Metadon

Metadon adalah opioid sintetis yang digunakan dalam praktik medis untuk pengobatan nyeri kronis dan untuk terapi substitusi untuk ketergantungan pada opioid, termasuk heroin. Ini memiliki sifat analgesik dan mampu menghilangkan rasa sakit yang parah dan mengurangi sindrom penarikan pada pasien yang menderita ketergantungan obat.

Berikut adalah beberapa aspek utama dari metadon:

1. Mekanisme aksi: Metadon adalah agonis reseptor M-opioid, yang berarti berinteraksi dengan reseptor opioid dalam tubuh, menghalangi sensitivitas nyeri dan menciptakan efek analgesik. Ini juga dapat mengurangi sindrom penarikan dan keinginan untuk menggunakan opioid pada individu yang kecanduan.
2. Indikasi:
   1. Pengobatan nyeri kronis: Metadon dapat digunakan untuk mengobati nyeri sedang hingga berat pada pasien yang obat opioid lainnya tidak efektif atau tidak pantas.
   2. Terapi Substitusi: Metadon digunakan untuk terapi substitusi opioid untuk ketergantungan opioid untuk membantu pasien beralih dari penggunaan opioid jalanan ke perawatan terkontrol, yang dapat mengurangi risiko mentransmisikan infeksi seperti HIV atau hepatitis.
3. Bentuk pelepasan: Obat ini tersedia sebagai tablet, cairan oral dan solusi untuk injeksi.
4. Dosis: Dosis metadon dapat bervariasi tergantung pada tujuan penggunaan dan masing-masing pasien. Dosis awal biasanya ditentukan oleh dokter dan dapat meningkat secara bertahap sampai kontrol nyeri optimal tercapai atau sindrom penarikan berkurang.
5. Efek samping: Beberapa efek samping yang mungkin dari metadon termasuk kantuk, sembelit, mual, muntah, pusing, kehilangan nafsu makan, dan risiko mengembangkan toleransi dan ketergantungan fisik dengan penggunaan jangka panjang.
6. Kontraindikasi: Obat ini dikontraindikasikan dalam kasus alergi terhadap metadon, pada gangguan pernapasan yang parah, dalam penggunaan inhibitor MAO (monoamine oksidase) dan pada kehamilan (terutama pada trimester pertama).

Metadon harus digunakan secara ketat seperti yang ditentukan oleh dokter dan pasien harus diawasi oleh spesialis selama perawatan, terutama dalam kasus terapi substitusi, untuk mencegah kemungkinan penyalahgunaan dan pengembangan ketergantungan.

Indikasi Metadon

1. Perawatan nyeri kronis: Metadon dapat digunakan untuk menghilangkan rasa sakit sedang hingga berat pada pasien yang menderita berbagai kondisi kronis seperti kanker, osteoartritis, penyakit punggung dan lainnya.
2. Substitusitherapy: Methadone banyak digunakan sebagai agonis reseptor opioid untuk terapi substitusi untuk ketergantungan opioid, termasuk heroin. Ini memungkinkan pasien untuk menghindari penggunaan obat yang dibeli di jalan dan risiko terkait seperti penularan infeksi termasuk hIV dan hepatitis, dan mengurangi gangguan dan kejahatan terkait obat.
3. Pereda nyeri medis: Metadon juga dapat digunakan untuk menghilangkan gejala penarikan pada pasien yang dirawat karena ketergantungan opioid.

Penting untuk menekankan bahwa metadon hanya boleh digunakan dengan resep dokter dan di bawah pengawasan yang ketat.

Surat pembebasan

Metadon tersedia dalam berbagai bentuk, termasuk tablet dan larutan oral. Tablet dapat berisi berbagai jumlah bahan aktif, seperti 5 mg, 10 mg dan 25 mg. Larutan oral mengandung metadon hidroklorida dalam konsentrasi 1 mg atau 5 mg per 1 mL larutan.

Farmakodinamik

1. Agonis reseptor opioid:

   • Metadon adalah agonis reseptor μ-opioid dalam sistem saraf pusat. Ini mengikat reseptor ini, menyebabkan aktivasi jalur pensinyalan opioid.
   • Aktivasi reseptor μ-opioid menghasilkan penurunan penurunan sinyal nyeri di sepanjang serat saraf dan penurunan persepsi nyeri.

2. Penghambatan reuptake neuron norepinefrin dan serotonin:

   • Metadon juga dapat menghambat reuptake neurotransmiter, seperti norepinefrin dan serotonin, menjadi celah sinaptik.
   • Hal ini menyebabkan peningkatan konsentrasi neurotransmiter ini dalam celah sinaptik dan meningkatkan aksi mereka, yang dapat berkontribusi pada analgesia dan peningkatan suasana hati.

3. Tindakan Berkepanjangan:

   • Metadon ditandai dengan efek jangka panjangnya, membuatnya sangat berguna untuk menjaga pasien yang bergantung pada opioid stabil tanpa timbulnya gejala penarikan yang parah.

4. Efek samping yang kurang intens:

   • Tidak seperti beberapa agonis opioid lainnya, metadon umumnya memiliki efek samping pernapasan dan kardiovaskular yang kurang intens ketika digunakan dan dikenakan dengan benar.

5. Toleransi dan Kecanduan:

   • Seperti agonis opioid lainnya, metadon dapat menyebabkan toleransi fisik dan psikologis serta ketergantungan, terutama dengan penggunaan yang berkepanjangan dan tidak pantas.

Mekanisme umum aksi metadon adalah kemampuannya untuk mengaktifkan reseptor opioid dan mengubah fungsi sistem saraf yang bertanggung jawab atas persepsi nyeri dan suasana hati.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Metadon dapat diberikan secara oral, intravena, subkutan atau lubur. Setelah pemberian oral, biasanya diserap dari saluran pencernaan, tetapi proses penyerapan mungkin lambat dan tidak lengkap.
2. Distribusi: Metadon memiliki volume distribusi yang tinggi, yang berarti didistribusikan dengan cepat ke jaringan tubuh, termasuk sistem saraf pusat dan jaringan adiposa.
3. Metabolisme: Metadon dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif dan tidak aktif. Metabolit utama adalah metadon eddicarboxylate (EDDP). Metabolisme metadon dapat terjadi dengan atau tanpa keterlibatan sitokrom P450.
4. Ekskresi: Metadon dan metabolitnya diekskresikan terutama dalam urin, meskipun jumlah kecil juga dapat diekskresikan melalui usus dan keringat.
5. Half-life: The Hiwa-Life of Methadone dari tubuh bervariasi dari 15 hingga 60 jam. Ini dapat tergantung pada banyak faktor termasuk dosis, frekuensi pemberian, karakteristik pasien individu, dll.
6. Farmakokinetik dalam kasus khusus: Pada pasien dengan gangguan fungsi hepatik atau ginjal dan pada pasien usia lanjut, farmakokinetik metadon dapat diubah, membutuhkan pemantauan resep dan dosis yang hati-hati.

Dosis dan administrasi

Dosis metadon dapat sangat bervariasi tergantung pada kebutuhan individu pasien, tingkat keparahan rasa sakit, atau tingkat ketergantungan opioid. Berikut adalah rekomendasi umum untuk rute administrasi dan dosis:

1. Dosis awal untuk pengobatan nyeri kronis:

   • Dosis awal yang biasa adalah 2,5-10 mg metadon yang diambil setiap 8-12 jam. Ini dapat bervariasi tergantung pada keparahan sindrom nyeri dan respons pasien terhadap obat.
   • Setelah pemberian awal, dosis dapat secara bertahap meningkat sebesar 5-10 mg setiap 3-7 hari sampai efek optimal dari penghilang rasa sakit tercapai.

2. Dosis untuk mempertahankan pasien yang bergantung pada opioid:

   • Untuk pengobatan ketergantungan opioid, dosis metadon bisa jauh lebih tinggi.
   • Dosis awal yang biasa adalah 20 hingga 30 mg metadon yang diambil setiap hari.
   • Dosis dapat disesuaikan berdasarkan kebutuhan pasien individu, gejala penarikan, dan rekomendasi dokter.
   • Dalam kebanyakan kasus, pasien menggunakan metadon setiap hari di pusat-pusat khusus di bawah pengawasan medis.

3. Kepatuhan terhadap rekomendasi dokter:

   • Dosis metadon harus individual sesuai dengan kebutuhan dan respons masing-masing pasien.
   • Penting untuk mengikuti rekomendasi dokter Anda dan tidak melebihi dosis yang disarankan untuk menghindari efek samping dan pengembangan toleransi atau ketergantungan.

4. Gunakan dengan hati-hati:

   • Metadon dapat menyebabkan kantuk dan depresi pernapasan, sehingga harus digunakan dengan hati-hati, terutama ketika pertama kali diresepkan dan ketika menyesuaikan dosis.

5. Mempertahankan rejimen penerimaan yang tepat:

   • Penting untuk mengambil metadon pada jadwal yang ketat untuk memastikan tingkat obat yang stabil dalam tubuh dan menghindari gejala penarikan atau kambuh rasa sakit.

Gunakan Metadon selama kehamilan

Penggunaan metadon selama kehamilan dapat menyebabkan masalah dan risiko tertentu untuk ibu dan janin.

Berikut adalah beberapa pertimbangan tentang penggunaan metadon selama kehamilan:

1. Paparan janin: Metadon dapat melintasi penghalang plasenta dan mempengaruhi perkembangan janin. Penggunaan metadon selama kehamilan dapat dikaitkan dengan risiko masalah janin seperti persalinan prematur, berat lahir rendah, dan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.
2. Risiko Ketergantungan pada Anak: Penggunaan metadon oleh ibu selama kehamilan dapat menyebabkan ketergantungan pada anak. Bayi baru lahir dapat dilahirkan dengan sindrom penarikan opioid, yang membutuhkan intervensi dan perawatan medis.
3. Kebutuhan untuk pengawasan medis: Wanita yang mengambil metadon selama kehamilan harus berada di bawah pengawasan medis yang erat. Dokter harus dengan hati-hati menilai risiko dan manfaat metadon dan dapat memutuskan untuk meresepkannya hanya jika benar-benar diperlukan.
4. Perawatan Alternatif: Dalam beberapa kasus, jika memungkinkan, dokter dapat merekomendasikan perawatan alternatif untuk mengelola gejala nyeri atau mengobati ketergantungan opioid pada wanita hamil untuk meminimalkan risiko janin.

Secara umum, penggunaan metadon selama kehamilan harus dipantau dan dilakukan dengan cermat di bawah pengawasan seorang dokter.

Kontraindikasi

1. Reaksi alergi: alergi yang diketahui dengan metadon atau komponennya adalah kontraindikasi.
2. Gangguan pernapasan yang parah: Obat tersebut harus dihindari pada gagal pernapasan akut atau parah, karena metadon dapat menekan pusat pernapasan dan memperburuk kondisi ini.
3. Penggunaan inhibitor MAO: Metadon tidak direkomendasikan dalam penggunaan inhibitor monoamine oksidase (MAOI) secara bersamaan, karena ini dapat menyebabkan interaksi serius dan peningkatan risiko efek samping, termasuk krisis hipertensi.
4. Kehamilan: Penggunaan metadon, terutama pada trimester pertama kehamilan, dapat dikontraindikasikan karena risiko potensial terhadap janin. Namun, dalam beberapa kasus, indikasi untuk resep mungkin lebih besar daripada risiko dan keputusan untuk digunakan harus dibuat oleh dokter, dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien.
5. Gangguan hati yang parah: dalam gangguan hati yang parah, metadon dapat menumpuk di dalam tubuh dan menyebabkan efek toksik; Oleh karena itu, penggunaannya dapat dikontraindikasikan atau memerlukan kehati-hatian dan pengawasan khusus.
6. Gangguan yang parah: Dalam gangguan ginjal yang parah, metadon dapat dihilangkan lebih lambat dari tubuh, yang dapat menyebabkan akumulasi dan efek toksik.

Efek samping Metadon

1. Mengantuk dan Kelelahan: Metadon dapat menyebabkan kantuk atau kelelahan pada beberapa orang, terutama saat memulai atau mengubah dosis.
2. Konstipasi atau gangguan pencernaan: Ini adalah efek samping umum yang mungkin terjadi pada beberapa pasien yang menggunakan metadon.
3. Sakit kepala: Beberapa orang mungkin mengalami sakit kepala saat mengambil metadon.
4. Pusing atau kehilangan keseimbangan: Gejala-gejala ini juga dapat diamati.
5. Perubahan nafsu makan: Beberapa orang mungkin mengalami kerugian atau peningkatan nafsu makan saat mengambil metadon.
6. Gangguan tidur: Insomnia atau perubahan kualitas tidur dapat terjadi.
7. Mulut Kering: Beberapa pasien mungkin mengalami mulut kering saat mengambil metadon.
8. Kehilangan libido: Beberapa orang mungkin mengalami penurunan dorongan seks.
9. Efek samping yang jarang tetapi serius: termasuk reaksi alergi, masalah jantung, masalah pernapasan, dll.

Overdosis

1. Depresi pernapasan: Salah satu konsekuensi paling berbahaya dari overdosis metadon adalah depresi pernapasan, yang dapat menyebabkan hipoksia (kurangnya oksigen) dan hipotensi arteri (tekanan darah rendah). Dalam kasus yang parah, ini dapat menyebabkan henti pernapasan dan henti jantung.
2. Penurunan kesadaran dan koma: overdosis metadon dapat menyebabkan sedasi parah yang menyebabkan hilangnya kesadaran dan bahkan koma.
3. Miosis pupil: Ini adalah penyempitan murid yang merupakan salah satu tanda karakteristik overdosis dari opioid, termasuk metadon.
4. Kelemahan otot dan atonia: Pasien dengan overdosis metadon dapat mengalami kelemahan otot yang parah dan atonia (kehilangan tonus otot), yang dapat menyebabkan kesulitan mempertahankan postur dan gerakan tegak.
5. Gangguan Kardiovaskular: Ini mungkin termasuk takikardia (detak jantung yang dipercepat), aritmia (irama jantung tidak teratur), dan hipotensi arteri.
6. Kejang dan guncangan: Beberapa pasien dapat mengalami kejang atau gemetar akibat overdosis metadon.

Interaksi dengan obat lain

1. Depresan pusat: Penggunaan metadon dengan depresan pusat lainnya seperti alkohol, benzodiazepin, barbiturat atau pil tidur dapat meningkatkan efek depresan pada sistem saraf pusat, yang dapat mengakibatkan depresi pernapasan dan peredaran darah yang parah.
2. Obat Antianemik: Penggunaan metadon dengan preparasi yang mengandung zat besi seperti preparasi ferum dapat mengurangi penyerapan zat besi pada saluran GI karena penurunan keasaman jus lambung, yang dapat mengakibatkan berkurangnya kemanjuran persiapan.
3. Obat Antiepilepsi: Penggunaan metadon dengan obat antiepilepsi seperti karbamazepin, fenitoin atau fenobarbital dapat mempercepat metabolisme metadon di hati dan mengurangi efektivitasnya.
4. Antidepresan dan anxiolytics: Penggunaan metadon dengan antidepresan seperti inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) atau ansiolitik seperti benzodiazepin dapat meningkatkan efek depresan pada sistem saraf pusat dan menyebabkan peningkatan risiko depresi pernapasan.
5. Obat antijamur: Penggunaan metadon dengan obat antijamur seperti ketoconazole atau fluconazole dapat mengubah metabolisme metadon dan meningkatkan konsentrasi dalam darah, yang dapat meningkatkan efek dan risiko overdosis.

Kondisi penyimpanan

1. Suhu penyimpanan: Metadon biasanya harus disimpan pada suhu terkontrol 15 ° C hingga 30 ° C (59 ° F hingga 86 ° F). Ini berarti bahwa itu harus disimpan di tempat yang sejuk dan kering, dilindungi dari sinar matahari langsung dan kelembaban.
2. Perlindungan dari cahaya: Metadon sensitif terhadap cahaya, sehingga harus disimpan dalam kemasan aslinya atau dalam wadah gelap yang melindunginya dari paparan langsung ke cahaya.
3. Perlindungan anak: Seperti obat lainnya, metadon harus disimpan di luar jangkauan anak-anak untuk mencegah konsumsi yang tidak disengaja.
4. Persyaratan Khusus: Dalam beberapa kasus mungkin ada persyaratan penyimpanan tambahan tergantung pada bentuk metadon (mis. Tablet, solusi yang dapat disuntikkan, sirup, dll.). Penting untuk mengikuti rekomendasi pada paket atau dalam instruksi untuk digunakan.
5. Mengamati Tanggal Kedaluwarsa: Tanggal kedaluwarsa metadon harus dipantau dan obat tidak boleh digunakan setelah kedaluwarsa, karena ini dapat menyebabkan penurunan dan hilangnya kemanjuran.