
3. Perlindungan anak : Seperti obat lainnya, metadon harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak untuk mencegah tertelannya secara tidak sengaja.
4. Persyaratan khusus : Dalam beberapa kasus mungkin ada persyaratan penyimpanan tambahan tergantung pada bentuk metadon (misalnya tablet, larutan suntik, sirup, dll.). Penting untuk mengikuti rekomendasi pada kemasan atau petunjuk penggunaan.
5. Mengamati tanggal kadaluarsa : Tanggal kadaluwarsa metadon harus dipantau dan obat tidak boleh digunakan setelah kadaluwarsa, karena hal ini dapat menyebabkan kerusakan dan hilangnya kemanjuran.