Pentoxifylline

Pentoxifylline memiliki aktivitas vasodilatasi relatif terhadap pembuluh perifer.

Obat ini merupakan turunan metilxantin. Prinsip efeknya didasarkan pada penekanan aksi PDE dan akumulasi cAMP di dalam sel darah dan sel vaskular otot polos, dan di samping itu, di dalam organ dan jaringan lain. [1]

Obat ini meningkatkan fleksibilitas eritrosit dengan trombosit dan memperlambat agregasinya, mengurangi peningkatan nilai fibrinogen plasma dan mempotensiasi fibrinolisis, yang melemahkan viskositas darah dan meningkatkan parameter darah reologis. [2]

Indikasi Pentoxifylline

Ini digunakan dalam kasus gangguan seperti itu:

• memiliki ensefalopati aterosklerotik atau discirculatory ;
• stroke iskemik serebral;
• gangguan aliran darah perifer yang disebabkan oleh perkembangan aterosklerosis, peradangan atau diabetes mellitus (ini juga termasuk angiopati diabetik);
• angioneuropati ( sindrom Raynaud );
• lesi jaringan trofik yang disebabkan oleh penyakit vena atau gangguan mikrosirkulasi (ulkus trofik, radang dingin, sindrom pasca-tromboflebitis atau gangren);
• melenyapkan endarteritis;
• gangguan aliran darah intraokular (memiliki insufisiensi aliran darah subakut, akut atau kronis di dalam retina atau koroid);
• masalah dengan pekerjaan telinga bagian dalam, yang memiliki etiologi vaskular (dalam hal ini, gangguan pendengaran berkembang).

Surat pembebasan

Pelepasan elemen obat diwujudkan dalam tablet - 10 buah di dalam paket sel; di dalam kotak - 5 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Pentoxifylline dapat menyebabkan pengembangan efek vasodilatasi ringan, yang memiliki sifat miotropik. Pada saat yang sama, itu sedikit melemahkan resistensi sistemik pembuluh darah perifer dan menyebabkan efek inotropik positif.

Penggunaan obat mengarah pada peningkatan mikrosirkulasi dan suplai oksigen ke jaringan (terutama di dalam sistem saraf pusat dengan ekstremitas; efek yang lebih lemah diberikan pada ginjal). Obat menyebabkan beberapa perluasan pembuluh koroner. [3]

Farmakokinetik

Komponen metabolisme utama yang menunjukkan efek farmakologis (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimethylxanthine) ditemukan di dalam plasma darah dalam nilai dua kali tingkat elemen yang tidak berubah, dan dalam keadaan biokimia terbalik. Keseimbangan relatif terhadapnya. Karena itu, zat aktif obat dengan metabolitnya dianggap sebagai keseluruhan aktif.

Waktu paruh pentoxifylline adalah 1,6 jam. Obat ini sepenuhnya terlibat dalam proses metabolisme; lebih dari 90% obat diekskresikan melalui ginjal (dalam bentuk elemen metabolisme polar yang tidak terkonjugasi dan larut dalam air). Kurang dari 4% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam tinja.

Pada orang dengan disfungsi ginjal berat, terjadi perlambatan ekskresi komponen metabolik obat.

Pada individu dengan disfungsi hati, waktu paruh pentoxifylline diperpanjang.

Dosis dan administrasi

Pentoxifylline digunakan dalam jumlah 2-4 tablet, 2-3 kali sehari. Tablet diminum setelah makan, tanpa mengunyah dan dicuci dengan air biasa. Maksimum 1200 mg obat diperbolehkan per hari.

Individu dengan tingkat tekanan darah yang tidak stabil atau rendah atau dengan penurunan fungsi ginjal yang signifikan (nilai CC di bawah 30 ml per menit) dan orang-orang dari kelompok dengan risiko tinggi komplikasi dengan penurunan tekanan darah (misalnya, dalam kasus lesi parah di area pembuluh darah koroner atau stenosis intensif pembuluh darah otak besar), diperlukan untuk memulai terapi dengan dosis minimal. Porsi dipilih secara pribadi, dan peningkatannya dilakukan secara bertahap, dengan mempertimbangkan toleransi terapi.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada pengalaman menggunakan obat di pediatri.

Gunakan Pentoxifylline selama kehamilan

Hanya ada pengalaman terbatas dengan penggunaan Pentoxifylline selama kehamilan, oleh karena itu tidak diresepkan selama periode yang disebutkan.

Obat dalam volume kecil diekskresikan dalam ASI, dan oleh karena itu perlu untuk berhenti menyusui selama terapi.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi parah terhadap pentoxifylline, methylxanthines lain atau elemen tambahan obat;
• adanya perdarahan yang banyak (ada kemungkinan potensiasi perdarahan);
• perdarahan hebat di daerah retina atau perdarahan intraserebral (ada risiko potensiasi perdarahan). Dengan perkembangan perdarahan di area retina selama penggunaan obat-obatan, Anda harus segera membatalkan resepsi;
• fase aktif infark miokard;
• lesi ulseratif di saluran pencernaan;
• diatesis memiliki bentuk hemoragik.

Efek samping Pentoxifylline

Gejala samping utama:

• gangguan dalam pekerjaan CVS: takikardia, hot flashes, penurunan atau peningkatan nilai tekanan darah, aritmia, edema perifer dan angina pektoris;
• masalah dengan fungsi hematopoietik: perdarahan, anemia aplastik, neutro- atau leukopenia, pansitopenia, yang dapat menyebabkan kematian, serta trombositopenia bersama dengan purpura tipe trombositopenik;
• gangguan aktivitas Majelis Nasional: sakit kepala, parestesia, halusinasi, pusing dan kejang, serta gangguan tidur, agitasi, tremor dan meningitis yang bersifat aseptik;
• lesi yang mempengaruhi saluran pencernaan: perasaan tertekan di perut, muntah, hipersalivasi, gangguan pencernaan, mual, sembelit, kembung dan diare;
• gejala yang berhubungan dengan lapisan subkutan dan epidermis: urtikaria, kemerahan, gatal, ruam, SS dan SEPULUH;
• gangguan kekebalan: kejang bronkial, gejala anafilaksis atau anafilaktoid, anafilaksis dan edema Quincke;
• masalah dengan aktivitas saluran empedu dan hati: kolestasis intrahepatik;
• gangguan penglihatan: konjungtivitis, ablasi retina atau perdarahan di dalamnya, serta disfungsi visual;
• perubahan pembacaan tes: peningkatan nilai transaminase;
• lain: perkembangan hiperhidrosis atau hipoglikemia dan peningkatan suhu.

Overdosis

Di antara manifestasi awal keracunan akut adalah pusing, mual, atau penurunan tekanan darah. Seiring dengan ini, tanda-tanda berikut mungkin muncul - kegembiraan, takikardia, aritmia, hot flashes, demam, areflexia dan kejang yang memiliki bentuk tonik-klonik. Mungkin juga ada kehilangan kesadaran dan munculnya muntah, yang memiliki warna coklat tua (gejala pendarahan di dalam saluran pencernaan).

Penghapusan keracunan akut dan pencegahan perkembangan komplikasi dilakukan dengan melakukan prosedur simtomatik dan pemantauan medis khusus yang intensif terhadap kondisi pasien.

Interaksi dengan obat lain

Efek antidiabetes yang berkembang dengan penggunaan obat hipoglikemik untuk pemberian oral, serta insulin, dapat ditingkatkan jika diberikan dengan obat-obatan. Karena itu, orang yang merawat diabetes mellitus harus berada di bawah pengawasan medis yang konstan.

Dalam studi pasca-pemasaran, peningkatan efek antikoagulan ditemukan pada individu yang menggunakan obat bersama dengan antagonis vitamin K. Selama penunjukan atau perubahan dosis Pentoxifylline, perlu untuk memantau efek antikoagulan dalam kombinasi tersebut.

Obat tersebut dapat mempotensiasi sifat antihipertensi zat antihipertensi dan obat lain yang dapat menyebabkan penurunan nilai tekanan darah.

Penggunaan obat bersama-sama dengan teofilin dapat menyebabkan peningkatan jumlah darah yang terakhir pada beberapa individu. Karena itu, keparahan dan frekuensi perkembangan gejala samping teofilin dapat meningkat.

Pada beberapa pasien, pemberian bersama dengan ciprofloxacin menyebabkan peningkatan kadar serum pentoxifylline. Karena itu, intensitas efek samping dapat meningkat dan frekuensi perkembangannya dapat meningkat.

Secara teori, efek aditif dapat berkembang ketika zat yang memperlambat agregasi trombosit digunakan. Karena kemungkinan peningkatan perdarahan, gabungkan zat-zat ini (di antaranya tirofiban, clopidogrel dengan iloprost, anagrelide, ticlopidine dan eptifibatide dengan abciximab, dan selain itu dipyridamole, epoprostenol, NSAID (tidak termasuk penghambat selektif aktivitas COX-2) dan asetil diperlukan untuk sangat berhati-hati.

Penggunaan dalam kombinasi dengan simetidin dapat menyebabkan peningkatan kadar plasma pentoxifylline bersama dengan elemen metaboliknya I.

Kondisi penyimpanan

Simpan pentoxifylline jauh dari jangkauan anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Pentoxifylline dapat digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pemasaran produk terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Trental, Latren dengan Vasonite, Pentoxpharm dan Agapurin dengan Xanthinol nicotinate, dan selain itu Flexital, Pentylin dan Trentan.