Zayris

Produsen obat Zairis (Zayris) adalah perusahaan farmasi India Kadila Heltker Ltd. Risperidone adalah nama internasionalnya, risperidone juga merupakan zat aktif utama obat ini.

Indikasi Zayris

Indikasi utama penggunaan Zairis dikurangi untuk memblokir dan menghilangkan serangan akut, serta terapi perawatan berkepanjangan:

• Pada skizofrenia akut atau kronis , termasuk serangan psikosis primer.
• Kelainan mental lainnya baik dengan gejala produktif:
  • Pasien itu agresif.
  • Berbeda dengan kecurigaan.
  • Patologi pemikiran diungkapkan dengan jelas.
  • Terjadinya halusinasi.
  • Pasien mengigau.
• Gangguan dengan gejala negatif:
  • Penurunan emosi dan keterbelakangan.
  • Keterasingan sosial
  • Komplikasi emosional.
  • Rendahnya kepenuhan ucapan.
• Mengatasi kelainan afektif, seperti:
  • Depresi.
  • Kegembiraan yang mencekam.
  • Takut.
• Indikasi penggunaan Zairis adalah pelanggaran perilaku pasien dengan diagnosis demensia (didapat demensia, ditandai dengan penurunan kemampuan kognitif otak pasien secara terus-menerus).
  • Manifestasi gejala agresif.
  • Cocok untuk marah.
  • Kekerasan pesawat fisik.
  • Agitasi (kegembiraan emosional yang kuat, disertai rasa cemas dan ketakutan dan berubah menjadi kecemasan motor).
• Pengobatan serangan manik dalam kasus psikosis manik-depresif.
• Penghapusan penyebab segala macam manifestasi, baik agresif maupun apatis, jika sesuai dengan gambaran klinis penyakit.

[1], [2], [3]

Surat pembebasan

Form rilis - tablet dilapisi.

Zat aktifnya adalah risperidone. Pasar farmakologis menghasilkan tablet Zairis dari berbagai kandungan kuantitatif - risperidone dalam persiapan:

• Satu tablet mengandung 1 mg bahan aktif, dan juga 7000 putih.
• Satu tablet mengandung 2 mg bahan aktif, serta 02H84915 pink opadri.
• Satu tablet mengandung 4 mg bahan aktif, serta 02H51441 hijau.

Unsur penyusun tambahan termasuk dalam tablet: laktosa monohidrat, natrium lauril sulfat, silikon dioksida, koloid anhidrat, hipromelosa, pati jagung, magnesium stearat.

Farmakodinamik

Dalam operasi Zayris zat aktif (risperidone) adalah monoamina lawan kompromi, yang memiliki afinitas tinggi dengan dopamin D2-dan 5 - VT ₂ - reseptor serotonin. Farmakodinamik Zayris juga ditampilkan sehubungan dengan α1 - adrenoseptor dan memiliki sedikit hubungan dengan α2 - dan H1 adrenic - reseptor histamin tanpa mempengaruhi reseptor kolinergik yang terlibat dalam transmisi impuls listrik dari satu neuron ke sel lain.

 Terlepas dari kenyataan bahwa zat aktif adalah antagonis terkuat (ini memungkinkan dia untuk bekerja secara efektif dalam menghilangkan gejala simtomatologi yang menyertai gangguan mental seperti skizofrenia), Zairis tidak memiliki hambatan gerak motilitas yang signifikan. Bahkan bila dibandingkan dengan neuroleptik yang sudah dikenal, ia mengurangi katalepsi sampai tingkat yang lebih rendah (keadaan yang menyerupai mimpi, di mana ada penurunan sensitivitas, baik terhadap stimulus eksternal maupun stimulus internal).

Zairis adalah obat yang efektif, baik dengan gejala skizofrenia produktif maupun negatif.

[4], [5], [6],

Farmakokinetik

Suction. Dengan pemeriksaan lebih dekat, farmakokinetik Zayris digambar agak terang. Zat aktif sediaan diserap dengan sempurna ke dalam usus setelah pemberian tablet secara oral. Setelah satu atau dua jam, analisis plasma darah menunjukkan konsentrasi maksimumnya. Pada saat bersamaan, waktu minum obat tidak perlu digabungkan dengan konsumsi makanan.

Metabolisme dan ekskresi. Waktu paruh risperidone kira-kira tiga jam. Untuk menurunkan turunannya (9-hydroxyrisperidone) memakan waktu sekitar satu hari. Zairis sangat baik dan cukup cepat didistribusikan di jaringan tubuh pasien. Volume distribusi kira-kira sesuai dengan 1 - 2 liter per satu kilogram berat badan pasien.

Proses menghubungkan risperidone dengan protein plasma adalah 88%, dan 9-hydroxyrisperidone - 77%. Keseimbangan komponen kuantitatif risperidone dalam darah pada sebagian besar pasien dicapai dalam waktu 24 jam, 9-hydroxyrisperidone - selama empat sampai lima hari.

Pada asupan oral (melalui mulut), 70% dosis obat diekskresikan melalui ginjal dengan air kencing, 14% - menyertai tinja.

Pada pasien yang mengalami gangguan fungsi ginjal, serta pada lansia, konsentrasi obat dalam darah jauh lebih tinggi, sedangkan waktu penarikan dari tubuh juga meningkat. Jika pasien menderita kelainan di hati, konsentrasi zat aktif Zairis dalam plasma darah sesuai dengan konsentrasi yang dicatat selama fungsi hati normal. Perpanjangan output, dalam hal ini, tidak diamati.

[7], [8], [9]

Dosis dan administrasi

Zayris mengambil ke dalam. Dosis yang diperlukan harus ditelan dan diisi dengan segelas air. Metode penerapan dan dosis obat tergantung pada diagnosis, tingkat keparahan gejala dan kondisi pasien.

Skizofrenia

Orang dewasa minum obat ini satu atau dua kali sehari. Dosis awal obat ini sama dengan 2 mg, untuk hari berikutnya dosisnya meningkat menjadi 4 mg dan kemudian disimpan pada tingkat ini. Jika perlu, bisa disesuaikan, membawa hingga 6 mg. Penggunaan dosis besar - 10 mg setiap hari - tidak membawa khasiat yang tinggi (hal ini dibuktikan dengan pengamatan klinis). Tapi bisa menyebabkan perkembangan gejala ekstrapiramidal. Studi dosis di atas 16 mg setiap hari tidak dilakukan, jadi jumlah obat ini tidak dapat digunakan.

Untuk orang lanjut usia, dianjurkan untuk meresepkan dosis awal - 0,5 mg dua kali sehari. Jika perlu, dosis tunggal bisa dinaikkan menjadi 1-2 mg.

Dosis awal untuk remaja direkomendasikan dari 0,5 mg per diem, yang diminum sekali di pagi hari atau di malam hari. Dengan kebutuhan medis, jumlah obat bisa meningkat 0,5 atau 1 mg per hari, tapi tidak lebih sering dibanding setiap hari, sampai mencapai angka 3 mg / hari. Efek yang diharapkan diamati pada dosis harian dari 1 sampai 6 mg, dosis di atas angka-angka ini belum dipelajari.

Pasien yang selalu mengantuk dan apatis, dosisnya bisa dikurangi setengahnya, terbagi menjadi dua dosis. Sulit untuk berbicara tentang jumlah tertentu untuk anak-anak di bawah usia 13 tahun menderita skizofrenia, karena Zairis tidak memiliki banyak pengalaman.

Manic-depressive syndrome (gangguan bipolar)

Dengan diagnosis ini, dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa adalah 2 mg - 3 mg obat yang diminum sekali sehari. Secara individual, jika perlu, jumlah ini dapat ditingkatkan 1 mg setiap hari dan tidak lebih dari satu hari kemudian. Hasil positif yang dibutuhkan biasanya didapat pada dosis harian 1-6 mg.

Untuk anak-anak dan remaja, dosis awal ditentukan dari angka - 0,5 mg, yang diberikan sekali siang hari dan petang. Jika ada kebutuhan medis, secara individu tambahkan dosisnya bisa dihitung pada 0,5 atau 1 mg. Perlu menaikkan dosis setiap hari, sampai jumlah 2,5 mg per hari tercapai. Pengobatan terapeutik efektif pada dosis harian 0,5 sampai 6 mg. Dengan manifestasi efek samping yang terus-menerus seperti kantuk, dosis obat harus dikurangi setengahnya.

Seperti dalam kasus banyak obat lain, cara penerapan dan dosis Zairis harus diperbaiki sepanjang masa pengobatan. Dengan patologi ini, pengalaman menggunakan obat ini pada anak-anak di bawah usia sepuluh tahun hampir tidak ada.

Demensia

Dosis harian awal untuk orang dewasa adalah 0,25 mg dibagi menjadi dua dosis. Jika ada kebutuhan, dosis obat bisa meningkat 0,25 mg dua kali sehari, tapi tidak lebih dari setiap hari. Dosis tunggal yang optimal untuk kebanyakan pasien adalah 0,5 mg, minum dua kali sehari, namun ada beberapa kasus kebutuhan untuk meningkat menjadi 1 mg dua kali sehari.

Setelah mendapatkan efek yang diinginkan, pasien dapat ditransfer ke dosis harian tunggal Zaisis 1 mg. Seperti obat lain, dalam kasus ini, dokter yang merawat harus menjaga pasien tetap dalam pengamatan konstan dan menyesuaikan jumlah obat yang diminum.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Gangguan kejiwaan lainnya

Untuk pasien yang beratnya lebih dari 50 kg. Dosis awal yang dianjurkan adalah 0,5 mg sekali sehari. Dalam kursus pengobatan, diperbolehkan untuk menyesuaikan dosis Zairis dengan menambahkan 0,5 mg obat, namun tidak lebih sering daripada setiap hari. Dosis efektif kebanyakan pasien adalah 0,5 mg sekali sehari di siang hari. Namun, dalam beberapa kasus, untuk mendapatkan efek positif, cukup bagi pasien untuk minum tidak lebih dari 0,25 mg sehari sekali, sementara yang lain mungkin memerlukan 0,75 mg per diem.

Bagi penderita dengan berat badan tidak melebihi 50 kg. Dosis awal yang dianjurkan adalah 0,25 mg sekali sehari. Dalam kursus pengobatan, diperbolehkan untuk menyesuaikan dosis Zairis dengan menambahkan 0,25 mg obat, namun tidak lebih sering daripada setiap hari lainnya. Dosis efektif kebanyakan pasien adalah 0,5 mg sekali sehari di siang hari. Namun, dalam beberapa kasus, untuk mendapatkan efek positif, cukup bagi pasien untuk minum tidak lebih dari 0,5 mg sehari sekali, sementara yang lain membutuhkan 1,5 mg per diem.

Dengan penggunaan Zairis yang berkepanjangan, diperlukan penyesuaian dosis obat secara konstan. Pengalaman dalam mengonsumsi obat ini oleh anak-anak di bawah usia 5 tahun tidak tersedia.

Jika riwayat pasien memiliki patologi fungsional hati dan ginjal. Dosis awal yang disarankan adalah 0,5 mg dua kali sehari. Jika perlu, secara individu, dosisnya bisa dinaikkan 0,5 mg dua kali sehari, membawanya ke 1-2 mg dua kali makan per hari. Terapi terapeutik pada Zairis harus dilakukan dengan hati-hati, di bawah pengawasan konstan seorang spesialis, terutama pasien kelompok ini.

Gunakan Zayris selama kehamilan

Baik pengamatan klinis dan laboratorium pada wanita selama kehamilan tidak dilakukan. Oleh karena itu, penggunaan Zairis selama kehamilan dibenarkan hanya jika efek positif yang diharapkan yang diharapkan bagi calon ibu melebihi potensi risiko janin, karena penggunaan antipsikotik selama trimester ketiga kehamilan dapat berdampak negatif terhadap perkembangan psikosomatik anak tersebut. Setelah kelahiran, bayi yang mendapat dosis Zairis di rahim ibunya lebih cenderung mengalami kelainan seperti itu: agitasi (gairah emosional yang parah), mengantuk, hipertensi (tekanan darah tinggi), hipotensi (tekanan darah rendah), tremor, dan gangguan makan. Karena itu, bayi ini perlu dijaga dengan lebih hati-hati.

Pendekatan yang sama untuk meresepkan Zairis juga dibutuhkan saat seorang wanita memberi makan bayi yang baru lahir dengan payudara. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa zat aktif obat diekskresikan ke dalam ASI. Karena itu, jika Anda tidak bisa melakukannya tanpa obat, maka sangat disarankan untuk berhenti menyusui.

 

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau komponen obat apa pun, mungkin satu-satunya hal yang dapat dikaitkan dengan kategori kontraindikasi terhadap penggunaan Zaisis.

[10], [11]

Efek samping Zayris

Setelah menggunakan obat tersebut, efek samping Zairis ditandai dengan manifestasi moderat atau berat. Anda dapat mendistribusikan keduanya ke arah, dan sesuai dengan tindakannya.

• Infeksi dan kemampuan sel untuk membelah dan menembus ke jaringan sekitarnya.
  • Penyakit menular pada pernapasan bagian atas dan saluran kemih (faringitis, tonsilitis, bronkitis, sistitis dan lain-lain).
  • Otitis dan selulit.
  • Influenza.
  • Dan banyak lainnya.
• Sistem hematopoiesis:
  • Anemia.
  • Penurunan jumlah trombosit.
  • Neutropenia (pengurangan jumlah neutrofil dalam darah).
  • Dan yang lainnya.
• Sistem kekebalan tubuh:
  • Reaksi anafilaksis akut.
  • Puffiness.
  • Reaksi alergi.
• Sistem metabolisme dan metabolisme.
  • Anorexia.
  • Diabetes melitus.
  • Intoksikasi air.
  • Pertumbuhan kolesterol dalam darah.
  • Kenaikan atau penurunan nafsu makan.
• Aspek psikologis:
  • Kecemasan dan kegugupan.
  • Insomnia.
  • Turunkan nada umum tubuh.
  • Berkurangnya emosi.
  • Kebingungan kesadaran.
  • Negara depresif
  • Munculnya segala jenis manias.
  • Dan yang lainnya.
• Sistem saraf:
  • Parkinsonisme.
  • Pusing, sakit kepala
  • Kasus yang lesu
  • Kehilangan kesadaran.
  • Gangguan serebrovaskular
  • Kontraksi otot secara tidak disengaja.
  • Spasme otot wajah.
  • Dan banyak manifestasi lainnya.
• Organ penglihatan:
  • Konjungtivitis
  • Bengkak dan gatal.
  • Berkurangnya penglihatan.
  • Kering mata dan air mata.
  • Takut akan cahaya.
  • Dan yang lainnya.
• Organ pendengaran terdengar di telinga.
• Sistem kardiovaskular:
  • Takikardia
  • Hipotensi arteri.
  • Hiperemia
  • Kematian mendadak.
  • Tromboemboli vena.
  • EKG tidak normal
• Sistem pernapasan:
  • Kemacetan hidung dan pendarahan hidung.
  • Pneumonia.
  • Napas tersengal dan mengi.
  • Kejadian kongestif di saluran pernafasan.
  • Sinusitis dan pembengkakan rongga hidung.
  • Batuk produktif.
• Efek samping Zairis dalam sistem pencernaan:
  • Mual, muntah dan diare.
  • Kekeringan di mulut.
  • Konstipasi dan gangguan pencernaan atau inkontinensia tinja.
  • Sakit di perut.
  • Distorsi rasa.
  • Obstruksi usus
  • Sakit gigi.
  • Dan yang lainnya.
• Sistem endokrin adalah hiperprolaktinemia.
• Kulit:
  • Ruam, ketombe.
  • Dermatitis seboroik.
  • Eksim dan gatal.
  • Dan yang lainnya.
• Sistem musculoskeletal:
  • Nyeri di punggung dan ekstremitas.
  • Kelemahan otot.
• Sistem saluran kemih:
  • Inkontinensia urin
  • Retensi urin.
  • Dan yang lainnya.
• Sistem reproduksi:
  • Malfungsi siklus menstruasi.
  • Peningkatan kelenjar susu.
  • Impotensi
  • Ejakulasi retrograde
  • Dan yang lainnya.

[12], [13]

Overdosis

Saat mengambil dosis signifikan Zairis, ada kemungkinan overdosis, yang mulai memanifestasikan dirinya dengan gejala seperti itu:

• Sedasi signifikan.
• Mengantuk.
• Hipotensi arteri.
• Takikardia
• Kelainan ekstrapiramidal.
• Kejang-kejang
• Atrial flutter-atrial fibrillation.
• Hipersomnia
• Dan beberapa lainnya.

Penangkal tunggal berharga tidak ada dalam kasus ini. Pada overdosis akut yang parah, perlu, sesegera mungkin, untuk memulai tindakan untuk deintoksikasi tubuh, perkenalkan ventilasi dan oksigenasi yang adekuat.

Pasien tersebut diperlihatkan lavage lambung, penerimaan karbon aktif dan obat pencahar. Selama proses ini, pemantauan jantung secara terus-menerus diperlukan, termasuk rekaman EKG permanen untuk mencegah perkembangan aritmia akut.

Dengan hipotensi dan kolaps, tindakan yang memadai harus dilakukan dengan pemberian infus intravena dan / atau pemberian simpatomimetik. Pada gangguan ekstrapiramidal yang parah, obat antikolinergik diresepkan. Pasien harus berada di bawah pengawasan medis konstan sampai gejala overdosis hilang sama sekali.

[20], [21], [22]

Interaksi dengan obat lain

Jika Zairis berinteraksi dengan obat lain, sangat berhati-hati. Hal ini terutama berlaku untuk obat-obatan yang dalam farmakodinamik memiliki predisposisi untuk memperpanjang interval QT kardiogram, karena risperidone, zat aktif dari persiapan Zairis, memiliki sifat yang sama.

Obat-obatan tersebut, misalnya, meliputi:

• obat antiaritmia Ia kelas: disopyramide, quinidine, procainamide.
• Obat antiaritmia dari golongan III: amiodarone, sotalol.
• antidepresan trisiklik, misalnya amitriptilin.
• antidepresan tetrasiklin, misalnya, maprotiline.
• beberapa obat antiaritmia.
• sejumlah obat antipsikotik.
• beberapa antimalarial: kina dan mefloquine.
• obat yang menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit.
• dan beberapa lainnya. Daftar ini tidak lengkap.

Zairis harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat lain yang dapat mempengaruhi sistem saraf pusat, termasuk alkohol, opiat (alkaloid kecambah opiat), antihistamin (obat yang menghalangi pelepasan histamin ke dalam aliran darah), dan benzodiazepin (obat zat psikoaktif dengan efek hipnotis, sedatif dan antikonvulsan).

Risperidone mungkin merupakan antagonis levodopa (agen antiparkinson). Dalam kasus di mana kombinasi semacam itu diperlukan, terutama pada stadium penyakit Parkinson yang parah, dosis minimum Zaisis yang minimum harus diberikan. Dengan penggunaan simultan obat risperidone dan antihipertensi, hipotensi arteri signifikan secara klinis diamati.

Obat ini tidak berpengaruh signifikan terhadap farmakokinetik valproat, litium, digoksin atau topiramate.

Jika risperidone digunakan bersamaan dengan obat lain yang sebagian besar terkait dengan dinamika protein dalam plasma darah, jelas tidak ada bukti perpindahan salah satu obat dari fraksi protein darah dalam gambaran klinis.

Fluoxetine dan paroxetine (penghambat enzim hepatik) - meningkatkan konsentrasi risperidone dalam plasma darah. Tapi faktor ini kurang dari kenaikan fraksi antipsikotik. Dipercaya bahwa penghambat enzim hati lainnya (seperti quinidine) secara langsung mempengaruhi konsentrasi risperidone dalam plasma darah. Dengan adanya perubahan dosis fluoxetine atau paroxetine, komponen kuantitatif Zayris harus ditinjau ulang.

Dalam penerapan Zaisis, dalam kombinasi dengan karbamazepin, penurunan konsentrasi fraksi antipsikotik aktif risperidone dalam plasma darah dicatat. Hasil yang serupa dapat diamati dengan penggunaan enzim induksi hepar lainnya (rifampisin, fenitoin, fenobarbital dan lainnya). Jika karbamazepin (atau obat sejenis) dibatalkan, dosis Zayris harus diperiksa dan dikurangi.

Amitriptyline tidak mengenalkan koreksi apapun pada tindakan obat Zairis atau fraksi antipsikotik aktif. Simetidin dan ranitidin meningkatkan penetrasi biologis risperidone, namun secara minimal mengaktifkan fraksi antipsikotik. Eritromisin tidak mengubah farmakokinetik risperidone dan aktivitas fraksi antipsikotik.

Galantamine dan doonezepil, tidak memiliki efek khusus pada farmakokinetik risperidone dan fraksi antipsikotik aktif. Fenotiazin dan beberapa antidepresan dapat meningkatkan persentase risperidone dalam plasma darah.

[23], [24]

Kondisi penyimpanan

Jangan berbeda dengan kondisi sediaan lainnya dan kondisi penyimpanan Zairis. Suhu ruangan dimana produk medis ini disimpan tidak boleh melebihi 25 ° C. Lokasi penyimpanan Zairis tidak boleh diakses oleh anak-anak.

[25], [26]

Kehidupan rak

Masa simpan obat wajib ditunjukkan pada paket dan 36 bulan (atau tiga tahun). Dalam kasus ketika periode penyimpanan Zairis telah berakhir, tidak disarankan untuk menggunakan obat ini. Setelah obat tersebut dibuka dan mulai dioleskan, setelah melepaskan cap dari botol, umur simpan akan berkurang tajam dan hanya satu bulan.

[27]